Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Кортизона ацетат
онже
Cortisoni acetas

Препараты глюко- и минералокортикоидов: кортизона ацетат.

прегнен-4-диол-17α, 21-триона-3,11,20,21-ацетат.

Синонимы: Adreson, Cortelan, Cortone, Rincorten.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 и 0,05 г и флаконы, содержащие по 10 мл суспензии (в 1 мл содержится 0,025 г кортизона ацетата).

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется как при пероральном, так и при инъекционном пути введения. Однако резорбция происходит медленно, чем объясняется его продолжительный эффект. Действие после однократного введения внутрь продолжается 6—8 ч, после внутримышечного — 8—12 ч. В крови около 90% связывается со специфическим глобулином. Период полужизни в плазме крови более 1,5 ч. Метаболизируется в основном в печени, хотя некоторые превращения происходят и вне ее. В печени восстанавливаются 3-й, 4-й и 5-й углеродные атомы кольца А с образованием тетрапроизводных этих гормонов, которые составляют 50 % всех метаболитов; из них в 18— 33 % образуется кортол и кортолон — продукты восстановления боковой цепи тетрапроизводных. Небольшая часть препарата окисляется за счет отщепления боковой цепи с превращением в 17-кетостероиды — 11-кетоэтиохоланолон и 11β-оксиандростерон. В печени препарат и продукты его превращения образуют парные соединения с глюкуроновой и серной кислотами и в таком виде выделяются с мочой.

Фармакодинамика. Оказывает влияние на белковый и углеводный обмен. Уменьшает общее количество белка в плазме, преимущественно глобулиновую фракцию, ввиду чего альбумино-глобулиновый коэффициент повышается. Усиливает процессы катаболизма белка в мышцах, в то же время способствует его синтезу из продуктов распада в печени и почках, т. е. вызывает торможение синтеза белка в одних тканях и ускоряет его образование в других. Контролирует процесс дезаминирования аминокислот в печени. Катаболическое и анаболическое действие кортикостероидов на синтез белка реализуется через их влияние на нуклеиновые кислоты. Катаболическим действием препарата объясняется обеднение организма белками и атрофия мышц, остео-пороз в результате рассасывания белковой матрицы кости при избытке глюкокортикоидов.

В механизме действия кортизона ацетата, как и других кортикостероидов, большое значение имеет снижение активности гексокиназы — фермента, участвующего в фосфорилировании глюкозы. Активируя глюкозо-6-фосфатазу, кортизон увеличивает поступление глюкозы из печени в кровяное русло, индуцирует синтез ключевого фермента глюконеогенеза — фосфознол-пируваткарбоксилазы и ускоряет синтез некоторых аминотрансфераз. Это ведет к повышению синтеза углеводов из аминокислот, образующихся при распаде белка, повышению содержания гликогена в печени и мышцах, снижению толерантности к глюкозе. Увеличивается всасывание углеводов в кишках и уменьшается их потребление мышцами.

Препарат вызывает распад лимфоидной и торможение синтеза соединительной ткани, ингибирует синтез гиалуронидазы, снижая, таким образом, проницаемость капилляров, подавляет продукцию антител и аллергические реакции, изменяет течение иммунобиологических реакций. Оказывает влияние на жировой обмен, задерживая мобилизацию жира, ускоряя синтез высших жирных кислот и, тем самым, триглицеридов. Способствует задержке натрия и усиленному выведению калия из организма.

Применение. При ревматизме, ревматоидном артрите и других коллагенозах, бронхиальной астме, остром миелобластном и лимфобластном лейкозах, инфекционном мононуклеозе, нейродермите, экземе и других заболеваниях кожи, аллергических заболеваниях, болезни Аддисона и острой недостаточности коркового вещества надпочечников, гемолитической анемии, гломерулонефрите, вирусном гепатите, остром панкреатите, коллапсе и шоке различной природы (посттравматический, анафилактический, токсический, кардиогенный и др.).

Назначают внутрь в первые дни по 0,1—0,2 г в сутки (в 3—4 приема), затем дозу постепенно уменьшают до 0,025 г в сутки. Высшая разовая доза для взрослых 0,15 г, суточная — 0,3 г. Детям дозы устанавливают в зависимости от возраста от 0,0125 до 0,025 г на прием.

