Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Лейковорин
онже
Leucovorin

Фармакологическое действие:Лейковорин – естественный метаболит тетрагидрофолиевой кислоты, химически, представляет собой, восстановленную формулу фолиевой кислоты. Лейковорин, в качестве энзима, также принимает участие в биосинтезе нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), как и фолиевая кислота. Но для его метаболизма уже не используется дегидрофолатредуктаза. Лейковорин используют, как антидот препаратов (цитостатиков), которые деактивируют дегидрофолатредуктазу и фолиевую кислоту, вызывая гибель клеток. Причем, Лейковорин имеет избирательность действия в отношении здоровых клеток (различный механизм транспорта через цитоплазматическую мембрану) и поэтому, хорошо сочетается с цитостатиками при лечении новообразований. Кроме этого, Лейковорин являясь, по сути, активным метаболитом фолиевой кислоты, полностью заменяет ее участие во всех обменных процессах (синтезе гема и других).

В организме человека Лейковорин интенсивно включается в процессы обмена, метаболизируясь в производные тетрагидрофолиевой кислоты. Основной активный метаболит - 5 метилтетрагидрофолат, в форме которого все фолаты накапливаются и транспортируются в организме. Внутривенное введение Лейковорина приводит к терапевтическому эффекту в течение 5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови, при внутримышечном введении, наблюдается через 8-12 мин, а для клинического эффекта необходимо около 15 мин. Основное депо фолатов – печень, где их накапливается около 50% и происходит основной метаболизм. Метаболиты Лейковорина, в терапевтических дозах, преодолевают гематоэнцефалический барьер. Через полчаса, после инъекционного введения препарата, около 70% Лейковорина подвергается активному метаболизму. Период полувыведения 6,2 ч. Период терапевтической активности продолжается от 3-х до 6-ти часов. До 90% Лейковорина элиминируется почками.

Показания к применению:Показания к применению Лейковорина связаны с состояниями относительной или абсолютной недостаточности фолиевой кислоты в организме.
Абсолютная недостаточность:
- алиментарный гиповитаминоз;
- гиповитаминоз новорожденных;
- фолиозависимые анемии;
- синдромы мальабсорбции фолиевой кислоты (в том числе, при раке толстого кишечника).
Относительная недостаточность:
- токсическое действие (или его профилактика) антифолиатов типа метотрексата (цитостатики, блокирующие дегидрофолатредуктазу);
- местное лечение метотрексатных поражений слизистой оболочки ротовой полости.

Способ применения:Лейковорин применяют в виде внутримышечных и внутривенных инъекций. При лечении относительной хронической недостаточности фолиевой кислоты, связанной с применением цитостатиков (метотрексата), необходимо учитывать суточный диурез и рН мочи, концентрацию антифолиатов и креатинина в плазме.
При острой передозировке цитостатиков антифолиатов, Лейковорин вводят внутривенно каждые 3-6 часов, из расчета 15 мг/кв м, (детям 10 мг/кв м), до уменьшения их концентрации, в перерасчете на метотрексат - 0.01 мкмоль.
При фолиозависимой анемии у новорожденных – 1 мг/сут Лейковорина внутримышечно.
В случаях мегалобластных анемий – от 3 до 6 мг/сут Лейковорина внутримышечно.
Лейковорин (200 мг на кв м) вводят внутривенно капельно, перед введением флуороурацила (370 мг на м кв), при терапии терминальных стадий рака толстого кишечника.

Побочные действия:Побочные действия возможны в виде кожных аллергических реакций. В порядке убывания: зуд, крапивница, дерматит. Анафилаксия практически не встречается.

Противопоказания:Гипервитаминоз фолиевой кислоты, цианокоболаминовые (В12-зависимые) анемии, индивидуальная непереносимость Лейковорина, хроническая почечная недостаточность.

Беременность:Фолиевая кислота входит в комплексные витаминные препараты, рекомендованные беременным женщинам. Однако специальных исследований, о влиянии Лейковорина на организм беременных, не проводилось. В каждом случае вопрос, о возможности назначения Лейковорина при беременности, должен решать врач.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Лейковорин снижает эффективность противосудорожных препаратов. Ингибирует фенобарбитал, производные гидантоинового и примидонового ряда. Повышает токсичность фторурацила.

Передозировка:Передозировка Лейковорина не наблюдалась, в виду его низкой токсичности.

Форма выпуска:Лейковорина порошок лиофилизировaнный для приготовления р-ра внутримышечного и внутривенного введения.
Содержимое 1 фл: кaльция фолинaт 25, 10 мг, NaCl, гидроокиcь нaтрия для корректировки рН.
Упаковки по 10,5,1 флакону.
Лейковорина р-р для внутривенного введения.
В 1 мл раствора кальция фолината 10,8 мг (соответствует 10,0 мг кислоты фолиевой). Во флаконе 45 мл или 80 мл.

Условия хранения:Лейковорин хранится при температуре не более 25 градусов Цельсия, в недоступном для детей, темном месте.

Синонимы:Дализол, Кальция фолинат, Кальциумфолинат-Эбеве, Лейковорин-ЛЭНС, Лейковорин Лахема, Лейковорин-Тева.

Состав:Кальция фолинат – активное вещество.
Динатрия эделат, NaCl, натрия гидроксид, азот – вспомогательные вещества.

Дополнительно:Если препарат назначается в дозе, которая выше, рекомендуемой для перорального применения, необходимо его внутривенное введение.

Afhvfrjkjubxtcrjt ltqctdbt:Ktqrjdjhby – tcttctdtyysq vttf,jkbt ttthfublhjajkbtdjq rbckjts, [bvbxtcrb, ghtlctfdkztt cj,jq, djcctfyjdktyye. ajhveke ajkbtdjq rbckjts. Ktqrjdjhby, d rfxtctdt 'ypbvf, tfr;t ghbybvftt exfctbt d ,bjcbyttpt yerktbyjds[ rbckjt (LYR, HYR), rfr b ajkbtdfz rbckjtf. Yj lkz tuj vttf,jkbpvf e;t yt bcgjkmpettcz ltublhjajkfthtlertfpf. Ktqrjdjhby bcgjkmpe.t, rfr fytbljt ghtgfhftjd (wbtjctftbrjd), rjtjhst ltfrtbdbhe.t ltublhjajkfthtlertfpe b ajkbtde. rbckjte, dspsdfz ub,tkm rkttjr. Ghbxtv, Ktqrjdjhby bvttt bp,bhfttkmyjctm ltqctdbz d jtyjitybb pljhjds[ rkttjr (hfpkbxysq vt[fybpv thfycgjhtf xthtp wbtjgkfpvftbxtcre. vtv,hfye) b gj'tjve, [jhjij cjxttfttcz c wbtjctftbrfvb ghb ktxtybb yjdjj,hfpjdfybq. Rhjvt 'tjuj, Ktqrjdjhby zdkzzcm, gj cetb, frtbdysv vttf,jkbtjv ajkbtdjq rbckjts, gjkyjctm. pfvtyztt tt exfctbt dj dct[ j,vtyys[ ghjwtccf[ (cbyttpt utvf b lheub[). D jhufybpvt xtkjdtrf Ktqrjdjhby byttycbdyj drk.xfttcz d ghjwtccs j,vtyf, vttf,jkbpbhezcm d ghjbpdjlyst ttthfublhjajkbtdjq rbckjts. Jcyjdyjq frtbdysq vttf,jkbt - 5 vttbkttthfublhjajkft, d ajhvt rjtjhjuj dct ajkfts
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.