Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Мерказолил
онже
Mercazolilum

1-метил-2-меркаптоимидазол.

Синонимы: Mercazole, Methimazole, Metholhyrin, Thiamazolum, Thymidazole.

Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется в пищеварительном аппарате в течение 20—30 мин после приема внутрь. В малых дозах (0,0005 г) быстро, но непродолжительно уменьшает накопление гормона в щитовидной железе, при увеличении дозы от 0,01 до 0,025 г ингибиция увеличивается до 24 ч. Период полужизни в плазме крови — 6 ч. Между периодом полусуществования и временем достижения максимальной концентрации существенной разницы не обнаружено.

Из продуктов метаболизма известен карбимазол. Препарат и продукты его превращения медленно выделяются с мочой. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с молоком кормящих матерей.

Фармакодинамика. Является антитиреоидным (тиреостатическим) средством. Уменьшает синтез тироксина в щитовидной железе на этапе превращения монойодтирозина в дийодтирозин. Входящая в состав препарата сера проникает в щитовидную железу и использует ее ферменты, идущие на связывание йодидов с белковой молекулой, для образования тиреоидных гормонов, в связи с чем синтез гормона в железе нарушается или ограничивается на всех его этапах.

Применение. При всех формах гипертиреоза и тиреотоксикоза любой тяжести независимо от возраста. При диффузном токсическом зобе с увеличением щитовидной железы не более III степени, тиреотоксическом кризе, при диффузном токсическом зобе у беременных, подготовке к операции по поводу токсической аденомы щитовидной железы и т. д. Лечение диффузного токсического зоба должно быть индивидуальным и по возможности комплексным. Наряду с назначением ти реостатиков, в зависимости от клинических показаний, применяют препараты, снижающие диэнцефально-гипофизарную возбудимость (хлордиазепоксид, седуксен, резерпин и др.), препараты, нормализующие вегетативные и сердечно-сосудистые нарушения (β-адреноблокаторы, сердечные гликозиды), гормональные препараты (глюкокортикоиды, анаболические стероиды, половые гормоны) и т. д.

При легкой форме заболевания назначают по 0,01 г 2—3 раза в день, при средней и тяжелой — по 0,01 г 4—5 раз в день. В более тяжелых случаях суточную дозу препарата увеличивают до 0,06 г. При благоприятных результатах лечения проявления тиреотоксикоза через 1—1,5 нед заметно уменьшаются, а эутиреоидное состояние наступает на 3—4-й неделе. Такие эффекты обычно наблюдаются при легких и средних формах тиреотоксикоза. Больные с тяжелыми формами тиреотоксикоза нередко резистентны к мерказолилу, у них часто возникают рецидивы. Поэтому в тех случаях, когда не удается достичь эутиреоза, препарат в больших дозах приходится применять еще 1—2 мес. При наступлении эутиреоза (нормализация пульса, исчезновение нервно-вегетативных расстройств, увеличение массы тела и т. д.) дозу мерказолила постепенно снижают с интервалами 10—14 дней до поддерживающей дозы, обеспечивающей сохранение ремиссии. Наибольшая поддерживающая доза мерказолила — 0,01 г 1 раз в сутки, наименьшая — 0,005 г 1 раз в 3—4 дня. Для сохранения достигнутого эутиреоза мерказолил в подобранных индивидуально поддерживающих дозах назначают в течение 1—2 лет. О стойкости лечебного эффекта свидетельствуют уменьшение размеров зоба, снижение основного обмена, нормализация поглощения 131I щитовидной железой, выраженное подавление захвата радиоактивного йода щитовидной железой при пробе с трийодтиронином. При стойкой клинической ремиссии тиреоста-тики можно отменить, однако, если размеры щитовидной железы не уменьшаются до I—II степени увеличения, во избежание рецидива лечение антитиреоидными препаратами продолжают. Если после двухлетнего лечения в условиях ремиссии не проявляется тенденция к уменьшению зоба, то из-за опасения возникновения рецидива заболевания рекомендуют хирургическое лечение.

При лечении тиреотоксического криза для снижения функции щитовидной железы наряду с введением раствора Люголя при отсутствии рвоты назначают также мерказолил от 0,1 до 0,16 г в сутки (по 0,01 г каждые 1—2 ч). В случае рвоты мерказолил вводят ректально, в коматозном состоянии — через зонд. Одновременно применяют резерпин внутрь по 0,1—0,25 мг каждые 4 ч.

Побочное действие. Очень редко при применении в больших дозах оказывает токсическое действие на кроветворение, вплоть до агранулоцитозе. Первые симптомы интоксикации проявляются лихорадкой, фаринготонзиллитом, нарушением функции пищеварительного аппарата. Эти симптомы появляются раньше, чем лейкопения, свидетельствующая о поражении костного мозга. Поэтому при назначении мерказолила необходимо делать анализ крови 1 раз в неделю, при поддерживающей терапии — 1 раз в 2—3 нед. В период заболевания ангиной мерказолил следует отменить и сделать анализ крови.

