хлоридная соль основной анионобменной смолы.
Синонимы: Квестран, Cuemid.
Форма выпуска. Пакеты по 4 г.
Фармакокинетика. Не абсорбируется в пищеварительном аппарате и не изменяется.
Фармакодинамика. Связывая желчные кислоты в кишках в комплексы, холестирамин препятствует их абсорбции и обеспечивает экскрецию из кишечника. Уменьшение абсорбции желчных кислот из кишок по механизму обратной связи усиливает катаболизм холестерина и приводит к снижению его уровня в крови. Связывание желчных кислот приводит и к уменьшению абсорбции пищевого холестерина. Однако нередко одновременно наблюдается компенсаторное усиление биосинтеза холестерина, в результате чего уменьшается гипохолестеринемический эффект холестирамина.
Оказывая прямое действие на катаболизм ЛПНП (ГЛП II типа), препарат снижает содержание холестерина в крови. После прекращения приема холестирамина быстро повышается содержание в крови холестерина. Уровень триглицеридов в крови под влиянием холестирамина может повышаться.
Применение. При ГЛП II А типа, развившейся в возрасте после 30 лет, менее эффективен при рано развившейся и резко выраженной гиперхолестеринемии. Назначают по 12—32 г в день в 2 приема, до еды, смешивая порошок с соком или другой жидкостью. Курс лечения — 2—3 мес и более. Эффективность холестирамина при длительном его применении не снижается. Нормализация содержания холестерина крови у больных ИБС сочетается с урежением приступов стенокардии.
Препарат применяют также в гепатологической практике для снятия симптомов холестаза, главным образом при хроническом холестатическом гепатите. Назначают по 10—16 г внутрь в сутки в течение 1:—2 мес с последующим снижением дозы до 8—6 г/сут. Курс лечения — от 1 мес до нескольких лет. Зуд кожи начинает уменьшаться с 6—30-го дня лечения и исчезает полностью через 10 дней — 2 мес. Исчезновение зуда сопровождается снижением уровня желчных кислот в сыворотке крови до нормального. После прекращения приема препарата желтуха и зуд кожи обычно снова нарастают. При выраженной печеночноклеточной недостаточности назначать препарат нецелесообразно *.
Побочное действие. Нарушение всасывания жира, жирорастворимых витаминов. Возможны диспепсические явления. Необходимо учитывать влияние холестирамина на всасывание других препаратов, применяемых одновременно (сердечные гликозиды, антибиотики).
Противопоказания к назначению. Другие типы ГЛП (кроме II А типа).
* Подымова С. Д. Болезни печени. М. : Медицина, 1984, с. 352—353,