Следует, однако, заметить, что поскольку синтетические аналоги кортизона (преднизолон, дексаметазон и др.) более активны и меньше, чем кортизон, влияют на минеральный обмен, их значительно чаще по сравнению с кортизоном используют в клинической практике при лечении перечисленных выше заболеваний. Исключение составляет лишь болезнь Аддисона, при которой кортизон назначают совместно с дез-оксикортикостероном и натрия хлоридом 0,0125—0,025 г кортизона, 0,001—0,005 г дезоксикортикостерона ацетата и 4—6—10 г натрия хлорида), поскольку при надпочечниковой недостаточности кортизон способствует задержке натрия и воды в организме.

Побочное действие. При длительном применении возможны вирильное ожирение, гирсутизм, появление угрей, нарушение менструального цикла, остеопороз, симптомокомплекс Иценко—Кушинга, изъязвление пищеварительного аппарата и прободение нераспознанной язвы, геморрагический панкреатит, гипергликемия, понижение сопротивляемости к инфекциям, повышение свертываемости крови, психические нарушения. В случае внезапной отмены препарата может обостриться основное заболевание.

Противопоказания к назначению. Гипертоническая болезнь с тяжелым течением, сахарный диабет, болезнь Иценко—Кушинга, беременность, недостаточность кровообращения III стадии, язвенная болезнь, недавно перенесенные операции, сифилис, активная форма туберкулеза, старческий возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При сочетании с противогистаминными средствами, барбитуратами, бутадионом, дифенином, рифампицином снижается активность гормональных препаратов, а с дифенином — возникает также гипергликемия. Кортизон снижает активность нистатина. При сочетании с сердечными гликозидами, стимуляторами центральной нервной системы наблюдается взаимное усиление основных свойств препаратов. Препараты адренокортикотропного гормона усиливают эффекты гидрокортизона. В случае совместного применения с антацидными средствами, салицилатами, бутадионом, индометацином может развиться язва желудка. Гексамидин ослабляет антиастматическое действие. Взаимодействие с антибиотиками способствует повышению сопротивляемости организма к инфекциям. Иммунодепрессанты, противоопухолевые препараты усиливают активность кортизона. Кортизон ослабляет эффект неодикумарина и других антикоагулянтов. Эргокальциферол и паратгормон ослабляют остеопатию, вызываемую кортизона ацетатом и другими глюкокортикоидами.

Ghtgfhfts uk.rj- b vbythfkjrjhtbrjbljd: rjhtbpjyf fwttft. ghtuyty-4-lbjk-17α, 21-thbjyf-3,11,20,21-fwttft. Cbyjybvs: Adreson, Cortelan, Cortone, Rincorten. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 b 0,05 u b akfrjys, cjlth;fobt gj 10 vk cecgtypbb (d 1 vk cjlth;btcz 0,025 u rjhtbpjyf fwttftf). Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij f,cjh,bhettcz rfr ghb gthjhfkmyjv, tfr b ghb by]trwbjyyjv getb ddtltybz. Jlyfrj htpjh,wbz ghjbc[jlbt vtlktyyj, xtv j,]zcyzttcz tuj ghjljk;bttkmysq 'aatrt. Ltqctdbt gjckt jlyjrhftyjuj ddtltybz dyethm ghjljk;fttcz 6—8 x, gjckt dyethbvsitxyjuj — 8—12 x. D rhjdb jrjkj 90% cdzpsdfttcz cj cgtwbabxtcrbv ukj,ekbyjv. Gthbjl gjke;bpyb d gkfpvt rhjdb ,jktt 1,5 x. Vttf,jkbpbhettcz d jcyjdyjv d gtxtyb, [jtz ytrjtjhst ghtdhfotybz ghjbc[jlzt b dyt tt. D gtxtyb djcctfyfdkbdf.tcz 3-q, 4-q b 5-q eukthjlyst ftjvs rjkmwf F c j,hfpjdfybtv ttthfghjbpdjlys[ 'tb[ ujhvjyjd, rjtjhst cjctfdkz.t 50 % dct[ vttf,jkbtjd; bp yb[ d 18— 33 % j,hfpettcz rjhtjk b rjhtjkjy — ghjlerts djcctfyjdktybz ,jrjdjq wtgb ttthfghjbpdjlys[. Yt,jkmifz xfctm ghtgfhftf jrbckzttcz pf cxtt jtotgkt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.