2-(4-изобутилфенил)-пропиновая кислота.
Синоним: Bruphenum.
Форма выпуска. Драже по 0,2 г.
Фармакокинетика. Хорошо (до 80 % дозы) и довольно быстро всасывается из всех отделов пищеварительного аппарата. После приема 0,2 г препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови — 150—200 мг/л, после приема 0,4 г — 300—400 мг/л через 45— 90 мин. При одновременном приеме пищи резорбция препарата замедляется, а максимальный его уровень в плазме крови на 50 % снижается. Через 6 ч содержание препарата в крови заметно уменьшается, а к 24 ч — практически не определяется. Период биологической полужизни в сыворотке составляет 2—4 ч. В тканях не накапливается, 90—99 % препарата связывается белками плазмы крови. Метаболизируется в печени путем окисления изобутильной части его молекулы, образовавшиеся метаболиты (2 оксиформы) не обладают противоревматическими свойствами.
Выделяется довольно быстро, в основном почками; 50—60 % дозы — в виде конъюгированных метаболитов в течение 24 ч, менее 10 % — в неизмененном виде и в виде 2 неактивных его оксиформ. Незначительное количество его выделяется пищеварительным аппаратом в составе желчи.
Фармакодинамика. Механизм действия до конца не изучен, однако важное значение в противовоспалительном эффекте имеет его способность понижать проницаемость капилляров и стабилизировать лизосомные мембраны, а также антипростогландиновые свойства. Стимулирует гипофизарно-адреналовую систему, благодаря чему уменьшаются отек и боль в суставах, их тугоподвижность, увеличивается сила удерживания предметов. По силе противовоспалительного действия близок к бутадиону. По анальгезирующей и жаропонижающей активности в эксперименте в 16—30 раз превосходит кислоту ацетилсалициловую, однако при испытаниях в клинических условиях это преимущество его не замечено.
Применение. При ревматоидном артрите, артрозах, болезни Бехтерева, миозитах, миальгиях, бурситах, тендовагинитах, невритах, периартритах и травматических повреждениях опорно-двигательного аппарата — внутрь по 0,2—0,4 г 3 раза в день, в случае необходимости — до 2 г в день. Менее активен при острых формах ревматизма. Основным преимуществом ибупрофена по сравнению с другими нестероидными препаратами является хорошая его переносимость.
Побочное действие. Головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушение сна, депрессия, тошнота, рвота, диспепсические явления, кровотечения из желудка и кишок, желтуха, аллергические реакции, нарушение цветного зрения, помутнение, раздражение и боль в глазах. Задержка жидкости в организме, отеки.
Противопоказания к назначению. Язвенная болезнь, особенно при склонности к кровотечениям, болезни печени, заболевания, сопровождающиеся носовым кровотечением, ангионевротический отек, бронхиальная астма; не рекомендуется назначать беременным и кормящим матерям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, дифенина.