Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Кофеин-бензонат натрия
онже
Coffeinum natrii benzoas

1,3,7-триметилксантин.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,075 и 0,1 г, ампулы по 1 и 2 мл 10 % раствора и по 1 и 2 мл 20 % раствора.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного аппарата. По мере повышения pH содержимого желудка резорбция его возрастает. Распределяется в организме равномерно. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Превращается в 1 и 7-метилксантины, 1,7-диметилксантин, 1-мстилмочевую кислоту и 1,3-диметилмочевую кислоту. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) в неизмененном виде. Под влиянием фенобарбитала деметилирование кофеина усиливается.

У здоровых после приема внутрь 0,1 г кофеина период полувыведения составляет 3,9—5,3 ч, максимальная концентрация—1,58— 1,76 мг/л. Через 24 ч — полностью элиминирует.

Фармакодинамика. Является стимулятором центральной нервной системы. Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре большого мозга. Повышает умственную работоспособность, облегчает восприятие, возникновение ассоциаций, ускоряет время реакции. Увеличивает двигательную активность, уменьшает утомление и сонливость. Возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Повышает возбудимость спинного мозга.

Повышение артериального давления, углубление и учащение дыхания проявляются обычно на фоне понижения функций центров продолговатого мозга при коллаптоидных и шоковых состояниях, отравлении веществами, угнетающими нервную систему, и не выражены в нормальных условиях. По аналептическому действию слабее, чем коразол.

Многие эффекты кофеина рассматриваются как следствие подавления активности фермента фосфодиэстеразы, ведущее к задержке превращения циклического 3,5-АМФ в 5-АМФ и накоплению 3,5-АМФ. С образованием циклического 3,5-АМФ связана реализация ряда биохимических и физиологических эффектов, возникающих при возбуждении адренорецепторов и активации мембранного фермента аденилатциклазы. К числу этих эффектов относится стимуляция выхода ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, сопровождающаяся повышением возбудимости нервных клеток.

Воздействие кофеина на кровообращение связано с его центральными и периферическими эффектами. Оказывает кардиотоническое действие, усиливает сокращения сердца, ускоряет проводимсть; стимулирующее действие выражено прежде всего при ослаблении деятельности сердца. У здоровых под влиянием кофеина в малых дозах замедляется частота сокращений сердца вследствие возбуждения центра блуждающего нерва, в больших дозах в результате преобладании периферического действия возникает тахикардия.

Препарат способствует расширению сосудов сердца, почек, кожи, скелетных мышц, легких. Изменение тонуса сосудов различных сосудистых областей зависит от преобладания центральных или периферических влияний. Кофеин увеличивает работоспособность скелетных мышц благодаря повышению рефлекторной возбудимости спинного мозга и непосредственному влиянию.

Действие кофеина на утомленные скелетные мышцы связывают не только с внутриклеточным высвобождением ионов кальция, но и с сенсибилизацией их к ионам калия и к ацетилхолину. Под влиянием кофеина несколько возрастает диурез за счет уменьшения канальцевой реабсорбции электролитов. Кофеин стимулирует желудочную секрецию, усиливает основной обмен, гликогенолиз, липолиз.

Применение. В качестве психостимулятора при необходимости мобилизации резервов организма, снижении умственной и физической работоспособности, утомлении, мышечной слабости, сонливости.

Для лечения больных неврозами применяют в сочетании с бромидами с целью усиления тормозного и возбудительного процессов в центральной нервной системе (например, в виде микстуры Павлова). Действие кофеина на процессы возбуждения в коре большого мозга зависит от типа высшей нервной деятельности, что необходимо учитывать при выборе дозы.

При гипотензии, коллаптоидных состояниях, угнетении дыхательного центра (особенно в случае одновременного нарушения сознания). При мигрени кофеин часто сочетают с анальгетиками, эрготамина гидротартратом. При острой сердечной недостаточности кофеин ускоряет и усиливает действие сердечных гликозидов, на высоте эффекта последних повышает их активность и тем самым способствует проявлению токсического действия.

При хронической сердечной недостаточности кофеин можно использовать для коррекции брадикардии и нарушений проводимости, вызванных дигиталисными препаратами, а также при необходимости отмены сердечных гликозидов. При нарушении проводимости кофеин применяют как самостоятельное средство или в комбинации с другими средствами.

При лечении бронхиальной астмы и обструктивного бронхита с легким течением применяется как слабый бронхолитик, обычно в комбинации с другими бронхолитиками.

Назначают внутрь в порошках и таблетках по 0,1—0,2 г 2—3 раза в день, подкожно — по 1 мл 10 % раствора.

Высшая разовая доза внутрь — 0,5 г, подкожно — 0,4 г, суточная соответственно— 1,5 г и 1 г.

Побочное действие. Повышение возбудимости, нарушения ритма сердца, загрудинная боль, бессонница, тахикардия. Возможны истощение сосудодвигательного центра и ослабление сократительной способности миокарда и как следствие этого — острая сердечно-сосудистая недостаточность, коллапс. При передозировке — возбуждение, головокружение, учащение дыхания, рвота, дрожание. В случае длительного применения может развиться психическая зависимость.

Противопоказания к назначению. Состояние возбуждения, нарушение сна, артериальная гипертензия (особенно в сочетании с повышенной возбудимостью), атеросклероз, глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сочетается с сердечными гликозидами, атропином, бронхолитиками, анальгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами.

Несовместим с ингибиторами МАО (ниаламидом). Является антагонистом наркозных, снотворных и других веществ, угнетающих центральную нервную систему.

1,3,7-thbvttbkrcfytby. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr, tf,kttrb gj 0,075 b 0,1 u, fvgeks gj 1 b 2 vk 10 % hfctdjhf b gj 1 b 2 vk 20 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij dcfcsdfttcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf. Gj vtht gjdsitybz pH cjlth;bvjuj ;tkelrf htpjh,wbz tuj djphfctftt. Hfcghtltkzttcz d jhufybpvt hfdyjvthyj. Kturj ghjybrftt xthtp utvftj'ywtafkbxtcrbq ,fhmth. D ghjwtcct ,bjthfycajhvfwbb gjldthufttcz ltvttbkbhjdfyb. b jrbcktyb.. Ghtdhfofttcz d 1 b 7-vttbkrcfytbys, 1,7-lbvttbkrcfytby, 1-vctbkvjxtde. rbckjte b 1,3-lbvttbkvjxtde. rbckjte. Dsltkzttcz bp jhufybpvf c vjxjq d dblt vttf,jkbtjd, yt,jkmifz xfctm (jrjkj 8 %) d ytbpvtytyyjv dblt. Gjl dkbzybtv atyj,fh,btfkf ltvttbkbhjdfybt rjatbyf ecbkbdfttcz. E pljhjds[ gjckt ghbtvf dyethm 0,1 u rjatbyf gthbjl gjkedsdtltybz cjctfdkztt 3,9—5,3 x, vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz—1,58— 1,76 vu/k. Xthtp 24 x — gjkyjctm. 'kbvbybhett. Afhvfrjlbyfvbrf. Zdkzttcz ctbvekztjhjv wtythfkmyjq ythdyjq cbcttvs. Ecbkbdftt b htuekbhett ghjwtccs djp,e;ltybz d rjht ,jkmijuj vjpuf. Gjdsiftt evctdtyye. hf,jtjcgjcj,yjctm, j,ktuxftt djcghbztbt, djpybryjdt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.