Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Ксикаин
онже
Xycainum

Гидрохлорид 2.6-диметил-N,N-диэтиламиноацетанилида.

Синонимы: Leostesin, Lidocainum.

Форма выпуска. Ампулы по 2, 10 и 20 мл 1 % и 2 % раствора, 2 мл 10 % раствора, таблетки по 0,25 г, 5 % мазь в тубах по 15 и 20 г, 2 % гель в тубах по 15 и 30 г.

Фармакокинетика. Основание с pH 7,9. В случае приема внутрь хорошо всасывается, однако его биодоступность составляет лишь 15—35 %, поскольку 70 % всосавшегося препарата подвергается биотрансформации уже при первом прохождении через печень. Уровень препарата в плазме крови после внутривенного струйного вливания достигает максимума немедленно, после внутримышечной инъекции — через 5—15 мин, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы — через 6 ч. Всасывается также после ректального введения. Белки плазмы крови связывают в среднем 60 % препарата. Распределяется быстро (T½ фазы распределения — 6—9 мин) в легких, печени, сердце, в мышечной и жировой ткани. 90—95 % дозы ксикаина метаболизируется в печени путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи. Образующиеся метаболиты частично сохраняют активность или оказывают токсическое действие. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. При недостаточности печени интенсивность метаболизма препарата ниже (от 50 % до 1 % нормальной величины). В неизмененном виде выделяется почками лишь 12 % дозы. Подкисление мочи способствует увеличению выделения ксикаина. Т½ в плазме крови после фазы распределения составляет 1,5—2 ч, у новорожденных — 3 ч, при тяжелой сердечной недостаточности—10—12 ч. Оба фармакологически активных метаболита ксикаина моноэтилглицинксилидин и продукт его дальнейшего дезалкилирования глицинксилидид имеют Т½ = 2 ч и 10 ч соответственно. Т½. ксикаина и моноэтилглицинксилидина удлиняется у больных инфарктом миокарда так же, как и Т½ глицинксилидида у больных сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда. Т½ лидокаина при почечной недостаточности — 2—3 ч. При назначении больному с почечной недостаточностью в течение многих дней внутривенно в организме может накапливаться глицинксилидин. В организме новорожденного обнаруживают 40 -56 % препарата, содержавшегося в организме роженицы.

Фармакодинамика. Как местный анестетик действует быстрее, в 2 раза сильнее и дольше (до 75 мин, а после добавления адреналина — более 2 ч), чем новокаин. При местном применении расширяет сосуды. Не является антиметаболитом ПАБК, поэтому совместим с сульфаниламидами. Хорошо переносится, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства ксикаина обусловлены тем, что препарат, почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье, уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, тем самым способствует ликвидации условий, приводящих к осуществлению феномена re-entry, особенно если последний развивается в результате ишемического повреждения мышцы сердца, например при инфаркте миокарда. По некоторым данным, влияя подобным же образом на проводимость по пучку Кента, лидокаин иногда купирует пароксизм наджелудочковой тахикардии у больных с синдромом Вольфа—Паркинсона—Уайта. Угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах, поэтому интервалы P—Q, QRS и Q—Т под его влиянием на ЭКГ не уширяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Применение. Используется в хирургии для всех видов местного обезболивания, а также в оториноларингологической, стоматологической и кардиологической практике (при желудочковых аритмиях, кардиохирургических расстройствах, отравлениях дигиталисом, после тяжелого инфаркта миокарда и др.).

Для анестезии поврежденной кожи и слизистых оболочек глаз, носа применяют 2,5%—5% мази, прямой кишки — суппозитории. Для поверхностной анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах околоносовых паанестезин— 1—20 мл 1 %—2 % раствора (не более 50 мл) с адренара, при эндоскопии — 2 % гель. Для инфильтрационной анестезии — 0,25 % (не более 1000 мл), 0,5% (не более 500 мл) или 1 % (не более 250 мл) раствор с добавлением адреналина (до конечной концентрации 1:100 000—1:200 000) или без него; для проводниковой анестезии—1—20 мл 1 %—2% раствора (не более 50 мл) с адреналином (1:150 000—1:200 000), спинномозговой — 5% раствор в 7,5% растворе глюкозы. При аритмиях, особенно при желудочковой экстрасистолии, вводят внутривенно струйно 10—20 мл 1 % раствора, 4—6 мл 2 % раствора или, ввиду кратковременности действия, капельно по 1—4 мг/мин в 5 % растворе глюкозы, средняя доза— 100 мг. При необходимости вливания повторяют до достижения лечебного эффекта.

1|2

Ublhj[kjhbl 2.6-lbvttbk-N,N-lb'tbkfvbyjfwttfybkblf. Cbyjybvs: Leostesin, Lidocainum. Ajhvf dsgecrf. Fvgeks gj 2, 10 b 20 vk 1 % b 2 % hfctdjhf, 2 vk 10 % hfctdjhf, tf,kttrb gj 0,25 u, 5 % vfpm d te,f[ gj 15 b 20 u, 2 % utkm d te,f[ gj 15 b 30 u. Afhvfrjrbyttbrf. Jcyjdfybt c pH 7,9. D ckexft ghbtvf dyethm [jhjij dcfcsdfttcz, jlyfrj tuj ,bjljctegyjctm cjctfdkztt kbim 15—35 %, gjcrjkmre 70 % dcjcfditujcz ghtgfhftf gjldthufttcz ,bjthfycajhvfwbb e;t ghb gthdjv ghj[j;ltybb xthtp gtxtym. Ehjdtym ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb gjckt dyethbdtyyjuj ctheqyjuj dkbdfybz ljctbuftt vfrcbvevf ytvtlktyyj, gjckt dyethbvsitxyjq by]trwbb — xthtp 5—15 vby, ghb vtlktyyjq dyethbdtyyjq byaepbb ,tp yfxfkmyjq yfcsof.otq ljps — xthtp 6 x. Dcfcsdfttcz tfr;t gjckt htrtfkmyjuj ddtltybz. ,tkrb gkfpvs rhjdb cdzpsdf.t d chtlytv 60 % ghtgfhftf. Hfcghtltkzttcz ,scthj (T½ afps hfcghtltktybz — 6—9 vby) d kturb[, gtxtyb, cthlwt, d vsitxyjq b ;bhjdjq trfyb. 90—95 % ljps rcbrfbyf vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb gettv ltpfkrbkbhjdfybz fvbyjuheggs b hfphsdf fvblyjq cdzpb. J,hfpe.obtcz
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.