Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Кодеина фосфат
онже
Codeini phosphas

6-гидрокси-З-метокси-N-метил-4,5-эпокснморфина (7) фосфат.

Форма выпуска. Порошок.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается через слизистую оболочку пищеварительного аппарата. Максимального уровня в плазме крови достигает через 2—4 ч. В крови примерно 30 % кодеина связывается с белками. После приема 0,06 г кодеина фосфата внутрь в сочетании с кислотой ацетилсалициловой (0,65 г) максимальная концентрация его в плазме составляет 159 мкг/л, период полувыведения — 2,9 ч, а при сочетании с парацетамолом (0,6 г)—соответственно 138 мкг/л и 2,4 ч. В печени кодеин частично метаболизируется в норкодеин, морфии (до 10 %), гидрокодон, 6-а-гидрокодол, 6-Р-гидрокозол и норгидрокодон, частично конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Выделяется кодеин, как и его метаболиты, преимущественно с мочой в виде нор-кодеина, свободного и конъюгированного морфина и 10%—в неизмененной форме. Небольшое количество элиминируется с калом.

Фармакодинамика. По фармакологическим свойствам близок к морфину. По силе анальгезирующего действия, влиянию на дыхание и двигательную функцию пищеварительного аппарата уступает морфину; анальгетическая активность кодеина в 10—15 раз меньше морфина; в 3 раза слабее, чем морфин, угнетает дыхание и даже в больших дозах не изменяет легочную вентиляцию. Суживает зрачок.

Противокашлевый эффект выражен меньше, чем у морфина, но отсутствие угнетающего действия па функцию дыхания и меньшая способность вызывать психическую и физическую зависимость позволяет шире использовать кодеин в виде противокашлевого средства.

После приема внутрь анальгезирующий эффект появляется через 1 ч, достигает максимума через 2 ч и продолжается в течение 4—6 ч.

Применение. Как противокашлевое средство применяют при заболеваниях органов дыхания (бронхите, бронхиолите, бронхопневмонии, плеврите), сопровождающихся преимущественно сухим (непродуктивным) кашлем. Используется также как болеутоляющее в сочетаниях с седативными и снотворными средствами.

Назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах по 0,01 — 0,03 г на прием. Высшая разовая доза—0,05 г, суточная — 0,2 г. Длительность применения ограничена (7—10 дней) ввиду возможности развития пристрастия.

Побочное действие. Тошнота, рвота, запор, реже аллергические реакции (зуд, сыпь). У детей, принявших кодеин в дозе больше б мг/кг, развивается острое отравление — сонливость, атаксия, миоз, рвота, высыпания, зуд, отек кожи; у некоторых — угнетение, даже остановка дыхания. Смертельная доза для взрослых — 0,5—1 г.

Противопоказания к назначению. Заболевания, сопровождающиеся обильным выделением мокроты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В сочетании с седативными и снотворными применяется в качестве успокаивающего средства. Усиливает действие ненаркотических анальгетиков. Как противокашлевое средство часто назначают с отхаркивающими и другими веществами, например в виде комбинированных таблеток: «Кодтерпнн» (кодеина — 0,015 г, натрия гидрокарбоната— 0,25 г, терпнпгидрата—0,25 г), «Таблетки от кашля» (кодеина 0,02 г, термопсиса — 0,01 г, натрия гидрокарбоната — 0,2 г, лакричного порошки — 0,2 г) и др.

В концентрации не более 0,2 % совместим в микстурах с веществами, создающими щелочную среду в растворе, с галогенидами, бензоатами, салицилатами. При наличии в растворе окислителей — разлагается. При сочетании с дубильными веществами, йодидами, солями тяжелых металлов, калия перманганатом, ихтиолом образуется ядовитый осадок.

6-ublhjrcb-P-vttjrcb-N-vttbk-4,5-'gjrcyvjhabyf (7) ajcaft. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr.Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij dcfcsdfttcz xthtp ckbpbcte. j,jkjxre gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf. Vfrcbvfkmyjuj ehjdyz d gkfpvt rhjdb ljctbuftt xthtp 2—4 x. D rhjdb ghbvthyj 30 % rjltbyf cdzpsdfttcz c ,tkrfvb. Gjckt ghbtvf 0,06 u rjltbyf ajcaftf dyethm d cjxttfybb c rbckjtjq fwttbkcfkbwbkjdjq (0,65 u) vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz tuj d gkfpvt cjctfdkztt 159 vru/k, gthbjl gjkedsdtltybz — 2,9 x, f ghb cjxttfybb c gfhfwttfvjkjv (0,6 u)—cjjtdttctdtyyj 138 vru/k b 2,4 x. D gtxtyb rjltby xfctbxyj vttf,jkbpbhettcz d yjhrjltby, vjhabb (lj 10 %), ublhjrjljy, 6-f-ublhjrjljk, 6-H-ublhjrjpjk b yjhublhjrjljy, xfctbxyj rjy].ubhettcz c uk.rehjyjdjq rbckjtjq. Dsltkzttcz rjltby, rfr b tuj vttf,jkbts, ghtbveotctdtyyj c vjxjq d dblt yjh-rjltbyf, cdj,jlyjuj b rjy].ubhjdfyyjuj vjhabyf b 10%—d ytbpvtytyyjq ajhvt. Yt,jkmijt rjkbxtctdj 'kbvbybhettcz c rfkjv. Afhvfrjlbyfvbrf. Gj afhvfrjkjubxtcrbv cdjqctdfv ,kbpjr r vjhabye. Gj cbkt fyfkmutpbhe.otuj ltqctdbz, dkbzyb. yf ls[fybt b ldbufttkmye. aeyrwb. gbotdfhbttkmyjuj
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.