Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Карбокромен
онже
Carbocromenum

3-(βдиэтиламиноэтил)-4-метил-7-карбэтоксиметокси-2-оксо-(1,2 хромена) гидрохлорид.

Синонимы: Intensain, Intercordin.

Форма выпуска. Таблетки по 0,075 г.

Фармакокинетика. После приема внутрь или внутривенного введения быстро гидролизуется в кислый метаболит. Период полувыведения — приблизительно 0,8 ч, а самого карбокромена — 10 мин. Биоусвояемость после приема внутрь составляет в среднем 28 % принятой дозы при длительном применении. Средняя концентрация метаболита — 0,06 мкг/л, максимальная концентрация после приема внутрь — 0,9 мкг/л. Метаболит карбокромена в организме не кумулирует. Выделяется в первые 4 ч после приема, с мочой — 77 % кислого метаболита, остальное — с желчью.

Фармакодинамика. Расширяет венечные артерии и на длительное время значительно увеличивает объемную скорость коронарного кровотока. Оказывает избирательное действие на коронарное кровообращение, не влияя на тонус периферических сосудов и не снижая системного артериального давления. Слабый положительный инотропный эффект карбокромена используют при лечении больных ишемической болезнью сердца с явлениями скрытой сердечной недостаточности. Блокирует фосфодиэстеразу — фермент, стимулирующий превращение циклического АМФ в 5-АМФ. В результате этого в сердце накапливается циклический АМФ, способствующий расширению венечных артерий. Накопление циклического АМФ в клетках гладких мышц сосудов способствует их дилатации вследствие усиления связывания внутриклеточного кальция органеллами. В механизме антиангинального действия карбокромена важную роль играет его способность повышать содержание внутриклеточного калия, угнетать потребление миокардом свободных жирных кислот и увеличивать потребление углеводов. Это приводит к снижению потребности мышцы в кислороде. При длительном применении улучшает коллатеральное кровообращение в сердце, состояние микроциркуляции.

Применение. При ишемической болезни сердца с коронарнометаболической дезадаптацией, а также с локальным коронарным стенозом, проявляющимся чаще стенокардией напряжения. В этих случаях длительное, в течение нескольких месяцев применение его по 0,075— 0,15 г 3 раза в день приводит к постепенному улучшению коллатерального кровообращения, очевидно, за счет развития новых коллатералей и хорошему клиническому эффекту, который проявляется чаще через 3—4 нед после начала лечения уменьшением количества и интенсивности приступов стенокардии, повышением толерантности к физической нагрузке, уменьшением количества принимаемых в течение суток таблеток нитроглицерина или полной их отменой, иногда на весьма длительный период. Продолжительность курса лечения — от 1 до 6 мес, причем предпочтительнее более длительное лечение с повторными курсами. Начальная доза — по 1 таблетке 3 раза в день (0,225 г), так как в первые дни приема препарата нередко ухудшается самочувствие, появляется общая слабость; через 3—4 дня переходят на прием в оптимальной дозе — по 2 таблетки 3 раза в день (0,45 г); перед окончанием курса лечения желательно постепенно уменьшить дозу препарата.

Карбокромен оказывает умеренно выраженное антиаритмическое действие, особенно если расстройства ритма и проводимости обусловлены интоксикацией сердечными гликозидами: способствует купированию желудочковых тахикардий, а также обусловленных приемом дигиталиса наджелудочковых тахикардий и предсердно-желудочковых блокад.

Противопоказания к назначению. Ишемическая болезнь сердца со стенокардией напряжения и покоя, обусловленная распространенным стенозирующим коронаросклерозом, острые расстройства коронарного кровообращения, инфаркт миокарда. Не следует назначать препарат также больным при сопутствующих язвенной болезни, часто обостряющемся гастрите, тяжелых заболеваниях печени, почечной недостаточности.

