Является одним из наиболее эффективных препаратов, устраняющих желудочковую экстр асистолию и желудочковую тахикардию. Вследствие этого широко применяется не только для лечения, но и для профилактики желудочковых расстройств ритма, в том числе фибрилляции желудочков у больных инфарктом миокарда.
С лечебной целью для создания терапевтической концентрации в крови внутривенно струйно медленно (в течение 3—4 мин) вводят 0,06—0,08 г препарата из расчета 0,001 г/кг массы тела. Действие наступает уже в течение первой минуты введения, но оно очень непродолжительно. Поэтому вслед за струйным внутривенным введением следует сразу же наладить капельное внутривенное вливание лидокаина со средней скоростью 0,002 г/мин (от 0,001 до 0,0035 г/мин). Поскольку ввиду быстрой биотрансформации препарата печенью через 20—30 мин концентрация его в крови ниже терапевтического уровня, через 5—10 мин после начала первого введения на фоне продолжающейся капельной инфузии вводят второй болюс (0,04 г) в течение 3—4 мин.
Доза препарата при капельной инфузии в зависимости от массы тела, скорости биотрансформации (в случае сердечной недостаточности и болезнях печени последняя значительно замедляется) и антиаритмического эффекта подбирается индивидуально для каждого больного, а продолжительность инфузии исчисляется нередко сутками. Поэтому, чтобы не вводить чрезмерно большое количество жидкости, скорость инфузии должна быть не более 17 капель в 1 мин. В этом случае количество вводимого раствора составит за 1 ч всего 50 мл, а за сутки — 1200 мл. Подбор оптимального рабочего раствора лидокаина для поддержания его оптимальной концентрации в крови при условии введения со скоростью 17 кап/мин производится в ВКНЦ АМН СССР по следующей схеме *..
* Метелица В. И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии. М. : Медицина, 1980, с.
| Количество лидокаина | |||
| получаемого больным | в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида |
В 1 мл раствора |
в 1 капле раствора |
| 0,001 г/мин | 0,06 г (2%—3мл) | 0,0012 г |
0,00006 г |
| 0,00135 г/мин | 0,08 г (2%—4мл) |
0,0016 г | 0,00008 г |
| 0,002 г/мин | 0,12 г (2%—6мл) | 0,0024 г | 0,00012 г |
| 0,003 г/мин | 0,18 г (2%—9мл) | 0,0036 г | 0,00018 г |
Если необходимо увеличить количество вводимого лидокаина, нужно подобрать более высокую концентрацию препарата. Увеличивать количество капель не следует из-за опасности перегрузки организма жидкостью.
Внутримышечное введение менее эффективно, чем внутривенное, и применяется реже, в основном в тех случаях, когда внутривенная инфузия затруднена, например на догоспитальном этапе перед транспортировкой больного в стационар. Ее преимуществом является возможность поддержания терапевтической концентрации в течение 2—3 ч. Однократно в дельтовидную мышцу вводят 0,3—0,6 г (1,5—3 ампулы 10 % раствора), через 3 ч инъекцию можно повторить. Иногда после введения первой дозы (0,08 г, т. е. 4 мл 2 % раствора) внутримышечно вводят еще 0,4 г (4 мл 10 % раствора) и затем каждые 3 ч внутримышечно по 0,4—0,6 г в течение всего срока лечения.
Можно назначать по 0,25—0,5 г (1—2 таблетки) внутрь 3—4 раза в день, но при пероральном приеме концентрация препарата в крови обычно низкая, а увеличение дозы часто приводит к явлениям интоксикации.
Побочное действие. В низких концентрациях (до 0,5%) по токсичности не отличается от новокаина, в более высоких концентрациях — токсичнее. Поскольку токсичность возрастает в геометрической прогрессии, целесообразно использовать минимальные эффективные концентрации. При передозировке—бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь)—гипотензия, сосудистый коллапс, угнетение дыхательного центра, судороги. Для профилактики гипотензии и коллапса при спинномозговой анестезии вводят предварительно эфедрина гидрохлорид (внутривенно, 1 мл 5 % раствора). Возможны также расстройства зрения, изредка аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. При продолжительном закапывании в глаза вызывает повреждения роговицы.
Противопоказания к назначению. Тяжелая миастения. Применяется с осторожностью при недостаточности сердечно-сосудистой системы, болезнях печени и почек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нежелательно сочетать с (5-адреноблокаторами, так как возможно развитие брадикардии, гипотензии, бронхоспазма; с барбитуратами— вследствие мембраностабилизирующего действия анестезина; с дигитоксиком — из-за ослабления кардиотонического эффекта вследствие разнонаправленного влияния на миотропные свойства миокарда; с курареподобными препаратами ксикаин усиливает мышечную релаксацию, вызванную курареподобными веществами, что может способствовать развитию паралича дыхательных мышц.