Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Карбамазепин
онже
Carbamazepinum

5-карбаноил-5Н-дибенз (B,f) aзепин.

Синонимы: Finlepsin, Tegretol, Stazepin.

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется в пищеварительном аппарате. Период полувсасывания составляет 0,28—0,32 ч, при эпилепсии скорость всасывания увеличивается. В случае приема 0,4 г концентрация препарата в плазме крови равна 3,3—3,5 мг/л. Достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2—8 (до 16) ч после перорального приема. При этом 75—78 % карбамазепина, циркулирующего в сосудистом русле, находится в связанном с белками состоянии. Через 2—4 дня после начала приема препарата концентрация препарата в крови постоянная. 3/4 препарата составляет карбамазепин, 10% — 10, 11-эроксикарбамазепин, остальную часть — иминостильбен, карбамазепин-10, 11-гликоль и другие метаболиты. Из крови препарат хорошо проникает через биологические барьеры в различные органы и ткани. Б то же время уровень карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 20—30 % концентрации его в плазме крови. Эффективная концентрация в сыворотке — 6—10 мг/л. В печени метаболизируется около 99 % принятой дозы. Период полувыведения после однократного приема — от 20 до 60 ч, при длительном приеме в результате самоиндукции метаболизма — до 20 ч. Препарат полностью выводится из организма через 9 дней. Около 30 % препарата выделяется с калом, менее 1 % в неизмененном виде с мочой. Выводится в основном в виде транс-10,11-дигидрооксикарбамазепииа. У больных эпилепсией скорость биотрансформации возрастает, при этом период полувыведения сокращается до 10—12 ч. Обладает большой широтой терапевтического действия. Описаны случаи приема 30 г препарата, последствия которого купировались в течение 2—3 нед.

Фармакодинамика. Активно снижает амплитуду потенциалов в чувствительных ядрах спинного и промежуточного мозга, в результате чего нарушается восприятие внешних, в том числе болевых, раздражителей.

Участвует в процессах медиаторного обмена, обладая М- холиномиметическим и адренергическим действием. Близок по химическому строению к трициклическим антидепрессантам, поэтому под его влиянием у больных улучшается настроение, повышается интерес и облегчается контакт с окружающими, исчезает депрессия, ипохондрия, страх. Активное вмешательство в психические процессы облегчает лечение основного заболевания. По противосудорожной активности уступает дифенину в эквивалентном соотношении 3:1. При комбинированном применении дифенин понижает концентрацию карбамазепина в плазме крови. Не рекомендуется совмещать препарат с ингибиторами МАО и этиловым спиртом. Имеются экспериментальные данные о том, что карбамазепин сокращает продолжительность алкогольного делирия. У большинства больных с невралгией тройничного нерва через 24—72 ч после приема препарата возникает анальгезия, сохраняющаяся в течение всего периода лечения.

Применение. Показан в основном при эпилепсии, особенно «височной», протекающей с псевдоабсансами, оральными автоматизмами, сноподобными состояниями и аффективными пароксизмами, аутосомато-деперсонализацией, а также при больших судорожных припадках с фокальным «височным» началом (обонятельная, вкусовая, висцеральная и вегетативная ауры, слуховые, реже зрительные — в гемианоптическом поле зрения — галлюцинации), миоклоническими и клонико-тоническими судорогами мышц лица и шеи. Кроме того, назначают при рассеянном склерозе, идиопатической невралгии тройничного нерва и глоссалгии, а также для лечения и профилактики депрессивных состояний. Обладает выраженным тонизирующим и успокаивающим действием: уже с первых дней лечения у больных улучшаются настроение и аппетит, они становятся более активными и подвижными. Оказывает положительное влияние не только на аффективные пароксизмы в виде дисфорий (внезапный страх, злоба, тоска), но и на более длительно текущие депрессии с ипохондрическими проявлениями. При диэнцефальнык приступах и малых припадках («истинных» абсансах) эффект слабее, при тонических судорогах — отсутствует.

По противосудорожному действию в 4 раза слабее фенобарбитала (0,2 г карбамазепина соответствует 0,05 г фенобарбитала) и в 3 раза — дифенина (0,3 г карбамазепина соответствует 0,1 г дифенина).

В начале назначают по 0,2 г 1—2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают до 0,4 г 2—3 раза в день. Больным, получавшим ранее другие противосудорожные препараты, назначают карбамазепин в уменьшенных дозах, постепенно уменьшая дозу другого препарата до полной его отмены.

Чаще назначают дополнительно к противосудорожный смесям Серейского и Воробьева (см. Фенобарбитал) по 1 таблетке (0,2 г) 2—4 раза в день (каждому больному индивидуально).

Для профилактики приступов маниакально-депрессивного психоза и других аффективных психозов препарат назначают по 0,3—0,8 г и более в сутки (в 2—3 приема). В этих же дозах он обладает антидепрессивным действием. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

Побочное действие. При передозировке возможны диспепсические расстройства (тошнота, потеря аппетита, тяжесть в области желудка, запор), нарушения функции нервной системы (сонливость, головокружение, апатия, головная боль, общее недомогание). У некоторых больных наблюдаются расстройства аккомодации, атаксия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гепатит. В таких случаях дозы карбамазепина в течение нескольких дней снижают, а затем и вовсе отменяют, заменив его постепенно нарастающими дозами другого противоэпилептического препарата. При замене карбамазепина следует учитывать его эквивалентные соотношения с фенобарбиталом

Противопоказания к назначению. Болезни крови, печени, почек, бронхиальная астма. С осторожностью при беременности.

5-rfh,fyjbk-5Y-lb,typ (B,f) aptgby. Cbyjybvs: Finlepsin, Tegretol, Stazepin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,2 u. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij f,cjh,bhettcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt. Gthbjl gjkedcfcsdfybz cjctfdkztt 0,28—0,32 x, ghb 'gbktgcbb crjhjctm dcfcsdfybz edtkbxbdfttcz. D ckexft ghbtvf 0,4 u rjywtythfwbz ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb hfdyf 3,3—3,5 vu/k. Ljctbuftt vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb d gkfpvt rhjdb xthtp 2—8 (lj 16) x gjckt gthjhfkmyjuj ghbtvf. Ghb 'tjv 75—78 % rfh,fvfptgbyf, wbhrekbhe.otuj d cjcelbctjv heckt, yf[jlbtcz d cdzpfyyjv c ,tkrfvb cjctjzybb. Xthtp 2—4 lyz gjckt yfxfkf ghbtvf ghtgfhftf rjywtythfwbz ghtgfhftf d rhjdb gjctjzyyfz. 3/4 ghtgfhftf cjctfdkztt rfh,fvfptgby, 10% — 10, 11-'hjrcbrfh,fvfptgby, jctfkmye. xfctm — bvbyjctbkm,ty, rfh,fvfptgby-10, 11-ukbrjkm b lheubt vttf,jkbts. Bp rhjdb ghtgfhft [jhjij ghjybrftt xthtp ,bjkjubxtcrbt ,fhmths d hfpkbxyst jhufys b trfyb. , tj ;t dhtvz ehjdtym rfh,fvfptgbyf d cgbyyjvjpujdjq ;blrjctb cjctfdkztt 20—30 % rjywtythfwbb tuj d gkfpvt rhjdb. 'aatrtbdyfz rjywtythfwbz d csdjhjtrt &mdash
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.