Побочное действие. Наиболее опасны реакции сердечнососудистой системы, наблюдаемые почти исключительно при внутривенном, реже внутримышечном, введении карбокромена,— тахикардия, боль в области сердца, отрицательная динамика ЭКГ, кратковременный обморок, коллапс, приступ сердечной астмы, инфаркт миокарда. Общая реакция организма на препарат может проявиться ощущением жара, слабости, холодным потом, приливами, покалыванием ушей, губ. Подобные явления чаще возникают в тех случаях, когда препарат назначают сразу в больших дозах (0,45 г и более) или если больной в первые дни лечения проявляет излишнюю физическую активность. Иногда отмечают шум в ушах, тяжесть в голове, головокружение, головную боль и чувство распирания в голове, приступ бронхиальной астмы, кровохарканье, сухость и металлический вкус во рту, боль в надчревной области, метеоризм, тошноту, обострение язвенной болезни, хронического гастрита, дизурические явления, боль в области поясницы или мочевого пузыря, артралгию, сдвиг лейкоцитарной формулы, появление плазматических клеток. После парентерального введения часто наблюдается боль и месте инъекции. Однако подавляющее большинство опасных побочных явлений наблюдаются редко. Препарат малотоксичен, о чем свидетельствуют, в частности, наблюдения за больными с отравлением карбокроменом: после приема 30 таблеток (2,25 г) у здорового человека возникли сопорозное состояние, сердечнососудистый коллапс, уплощение на ЭКГ зубца Т, небольшая тахикардия, умеренный лейкоцитоз, замедление ретракции кровяного сгустка; через 3 дня после лечения сосудистыми средствами, гидрокортизоном наступило выздоровление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает эффективность β-адреноблокаторов, так как способствует образованию коллатералей. Под влиянием карбокромена уменьшается токсический эффект сердечных гликозидов в связи с изменением проницаемости мембран для калия и накоплением его внутри клетки. При необходимости Карбокромен можно сочетать с гипотензивными средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, антикоагулянтами, гормональными препаратами; в начальных стадиях ишемической болезни эффективна комбинация его с транквилизаторами.

3-(βlb'tbkfvbyj'tbk)-4-vttbk-7-rfh,'tjrcbvttjrcb-2-jrcj-(1,2 [hjvtyf) ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Intensain, Intercordin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,075 u. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm bkb dyethbdtyyjuj ddtltybz ,scthj ublhjkbpettcz d rbcksq vttf,jkbt. Gthbjl gjkedsdtltybz — ghb,kbpbttkmyj 0,8 x, f cfvjuj rfh,jrhjvtyf — 10 vby. ,bjecdjztvjctm gjckt ghbtvf dyethm cjctfdkztt d chtlytv 28 % ghbyztjq ljps ghb lkbttkmyjv ghbvtytybb. Chtlyzz rjywtythfwbz vttf,jkbtf — 0,06 vru/k, vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz gjckt ghbtvf dyethm — 0,9 vru/k. Vttf,jkbt rfh,jrhjvtyf d jhufybpvt yt revekbhett. Dsltkzttcz d gthdst 4 x gjckt ghbtvf, c vjxjq — 77 % rbckjuj vttf,jkbtf, jctfkmyjt — c ;tkxm.. Afhvfrjlbyfvbrf. Hfcibhztt dtytxyst fhtthbb b yf lkbttkmyjt dhtvz pyfxbttkmyj edtkbxbdftt j,]tvye. crjhjctm rjhjyfhyjuj rhjdjtjrf. Jrfpsdftt bp,bhfttkmyjt ltqctdbt yf rjhjyfhyjt rhjdjj,hfotybt, yt dkbzz yf tjyec gthbathbxtcrb[ cjceljd b yt cyb;fz cbcttvyjuj fhtthbfkmyjuj lfdktybz. Ckf,sq gjkj;bttkmysq byjthjgysq 'aatrt rfh,jrhjvtyf bcgjkmpe.t ghb ktxtybb ,jkmys[ bitvbxt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.