2-метиламино-2-этилдандиона-1,3 гидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 г.
Фармакокинетика. Быстро всасывается в пищеварительном аппарате, легко преодолевает тканевые барьеры. Препарат достигает максимальной концентрации в ткани мозга через 15—30 мин после введения. В то же время в микросомальной фракции печени крыс подвергается интенсивному деметилированию при участии НАДФ-Н2-зависимой системы транспорта электронов. Через 1 ч после введения в тканях сохраняется от 6 до 23 % его наибольшей концентрации. Быстро выводится с мочой.
Фармаколиилмика. Не оказывает депримирующего действия на центральную нервную систему. При проникновении через гематоэнцефалический барьер проявляет М- и Н- холинолитический эффект. После введения наблюдается положительная динамика изменений электроэнцефалограммы, соответствующая клиническому улучшению состояния больных. Обладает большой терапевтической широтой.
Применение. Наиболее эффективен при психомоторных приступах, больших и абортивных судорожных припадках у больных эпилепсией. В меньшей степени воздействует на диэнцефальные припадки, психические пароксизмы и тонические судороги. На малые припадки («истинные» абсансы) не влияет.
Показан при депрессивных состояниях, особенно с ипохондрическими проявлениями, снижении психической активности, вялости, височной и травматической эпилепсии, положительно влияет на характерологические изменения личности.
При частых судорожных припадках и психомоторных приступах назначают по 0,25 г 6—7 раз в день с интервалами между приемами 1,5—2 ч; при более редких припадках — 2—4 раза в день. Если припадки развиваются ночью или рано утром, больному на ночь назначают фенобарбитал (0,05—0,1 г) или бензонал (0,1—0,2 г). Можно комбинировать с хлордиазепоксидом, диазепамом или фенобарбиталом.
В отличие от фенобарбитала, гексамидина и других противосудорожных средств не угнетает центральную нервную систему. Под влиянием препарата урежаются или полностью прекращаются судорожные припадки, снижается аффективное напряжение, исчезает дисфория, улучшается настроение, снимается заторможенность.
При замене противосудорожных препаратов метиндионом следует учитывать их эквивалентные соотношения (см. Фенобарбитал).
Лечение метиндионом проводится с учетом характера эпилептических припадков, их частоты, характерологических изменений личности и эмоционального состояния больных.
Метиндион по сравнению с фенобарбиталом и другими противоэпилептическими препаратами значительно менее токсичен.
Побочное действие. В начале лечения может на короткое время появляться головокружение, тошнота, тремор пальцев рук.
Противопоказания к назначению. Выраженные тревога и аффективное напряжение.