Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Левомицетин
онже
Laevomycetinum

D-(—)-трео-1-пара-нитрофенил-2-дихлорацетил-амино-пропандиол-1,3.

Синонимы: Alficetyn, Biophenicol, Chemicetina, Chloramphenicolum.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1, 0,25 и 0,5 г; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 и 0,25 г; двухслойные таблетки продленного действия, содержащие по 0,65 г левомицетина; капсулы по 0,1, 0,2 и 0,5 г; свечи, содержащие по 0,1, 0,25, 0,5 и 0,6 г левомицетина. Растворы и мази готовят ex tempore. Входит в состав аэрозольных препаратов «Левовинизоль», «Легразоль», «Тегразоль».

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в верхних отделах пищеварительного аппарата. Его пероральная биодоступность равна 75—90%. В плазме крови обнаруживается через 30 мин после введения. Максимальная концентрация в крови возникает через 2—4 ч (например, после приема 1 г препарата—10 мг/л), терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6—8 ч. Существует линейная зависимость между введенной дозой и концентрацией левомицетина в плазме крови. Период его полувыведения — 2—3,5 ч, у недоношенных новорожденных — до 25 ч, у родившихся в срок — до 10 ч. Тяжелая печеночная недостаточность удлиняет период полужизни препарата до 5—20 ч (вследствие замедленного метаболизма в печени), при анурии Т½ достигает 3—4 (до 7) ч, причем всегда происходит накопление метаболитов в организме. При применении таблеток левомицетина продленного действия терапевтическая концентрация антибиотика в крови поддерживается в течение 12 ч.

При ректальном введении препарат всасывается медленнее, чем при введении внутрь. Связывание левомицетина белками плазмы крови составляет 60—80 %. При хронической почечной недостаточности уменьшается его связывание с белками плазмы крови. Противомикробной активностью обладает свободная фракция препарата. Концентрации 1 мг/л достаточно для достижения лечебного эффекта при инфекционных заболеваниях, вызываемых чувствительными к левомицетиву микроорганизмами.

В организме распределяется неравномерно. В тканях печени, почек, легких обнаруживается в концентрациях, превышающих его уровень в плазме крови, желчи до 3 % введенной дозы. Концентрация антибиотика в мышцах такая же, как в плазме крови. Проникает во все ткани глаза, исключая хрусталик. Содержится в молоке кормящих женщин. Диффундирует через гематоэнцефалический барьер и в норме создает в спинномозговой жидкости концентрацию, равную 30—60 % его содержания в плазме крови. Однако при воспалении мозговых оболочек она повышается до 100%. Проходит через плацентарный барьер и поступает в ткани плода.

Биотрансформируется в печени. Основным метаболитом (90 % принятой дозы), образующимся в гепатоцитах, является глюкуронид левомицетина. Аминосоединения образуются в значительно меньших количествах. Метаболиты левомицетина противомикробными свойствами не обладают. При нарушении функции печени метаболизм препарата замедляется, что способствует удлинению периода его полусуществования в организме.

Выводится из организма в основном с мочой в виде глюкуронида (85—95 %) и аминосоединений и лишь 10—15 % введенной дозы выводится в неизмененной форме. В небольших количествах (1—3 %) выделяется с калом и потом. При гемодиализе левомицетин диализирует, при перитонеальном диализе — нет.

Фармакодинамика. Является антибиотиком широкого спектра действия. Активен по отношению к кишечной палочке, дизентерийным бактериям, брюшнотифозной палочке, различным видам сальмонелл, стафилококкам, стрептококкам, гонококкам, пневмококкам, менингококкам, некоторым штаммам протея, палочкам Фридлендера, бруцеллам, возбудителям туляремии, риккетсиям, спирохетам, лептоспирам, возбудителям трахомы. Неактивен по отношению к микобактериям туберкулеза, грибам и простейшим. Оказывает преимущественно бактериостатическое действие, в основе которого лежит нарушение биосинтеза белка клетками микроорганизмов.

Применение. При бруцеллезе, брюшном тифе, брюшных паратифах и генерализованных формах сальмонеллеза, псевдотуберкулезе, туляремии по 0,75—1 г каждые 6 ч внутрь до нормализации температуры тела; после нормализации температуры (через 3—4 дня) дозу сокращают на 1/3 (или на 1/2 У стариков и детей) и продолжают вводить препарат до 10-го дня нормальной температуры. При тошноте и рвоте левомицетин применяют в свечах.

1|2

D-(—)-thtj-1-gfhf-ybthjatybk-2-lb[kjhfwttbk-fvbyj-ghjgfylbjk-1,3. Cbyjybvs: Alficetyn, Biophenicol, Chemicetina, Chloramphenicolum. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,1, 0,25 b 0,5 u; tf,kttrb, gjrhstst j,jkjxrjq, gj 0,1 b 0,25 u; lde[ckjqyst tf,kttrb ghjlktyyjuj ltqctdbz, cjlth;fobt gj 0,65 u ktdjvbwttbyf; rfgceks gj 0,1, 0,2 b 0,5 u; cdtxb, cjlth;fobt gj 0,1, 0,25, 0,5 b 0,6 u ktdjvbwttbyf. Hfctdjhs b vfpb ujtjdzt ex tempore. D[jlbt d cjctfd f'hjpjkmys[ ghtgfhftjd «Ktdjdbybpjkm», «Ktuhfpjkm», «Ttuhfpjkm». Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm [jhjij dcfcsdfttcz d dth[yb[ jtltkf[ gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf. Tuj gthjhfkmyfz ,bjljctegyjctm hfdyf 75—90%. D gkfpvt rhjdb j,yfhe;bdfttcz xthtp 30 vby gjckt ddtltybz. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d rhjdb djpybrftt xthtp 2—4 x (yfghbvth, gjckt ghbtvf 1 u ghtgfhftf—10 vu/k), tthfgtdtbxtcrfz rjywtythfwbz gjllth;bdfttcz d ttxtybt 6—8 x. Ceotctdett kbytqyfz pfdbcbvjctm vt;le ddtltyyjq ljpjq b rjywtythfwbtq ktdjvbwttbyf d gkfpvt rhjdb. Gthbjl tuj gjkedsdtltybz — 2—3,5 x, e ytljyjit
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.