Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Кислота фолиевая, Витамин Вс
онже
Acidum folicum

N-{4'-[(2-амино-4-окси-6-птеридил-метнл]-аминобензоид}-L(+)глутаминовая кислота.

Синонимы: Folacid, Folamin, Folic Acid.

Форма выпуска. Таблетки по 0,001 г.

Фармакокинетика. После введения внутрь быстро и полностью всасывается, уже через 3—6 ч в крови обнаруживается 92,5— 98,5 % введенного количества С14-птероилглутаминовой кислоты. Всасывание фолатов осуществляется в двенадцатиперстной кишке и проксимальной части тонкой кишки; уже в подвздошной кишке всасывание фолатов прекращается. Всасыванию фолатов предшествует их восстановление в просвете кишок специфическим энзимом дигидрофолатредуктазой. Около 87 % фолатов, поступивших в кровь, находится в эритроцитах и только 10—13 % —в сыворотке. В эритроцитах фолаты содержатся главным образом в связанной форме в виде полиглутаматов. Сывороточные фолаты рыхло связаны с различными фракциями белков крови. Из крови фолаты поступают в печень, где они депонируются и подвергаются активирующим превращениям. В теле взрослого человека содержится 7—12 мг фолатов, из них на долю печени приходится приблизительно 50—70 % (5—7 мг). Некоторую часть фолатов печени составляют полиглутаматы, но основное количество их представлено N5-метилтетрагидрофолиевой кислотой, которая считается депонированной формой фолатов печени. Запаса фолатов в печени достаточно для предотвращения в течение 3—5 мес анемии при отсутствии их в пище.

Способность печени накапливать и использовать фолаты находится в прямой зависимости от обеспеченности организма белками, отдельными аминокислотами (особенно метионином) и другими витаминами. Печень играет важную роль в обмене фолатов, поэтому при заболеваниях печени нарушается ее способность депонировать и использовать фолаты. В результате снижается их содержание в крови, что свидетельствует об истощении запасов в тканях и обычно предшествует развитию анемии.

В среднем 50 % введенных фолатов выводится из организма с мочой, остальные — с калом. В моче определяется как сама птероилглутаминовая кислота, так и различные ее обломки, а также неактивный N5-метилтетрагидрофолат.

Фармакодинамика. Кислота фолиевая метаболически неактивна, но является исходным материалом для образования важных коферментов, преимущественно в печени за счет способности птеридинового кольца к восстановлению путем присоединения четырех водородных атомов с образованием тетрагидрофолиевой кислоты (ТГФК). Именно ТГФК и является коферментной формой фолатов, осуществляющей перенос и трансформацию одноуглеродных групп — формила, формимино, метинина, оксиметила и метилена. Каждая из этих групп играет существенную роль в процессах метаболизма. Окислительно-восстановительные превращения одноуглеродных групп контролируются НАД-зависимыми ферментами.

Фолиевая (тетрагидрофолиевая) кислота принимает участие в процессе биосинтеза пуриновых оснований. Именно ТГФК включает формильные группы на 2-е и 8-е места, замыкая таким путем пуриновое кольцо. Пурины образуются в печени. Это чрезвычайно важно для последующего синтеза нуклеиновых кислот (РНК и ДНК), неотъемлемой составной частью которых являются пуриновые и пиримидиновые основания.

ТГФК имеет отношение и к синтезу пиримидиновых оснований, поскольку они содержат тимин, а ТГФК участвует в образовании метальных групп тимина. Наблюдения, проведенные при парентеральном введении С14-фолиевой кислоты, показали, что через 12—18 ч в различных органах, в частности в почках, возрастал синтез меченых нуклеиновых кислот. Участие фолиевой кислоты в синтезе РНК и ДНК в значительной мере определяет показания к ее медицинскому применению.

С другой стороны, в качестве цитостатического средства используют антагонисты фолиевой кислоты — антифолаты.