При изолированном применении мерказолила могут резко усилиться васкуляризация и гиперплазия щитовидной железы, что может осложнить проведение оперативного вмешательства. В этих случаях необходима специальная предоперационная подготовка.

При передозировке препарата возможен гипотиреоидный отек голосового связочного аппарата с асфиксией; в таких случаях необходима трахеотомия. Иногда возникают аллергические реакции, сыпь, боль в суставах, диспепсические явления, поражения нервной системы, сердца, печени. При тиреотоксикозе, сопровождающемся гепатитом и желтухой, назначать тиреостатики необходимо, и лишь в случае повышения содержания билирубина в крови в процессе лечения эти лекарственные средства следует отменить.

Противопоказания к назначению. Ретростернальный, или внутригрудной, тиреотоксический зоб. В результате струмогенного действия препарата возможно увеличение зоба и сдавление им трахеи, крупных сосудов, сердца и т. д. У беременных женщин с тиреотоксикозом после III лунного месяца лечение мерказолилом связано с опасностью развития гипотиреоза у плода.

При появлении побочных реакций мерказолил следует на время отменить или же снизить дозу и назначить тиреоидин или дийодтирозин. Больным с аллергическими явлениями назначают десенсибилизирующие средства (димедрол, супрастин, пипольфен и др.). При гранулоцитопении и агранулоцитозе мерказолил немедленно отменяют и проводят активное лечение, стимулирующее кроветворение (лейкоген, нуклеиновая и фолиевая кислоты, глюкокортикоиды, переливание крови и т. д.). Следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе часто наблюдается лейкопения, поэтому количество лейкоцитов ОТ 4•109/л ДО 5•109/л не является противопоказанием к назначению мерказолила. В случае эффективного лечения тиреотоксикоза количество лейкоцитов, как правило, увеличивается, так как прекращается токсическое влияние тиреоидных гормонов на лейкопоэз. В связи с тем что тиреостатические препараты оказывают зобогенное действие, целесообразно во время длительного лечения мерказолилом для предотвращения увеличения размеров зоба и экзофтальма, обусловленных реактивной секрецией тиреотропного гормона, назначать в небольших дозах тиреоидин (по 0,05—0,1 г) или трийодтиронина гидрохлорид (по 40—60 мкг в сутки) в течение 2—3 нед. С этой же целью при лечении мерказолилом в больших дозах назначают препараты органического йода — дийодтирозин или его аналог бетазин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не следует сочетать мерказолил с сульфаниламидами, амидопирином, бутадионом и другими лекарствами, которые могут вызвать лейкопению. Лейкоген, нуклеиновая и фолиевая кислоты, глюкокортикоиды ослабляют лейкопеническое действие мерказолила. Гентамицин усиливает антитиреоидный эффект препарата.

1-vttbk-2-vthrfgtjbvblfpjk. Cbyjybvs: Mercazole, Methimazole, Metholhyrin, Thiamazolum, Thymidazole. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,005 u. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij f,cjh,bhettcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt d ttxtybt 20—30 vby gjckt ghbtvf dyethm. D vfks[ ljpf[ (0,0005 u) ,scthj, yj ytghjljk;bttkmyj evtymiftt yfrjgktybt ujhvjyf d obtjdblyjq ;tktpt, ghb edtkbxtybb ljps jt 0,01 lj 0,025 u byub,bwbz edtkbxbdfttcz lj 24 x. Gthbjl gjke;bpyb d gkfpvt rhjdb — 6 x. Vt;le gthbjljv gjkeceotctdjdfybz b dhtvtytv ljctb;tybz vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb ceotctdtyyjq hfpybws yt j,yfhe;tyj. Bp ghjlertjd vttf,jkbpvf bpdtctty rfh,bvfpjk. Ghtgfhft b ghjlerts tuj ghtdhfotybz vtlktyyj dsltkz.tcz c vjxjq. Ghjybrftt xthtp gkfwtytfhysq ,fhmth, dsltkzttcz c vjkjrjv rjhvzob[ vftthtq. Afhvfrjlbyfvbrf. Zdkzttcz fytbtbhtjblysv (tbhtjctftbxtcrbv) chtlctdjv. Evtymiftt cbyttp tbhjrcbyf d obtjdblyjq ;tktpt yf 'tfgt ghtdhfotybz vjyjqjltbhjpbyf d lbqjltbhjpby. D[jlzofz d cjctfd ghtgfhftf cthf ghjybrftt d obtjdblye. ;tktpe b bcgjkmpett tt athvtyts, bleobt yf cdzpsdfybt qjlbljd c ,tkrjdjq vjktrekjq, lkz j,hfpjdfybz
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.