Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Клофелин
онже
Clophelinum

2-(2,6-дихлорфенил-амино)-имндазолина гидрохлорид.

Синонимы: Гемитон (Г), Catapresan, Clonidine.

Форма выпуска. Таблетки по 0,000075 и 0,00015 г; ампулы по 1 мл 0,01 % раствора.

Фармакокинетика. Быстро всасывается в кишках, биодоступность при приеме внутрь 60—95 %. Максимальная концентрация и плазме крови после приема внутрь возникает через 2—4 ч и сохраняется в течение 8 ч, после внутривенного введения — соответственно через 0,5—1 ч и от 2 до 6 ч. Белки плазмы крови связывают около 20% препарата. Период полувыведения препарата—12—16 ч, а при недостаточности почек — до 25—30 ч. Метаболизируется в печени.

05% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 20 % — с фекалиями. После приема внутрь гипотензивный эффект проявляется через 30—60 мин, достигает максимума через 2—4 ч и продолжается 6—10 ч, после внутримышечной инъекции соответственно 10 мин, 30—60 мин и 6—8 ч.

Фармакодинамика. Оказывает быстрое и сильное гипотензивное действие, обусловленное влиянием препарата на структуры центральной нервной системы и торможением активности вазомоторного центра. Активирует симпатико-депрессорные механизмы в продолговатом мозге, возбуждая а2-адренорецепторы соответствующих нейронов, что приводит к торможению в них собственной импульсации и, следовательно, понижению тонуса симпатической нервной системы. Повышает порог возбудимости ретикулярной формации, в связи с чем оказывает седативное действие. Гипотензивный эффект препарата обусловлен урежением сердечных сокращений, снижением сердечного выброса и понижением общего периферического сопротивления. После быстрого внутривенного введения возможна короткая фаза повышения артериального давления, сменяющаяся длительным его снижением и брадикардией. Этот Симпатомиметический эффект обусловлен стимуляцией α-адренорецепторов сосудов. Брадикардия связана с уменьшением симпатического и повышением вагусного тонуса.

Способствует снижению как систолического (на 2,7—4 кПа, или 20—30 мм рт. ст.), так и диастолического (на 1,3—2,7 кПа, или 10— 20 мм рт. ст.) давления. Одновременно на 5—10 % уменьшается частота сердечных сокращений, снижается систолический и минутный объем сердца. Развивается седативный эффект.

Не нарушает рефлекторную регуляцию кровообращения при физических нагрузках. Под влиянием клофелина отчетливо уменьшается экскреция норадреналина и дофамина в результате задержки высвобождения катехоламинов из нервных окончаний, что также способствует снижению тонуса сосудов. Уменьшает активность ренина плазмы и экскрецию альдостерона, что связано с центральным угнетением симпатической импульсации по почечным нервам. Снижается клубочковая фильтрация и экскреция натрия. Почечный кровоток не изменяется. Повышается сопротивление в мозговых сосудах, уменьшается церебральный кровоток.

При длительном применении клофелина гипотензивный эффект снижается, изменения в сердечном выбросе и периферическом сосудистом сопротивлении не обнаруживаются, относительная брадикардия сохраняется. Увеличивается задержка натрия и внеклеточной жидкости, что приводит к поддержанию сердечного выброса — все это свидетельствует о возникновении толерантности к гипотензивному действию клофелина. Ортостатическая гипотония выражена незначительно.

При глаукоме понижается внутриглазное давление.

Применение. При гипертонической болезни I, II, III стадий, симптоматической артериальной гипертензии, в том числе и обусловленной хронической почечной недостаточностью. Для купирования гипертонических кризов.

Назначают внутрь в таблетках по 0,000075—0,00015 г 2—4 раза в день.

Лечение клофелином начинают с дозы 0,000075 г от 1 до 3 раз в день. В условиях стационара при необходимости дозу можно постепенно увеличить (ежедневно на I таблетку) до 8 таблеток в день, т. е. суточная доза клофелина в условиях стационара может составлять 0,0003—0,0006 г (4—8 таблеток по 0,000075 г). Иногда суточную дозу доводят до 0,0012—0,0015 г (16—20 таблеток по 0,000075 г или 8—10 таблеток по 0,00015 г) под строгим клиническим наблюдением.

Продолжительность лечения — от нескольких недель до 6—12 мес и более в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Для длительного лечения назначают ежедневно не более 2 таблеток клофелина по 0,000075 г.