Фолаты принимают участие в биосинтезе метионина. Этот процесс рассматривается как метилирование гомоцистеина. Выяснено, что перенос на гомоцистеин такого одноуглеродного фрагмента, как метальная группа, осуществляется при помощи ТГФК. Между тем известно, что метионин играет существенную роль в процессах кроветворения. Выше указывалось, что в реакциях синтеза метионина может участвовать и кофермент цианокобаламина.

Участием кислоты фолиевой в переносе одноуглеродных ферментов, очевидно, обусловлено и ее липотропное действие. Она не только снижает содержание жира в печени, но и способствует повышению содержания холина в печени и в плазме крови. Липотропный эффект фолатов, по-видимому, можно объяснить их участием в образовании и переносе метальных групп. С другой стороны, ТГФК способствует взаимопревращениям глицина и серина, а последний используется для построения холина.

Применение. В качестве средства заместительной терапии при заболеваниях органов кроветворения — анемии Аддисона—Бирмера (совместно с кобаламином или вместо него в тех случаях, когда у больных наблюдается повышенная чувствительность к цианокобаламину), при мегалобластических анемиях беременных и макроцитарных анемиях алиментарного происхождения, при гастрогенных и энтерогенных макроцитарных анемиях, обусловленных нарушением всасывания и биосинтеза фолиевой кислоты, при спру.

При угнетении гемопоэза в результате интоксикации, лейко- и гранулоцитопениях, вызванных отравлением бензолом и другими промышленными ядами, передозировкой медикаментов (сульфаниламиды, метилтиоурацил и др.) и избыточным рентгеновским облучением.

Свойство фолатов регулировать обмен холина используют при лечении заболеваний печени. Клинический опыт показывает, что своевременное применение кислоты фолиевой может предупредить или, во всяком случае, задержать развитие жировой инфильтрации печени при болезни Боткина, хронических гепатитах и циррозах.

Некоторые авторы рекомендуют использовать липотропные свойства кислоты фолиевой для лечения атеросклероза.

Побочное действие. При назначении в дозе более 0,12— 0,15 г вызывает острое отравление, подобное отравлению гистамином.

N-{4'-[(2-fvbyj-4-jrcb-6-gtthblbk-vttyk]-fvbyj,typjbl}-L(+)uketfvbyjdfz rbckjtf. Cbyjybvs: Folacid, Folamin, Folic Acid. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,001 u. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ddtltybz dyethm ,scthj b gjkyjctm. dcfcsdfttcz, e;t xthtp 3—6 x d rhjdb j,yfhe;bdfttcz 92,5— 98,5 % ddtltyyjuj rjkbxtctdf C14-gtthjbkuketfvbyjdjq rbckjts. Dcfcsdfybt ajkftjd jceotctdkzttcz d ldtyflwftbgthctyjq rbirt b ghjrcbvfkmyjq xfctb tjyrjq rbirb; e;t d gjldpljiyjq rbirt dcfcsdfybt ajkftjd ghtrhfofttcz. Dcfcsdfyb. ajkftjd ghtlitctdett b[ djcctfyjdktybt d ghjcdttt rbijr cgtwbabxtcrbv 'ypbvjv lbublhjajkfthtlertfpjq. Jrjkj 87 % ajkftjd, gjctegbdib[ d rhjdm, yf[jlbtcz d 'hbthjwbtf[ b tjkmrj 10—13 % —d csdjhjtrt. D 'hbthjwbtf[ ajkfts cjlth;ftcz ukfdysv j,hfpjv d cdzpfyyjq ajhvt d dblt gjkbuketfvftjd. Csdjhjtjxyst ajkfts hs[kj cdzpfys c hfpkbxysvb ahfrwbzvb ,tkrjd rhjdb. Bp rhjdb ajkfts gjctegf.t d gtxtym, ult jyb ltgjybhe.tcz b gjldthuf.tcz frtbdbhe.obv ghtdhfotybzv. D ttkt dphjckjuj xtkjdtrf cjlth;btcz 7—12 vu ajkftjd, bp yb[ yf ljk. gtxtyb ghb[jlbtcz ghb,kbpbttkmyj 50—70
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.