6-дезокси-6-десметил-6-метилен-окситетрациклин.
Синонимы: Рондомицин, Methacyclinum, Methacycline, Methylencycline.
Форма выпуска. Капсулы по 0,15 и 0,3 г.
Фармакокинетика. Является синтетическим производным тетрациклина. Хорошо всасывается в пищеварительном аппарате. Эффективная концентрация в плазме крови возникает через 1 ч после введения и сохраняется в течение 12 ч, максимальная концентрация — через 2—3 ч. Период полувыведения препарата из плазмы крови —10—12 ч. Около 49—60 % поступившего в кровеносное русло метациклина гидрохлорида связывается с белками плазмы крови, что обеспечивает более длительную циркуляцию его в организме в сравнении с тетрациклином.
Распределение в организме подчиняется тем же закономерностям, что и других препаратов группы тетрациклина, от которых он отличается более высоким содержанием в желчи.
Выводится из организма с мочой, желчью и с испражнениями. В течение 72 ч с мочой выделяется около 1/3 введенной дозы, остальное количество выводится с желчью и калом.
Фармакодинамика. По спектру противомикробной) действия и критериям чувствительности микроорганизмов к нему приближается к тетрациклину, но более, чем последний, активен по отношению к культурам стафилококка, пневмококка, стрептококка.
Применение. Является антибиотиком выбора для лечения бактериальных инфекций желче- и мочевыводящих путей, ангины, бруцеллеза, дифтерии, коклюша, лептоспироза, микоплазменной инфекции, мелиоидоза, бактериальных пневмоний, орнитоза, рожи, различных септических заболеваний, сибирской язвы, скарлатины, содоку, сыпного тифа и других риккетсиозов (крысиного сыпного тифа, марсельской лихорадки, клещевого сыпного тифа, волынской лихорадки, лихорадки цуцугамуши, ку-лихорадки и др.), тифа возвратного эпидемического и эндемического (передающегося вшами и клещами), а также менингококковой инфекции после проведенного курса лечения ампициллина натриевой солью. Препарат мало эффективен при эшерихиозах и еще менее при других кишечных инфекциях в связи с приобретением резистентности к препаратам тетрациклинового ряда их возбудителей (холеры, дизентерии и др.).
Назначают внутрь по 0,3 г каждые 8 ч после еды или во время еды в течение 5—6 дней, детям 5—12 лет — по 0,01 г на 1 кг массы тела в сутки (суточную дозу вводят в 2—4 приема). Детям до 5 лет препарат не назначают.
Побочное действие. Аллергические реакции, снижение аппетита, тошнота, рвота, раздражение слизистой оболочки пищеварительного аппарата с расстройствами стула, глоссит, стоматит, лейкопения, темно-желтая окраска зубов у детей. Эти явления обычно возникают при длительном применении препарата, тогда же возможен дисбактериоз.
Противопоказания к назначению. Заболевания кроветворных органов, поражения печени и почек, кандидамикоз, индивидуальная непереносимость препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Для профилактики кандидамикоза рекомендуется совместное применение с леворином или нистатином.