салициловый эфир уксусной кислоты.
Синонимы: Acylpyrin, Aspirinum, Istopirin, Polopiryna.
Форма выпуска. Порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и хорошо всасывается, однако на резорбцию влияют многочисленные факторы (способ приготовления лекарственной формы, качество и состав наполнителей, степень наполнения желудка, pH в месте резорбции.). Накапливается в стенке желудка, чем обусловлено ее ульцерогенное действие. Биодоступность после приема внутрь 80—100 %, максимального уровня в плазме крови достигает через 1—2 ч. Эффективная концентрация в крови сохраняется в течение 4—6 ч. После ректального введения 2 г препарата с мочой выделяется 98—99 %. Анальгезирующая и жаропонижающая концентрации кислоты ацетилсалициловой—в пределах 20—100 мг/л, а противовоспалительная — в пределах от 100 до 250 мг/л. Белки плазмы крови связывают 80—85 % препарата, однако при увеличении дозы связывание снижается до 50 %. В организме подвергается гидролизу (главным образом в печени) до салициловой кислоты. В процессе гидролиза ацетилирует белки, превращая их в антигены, в связи с чем могут появляться аллергический реакции. Экскреция препарата и его метаболитов зависит от pH мочи. При высокой pH мочи выделение препарата и его метаболитов увеличивается — при pH 8 до 80% ацетилсалициловой кислоты появляется в моче в неизмененном виде, тогда как при pH 4 в моче обнаруживается лишь 10 % препарата. Выделение препарата и продуктов его биотрансформации На протяжении суток колеблется. Тід в плазме крови равен при дозе 0,3 г 3 ч, при дозе 1 г —5—6 ч, а при дозе 10 г — около 20 ч. При печеночной и почечной недостаточности возможна кумуляция. При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат диализирует. Анальгезирующий и жаропонижающий эффекты наступают через 15—30 мин после приема препарата внутрь, достигают максимума в течение 1—2 ч и продолжаются 4—6 ч.
Фармакодинамика. Является мощным ингибитором синтеза простоглаидинов, обладает более выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и меньшим противовоспалительным действием, чем натрия салицилат. Лучше переносится, меньше раздражает пищеварительный аппарат. Обладает противосвертывающими свойствами за счет торможения адгезивности и агрегации тромбоцитов, понижает уровень сахара и содержание мочевой кислоты в крови.
Применение. При ревматизме, неревматических артритах, подагре, инфекционно-аллергическом миокардите назначают по 3—5 г п день, в амбулаторных условиях — до 3 г в день, нередко в сочетании с кортикостероидами, при лихорадочных заболеваниях, головной и зубной боли, мигрени, невралгиях, миалгиях — по 0,25—1 г 3—4 раза в день, при простудных заболеваниях, плевритах, бронхитах — по 0,25— 0,5 г 3—4 раза в день.
В поздней стадии беременности для подавления контрактильной активности миометрия в связи с торможением синтеза простогландинов назначают в комплексе с другими препаратами по 0,5 г 4—6 раз в сутки.
Побочное действие, противопоказания к назначению, взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Натрия салицилат.