Производные фенотиазина - Метеразин.
2-хлор-10- [3-(1-метилпиперазннил-4)-пропил]-фенотиазина дималеат.
Синонимы: Chlorperazin, Compazine, Prochlorpemazinum, Stemetil.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,025 г.
Фармакокинетика. См. Аминазин.
Фармакодинамика. Наличие в молекуле метеразина пиперазинового ядра несколько изменяет его психотропный эффект. Препарат не способен купировать различные виды психомоторного возбуждения. Собственно психотропный эффект препарата характеризуется выраженным элективным противобредовым действием; общее же антипсихотическое действие выражено умеренно. Оказывает мягкое успокаивающее действие с психической релаксацией и улучшением самочувствия. Уже в первые дни лечения у больных резко улучшается психическое состояние, появляются оптимистические оценки окружения и собственной личности, иногда возникают расторможенность, эйфория. Больные активизируются тем заметнее, чем резче выражены вялость, подавленность, апатичность в исходном состоянии.
Активирующий компонент в психотропном эффекте у метеразина выражен наиболее сильно по сравнению с другими препаратами этой группы лекарственных средств. Этим метеразин особенно отличается от аминазина.
Соматические эффекты выражены у метеразина сравнительно слабо и не находят практического применения. Исключение составляет только противорвотный эффект, который выражен в 4 раза сильнее, чем у аминазина.
Применение. При шизофрении, инволюционных психозах, затяжных психопатологических расстройствах различного генеза, характеризующихся вялостью, апатичностью, монотонностью.
Показан больным шизофренией, у которых наряду с затяжным течением заболевания в клинической картине преобладают явления эмоциональной тусклости, апатичности, монотонный бред. Весьма эффективен при простой форме шизофрении, а также периодической, с неблагоприятным течением и кататоническими проявлениями.
Препарат особенно активен при инволюционных психозах с выраженным сенситивным бредом отношения, ипохондрическим бредом ревности. Можно назначать препарат женщинам с тяжело протекающим климаксом.
Затяжные психопатологические расстройства различного генеза, в частности возникшие вследствие длительного применения аминазина И других нейролептиков, при применении метеразина в средних и больших дозах быстро исчезают.
Вначале назначают по 0,0125 г в день, затем постепенно дозу увеличивают до 0,15—0,3 г. Длительность лечения зависит от состояния больного.
Побочное действие. Более чем у 60 % леченных этим препаратом развиваются экстрапирамидные расстройства. Преобладают остро развивающиеся экстрапирамидные синдромы с акатизией и гиперкинезом, но возможны и персистирующие дискинезии, в основном при очень длительном лечении.
Возможна лейкопения, преимущественно с гранулоцитопенией. В связи с этим лечение метеразином проводят под гематологическим контролем, и при снижении числа лейкоцитов до 3—3,5-109/л крови препарат отменяют.
В редких случаях при лечении метеразином развиваются тяжелые токсико-аллергические реакции, сопровождающиеся поражениями печени (холестатический гепатит, паренхиматозно-некротический гепатит). В таких случаях препарат отменяют или снижают его дозу, назначают симптоматическое лечение (противопаркинсонические, десенсибилизирующие и дезинтоксикационные средства и др.).
Противопоказания к назначению. Выраженное нарушение функции печени и почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В 3 раза слабее, чем аминазин, потенцирует действие наркотиков и снотворных. Хорошо сочетается с противопаркинсоническими средствами.