В процессе лечения рекомендуется регулярно измерять артериальное давление в горизонтальном и вертикальном положении. Лечение клофелином нельзя прекращать внезапно из-за возможности возникновения гипертонического криза (синдром отмены); в течение 10— 12 дней ежедневно понижают суточную и разовую дозы препарата. У некоторых больных среднего и пожилого возраста, особенно с клиническими проявлениями церебрального атеросклероза, отмечается повышенная чувствительность к клофелину или плохая переносимость его. В таких случаях рекомендуется начинать лечение с малых доз препарата — 0,0000375 г (0,5 таблетки).

Клофелин с особой осторожностью следует назначать больным с выраженными изменениями церебральных сосудов и с депрессией (из-за возможности кровоизлияния в мозг и усиления депрессии).

Во время лечения клофелином запрещается употреблять спиртные напитки даже в малых дозах. Из-за седативного эффекта и замедления психомоторных реакций следует с осторожностью назначать водителям транспорта и лицам различных профессий, требующих повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции. В случае очень высокого артериального давления, когда прием таблеток не дает должного эффекта, вводят по 0,5—1,5 мл 0,01 % раствора клофелина внутримышечно или подкожно 2—3 раза в сутки, а в тяжелых случаях до 4 раз в сутки (только в условиях стационара и под строгим контролем за артериальным давлением) изотонического раствора натрия хлорида. В течение 1,5—2 ч после парентерального введения клофелина больные должны находиться в горизонтальном положении. При тяжелой гипертензии рекомендуется назначать клофелин в сочетании с другими гипотензивными средствами — анаприлином, дихлотиазидом, октадином, фентоламином, метилдофой.

Побочное действие. Сухость во рту, брадикардия, головная боль, чувство усталости, сонливость, запор. Эти явления в процессе лечения клофелином исчезают или ослабевают. При парентеральном введении и применении в больших дозах возможно уменьшение тонуса вен и венозного возврата крови.

Противопоказания к назначению. Беременность, гипертоническая болезнь III стадии в случаях с резко выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга (из-за опасности провокаций кровоизлияний в мозг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Клофелин  усиливает гипотензивное действие анаприлина и других β-адренодлокаторов, что обусловлено сочетанием центрального влияния клофелина и периферического давления. Клофелин потенцирует гипотензивное действие дихлотиазида и других мочегонных средств, Метилдофа, октадин, резерпин, фентоламин, β-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы предупреждают развитие «синдрома отмены», обусловленного быстрым выбросом катехоламинов после снятия длительного центрального торможения при отмене клофелина. Клофелин нежелательно назначать в сочетании с резерпином, так как он потенцирует депрессию, сонливость. При сочетании клофелина с хинидином наступает выраженная брадикардия, обусловленная выключением центральных адренергических механизмов; при сочетании с флуфеназина деканоатом могут возникать острые психозы, связанные с нарушением взаимодействия системы дофамин — норадреналин на уровне подкорковых и корковых образований. Предварительное введение фентоламина уменьшает адреномиметический эффект клофелина, развивающийся при внутривенном введении. Трициклические антидепрессанты нивелируют гипотензивный эффект клофелина.

2-(2,6-lb[kjhatybk-fvbyj)-bvylfpjkbyf ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Utvbtjy (U), Catapresan, Clonidine. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,000075 b 0,00015 u; fvgeks gj 1 vk 0,01 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. ,scthj dcfcsdfttcz d rbirf[, ,bjljctegyjctm ghb ghbtvt dyethm 60—95 %. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz b gkfpvt rhjdb gjckt ghbtvf dyethm djpybrftt xthtp 2—4 x b cj[hfyzttcz d ttxtybt 8 x, gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz — cjjtdttctdtyyj xthtp 0,5—1 x b jt 2 lj 6 x. ,tkrb gkfpvs rhjdb cdzpsdf.t jrjkj 20% ghtgfhftf. Gthbjl gjkedsdtltybz ghtgfhftf—12—16 x, f ghb ytljctftjxyjctb gjxtr — lj 25—30 x. Vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb. 05% ghbyztjq ljps ghtgfhftf dsdjlbtcz c vjxjq d dblt vttf,jkbtjd, 20 % — c atrfkbzvb. Gjckt ghbtvf dyethm ubgjttypbdysq 'aatrt ghjzdkzttcz xthtp 30—60 vby, ljctbuftt vfrcbvevf xthtp 2—4 x b ghjljk;fttcz 6—10 x, gjckt dyethbvsitxyjq by]trwbb cjjtdttctdtyyj 10 vby, 30—60 vby b 6—8 x. Afhvfrjlbyfvbrf. Jrfpsdftt ,scthjt b cbkmyjt ubgjttypbdyjt ltqctdbt, j,eckjdktyyjt dkbzybtv ghtgfhftf yf cthertehs wtythf
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.