Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Индометацин
онже
Indometacinum

1-(пара-хлорбензоил)-5-мет-окси-2-метилиндол-З-уксусная кислота.

Синонимы: Iteban, Indocidum, Metindolum.

Форма выпуска. Порошок в капсулах по 0,025 г.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в пищеварительном аппарате. Биодоступность после приема внутрь и ректального введения — 90—100 %. Максимальное содержание препарата в плазме крови после перорального введения отмечается через 2 ч, а после ректального введения — на 1—2 ч позже. Период полувыведения около 4 ч. Терапевтическая концентрация его в крови 1—3 мг/л возникает после приема внутрь 0,025—0,075 г. В плазме крови 90—97 % прапарата саязывется белками, главным образом альбуминами. В малом количестве приникает в спинномозговую жидкость. Распределение не отличается органотропностью. Т½ в плазме крови -3-11 ч, в случае патологии желчных путей время удлиняется. В печени метаболизируется 80 %, причем частично образуются парные соединения с глюкуроновой кислотой, а частично препарат деметилируется и отщепляется хлорбензоиловый радикал. Метаболиты не обладают противовоспалительными свойствами. Выделяется с мочой и желчью (до 35 % в виде глюкуронида, 10—20%—в неизмененном виде). Скорость полувыведения почками — 48 ч. Пищеварительным аппаратом выделяется преимущественно в свободном состоянии После приема внутрь эффект возникает в течение 1—2 ч и продолжается 4—6 ч. При лечении подагры боль прекращается через 2—4 ч, напряжение и ощущение жара исчезают через 24—36 ч, а припухлость — через 3—5 дней.

Фармакодинамика. Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное действие. По жаропонижающему действию сильнее, чем в эквивалентных дозах кислота ацетилсалициловая или фенацетин. В основе антипиретической активности, вероятно, лежит способность препарата угнетать синтез простогландинов группы Е. По анальгезирующему действию превосходит кислоту ацетилсалициловую: 0,05 г индометацина дает обезболивающий эффект как 0,6 г кислоты ацетилсалициловой. Анальгезирующие свойства проявляются в зависимости от наличия воспалительного процесса, что свидетельствует о преимущественно периферическом антиноцицептивном действии препарата. Является мощным антифлогистиком. Одной из важных сторон противовоспалительной активности, несомненно, является способность его тормозить синтез простогландинов, причем это действие индометацина настолько постоянно, что препарат используют в биохимических исследованиях как ингибитор циклоксигеназы. Разобщает окислительное фосфорилирование, подавляет активность «фактора проницаемости лимфатических узлов» Одновременно угнетает подвижность полиморфонуклеарных лейкоцитов, подавляет агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение серотонина из тромбоцитов и образование тромбоксана А2.

Применение. При ревматизме и неревматических воспалительных процессах, анкилозирующем спондилите, остеоартрозах, псориатическом и подагрическом артритах, тромбофлебитах, системной красной волчанке, нефрите, реже — при болевом синдроме и лихорадке другого генеза, рефрактерной лимфогранулематозной лихорадке — внутрь по 0.025 г во время или после еды 3—4 раза в день. В зависимости от эффективности и переносимости дозу препарата увеличивают до 0,15— 0,2 г в сутки. Курс лечения — 2—4 мес.

Назначают при беременности (31—32 нед) внутрь по 0,025 г 4 раза в сутки или в свечах по 0,1 г; для получения терапевтического эффекта необходимо 0,2—1 г препарата.

Побочное действие. Головокружения, головная боль, светобоязнь, сонливость, спутанность сознания, депрессия, психозы и другие психические нарушения. Тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в надчревной области, стоматит, изъязвления в пищеводе, желудке и кишках, кровотечения из желудка и кишок, гепатит, панкреатит, аллергические реакции, тромбоцитопении, агранулоцитоз, повреждение пигментного эпителия радужки.

Противопоказания к назначению. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язва кишок, пищевода, бронхиальная астма, эпилепсия, паркинсонизм, психические заболевания; беременность, период кормления грудью; с осторожностью водителям транспорта, операторам и лицам, у которых работа требует чрезвычайно точной координации движений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пробенецид тормозит выделение индометацина почками. Действие индометацина суммируется при комбинировании с глюкокортикостероидами, производными пиразолона. Терапевтическая эффективность при сочетании с салицилатами снижается, усиливается ульцерогенное действие на слизистую оболочку желудка.

1-(gfhf-[kjh,typjbk)-5-vtt-jrcb-2-vttbkbyljk-P-ercecyfz rbckjtf. Cbyjybvs: Iteban, Indocidum, Metindolum. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr d rfgcekf[ gj 0,025 u. Afhvfrjrbyttbrf. ,scthj b gjkyjctm. dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt. ,bjljctegyjctm gjckt ghbtvf dyethm b htrtfkmyjuj ddtltybz — 90—100 %. Vfrcbvfkmyjt cjlth;fybt ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb gjckt gthjhfkmyjuj ddtltybz jtvtxfttcz xthtp 2 x, f gjckt htrtfkmyjuj ddtltybz — yf 1—2 x gjp;t. Gthbjl gjkedsdtltybz jrjkj 4 x. Tthfgtdtbxtcrfz rjywtythfwbz tuj d rhjdb 1—3 vu/k djpybrftt gjckt ghbtvf dyethm 0,025—0,075 u. D gkfpvt rhjdb 90—97 % ghfgfhftf cfzpsdttcz ,tkrfvb, ukfdysv j,hfpjv fkm,evbyfvb. D vfkjv rjkbxtctdt ghbybrftt d cgbyyjvjpujde. ;blrjctm. Hfcghtltktybt yt jtkbxfttcz jhufyjthjgyjctm.. T½ d gkfpvt rhjdb -3-11 x, d ckexft gftjkjubb ;tkxys[ gettq dhtvz elkbyzttcz. D gtxtyb vttf,jkbpbhettcz 80 %, ghbxtv xfctbxyj j,hfpe.tcz gfhyst cjtlbytybz c uk.rehjyjdjq rbckjtjq, f xfctbxyj ghtgfhft ltvttbkbhettcz b jtotgkzttcz [kjh,typjbkjdsq hflbrfk. Vttf,jkbts yt j,kflf.t ghjtbdjdjcgfkbttkmy
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.