4-[4,4-бис(пара-фторфенил)-бутил-1-пиперазинил-ацето-2,6-ксилидид.
Синоним: Ordiflazine.
Форма выпуска. Таблетки по 0,06 г.
Фармакодинамика. Лидофлазин, расширяя венечные сосуды, значительно увеличивает объемную скорость коронарного кровотока, не влияя при этом ни на артериальное давление, ни на частоту и силу сердечных сокращений. Коронарорасширяющий эффект препарата обусловлен расслаблением гладких мышц сосудов в связи с антагонизмом лидофлазина по отношению к ионам кальция. Кроме того, лидофлазин усиливает коронарорасширяющий эффект аденозина, способствуя его накоплению.
Основным свойством лидофлазина является способность стимулировать развитие коллатералей в миокарде. При длительном (2—6 мес) применении повышается пролиферативная активность подэндотелиального слоя стенки венечной артерии.
Применение. При ишемической болезни сердца с относительно нечастыми приступами стенокардии напряжения; менее эффективен при стенокардии напряжения и покоя. В клинической практике используется способность лидофлазина стимулировать развитие коллатералей в мышце сердца, тогда как его коронарорасширяющий эффект рассматривается скорее как нежелательный компонент действия, вызывающий перераспределение крови от ишемизированных участков миокарда к здоровым. Первые результаты лечения (уменьшение частоты ангинозных приступов, ослабление их интенсивности, уменьшение количества принимаемого больным нитроглицерина) начинают проявляться через 2—3нед, но достаточно выраженный эффект с увеличением толерантности к физической нагрузке, в том числе и у лиц, перенесших инфаркт миокарда, обнаруживается через 2—3 мес. Наилучшие результаты дает лечение в течение года и более. Назначают препарат по 0,24—0,36 г в сутки (по 2 таблетки) 2—3 раза в день. Наряду с положительным клиническим эффектом постепенно улучшаются данные ЭКГ: вначале уменьшается выраженность депрессии интервала S—Г, тогда как зубец Т в первые 3 мес нередко даже несколько уплощается и лишь в дальнейшем начинает увеличиваться.
Лидофлазин по структуре и фармакологическим свойствам сходен с лидокаином, поэтому обладает определенным антиаритмическим действием, отчасти за счет калийсохраняющего эффекта. Как и лидокаин, несколько угнетает сократительную функцию миокарда, что может в отдельных случаях способствовать манифестации скрытой сердечной недостаточности. Хотя в терапевтических дозах лидофлазин не вызывает заметного снижения артериального давления, умеренно уменьшает общее периферическое сопротивление и благодаря этому снижает нагрузку на сердце, компенсируя этим в значительной степени кардиодепрессивный эффект.
Побочное действие. Головная боль, приливы, диспепсические явления, главным образом тошнота, угнетение сократительной функции миокарда, расстройства предсердно-желудочковой проводимости, выраженное снижение артериального давления наблюдаются обычно лишь при назначении лидофлазина по 0,48 г и более в сутки, после уменьшения дозы препарата эти явления исчезают.
Противопоказания к назначению. Распространенный коронарный атеросклероз с поражением нескольких крупных венечных артерий, острый инфаркт миокарда, нарушения предсердно-желудочковой проводимости, беременность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В отдельных случаях целесообразно назначать лидофлазин в сочетании с сердечными гликозидами.