2,4-диамино-5-пара-хлорфенил-6-этилпиримидин.
Синонимы: Тиндурин, Daraprim, Pyrimethaminum.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 и 0,01 г.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается медленно. Максимальный уровень в плазме крови возникает через 2—7 ч. Накапливается преимущественно в почках, печени, селезенке. Медленно выводится почками, частично в виде метаболитов. Его можно обнаружить в моче в течение 30 дней. Период полувыведения в плазме крови — около 92 ч.
Фармакодинамика. Угнетает развитие эритроцитарных, преэритроцитарных и половых форм плазмодиев и токсоплазмы путем ингибиции дигидрофолат-редуктазы и нарушения обмена фолиевой кислоты. Устойчивость плазмодиев к препарату развивается быстро.
Применение. При малярии хлоридин в сочетании с хингамином назначают внутрь после еды по 0,01 г 3 раза в день в течение 3 дней; для ее профилактики — по 0,025 г один раз в неделю во время сезона эпидемии. В сочетании с хинином или сульфаниламидными препаратами хлоридин применяют для лечения и химиопрофилактики малярии, вызванной штаммами, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. При токсоплазмозе назначают после еды по 0,025 г 2 раза в день в сочетании с сульфадимезином (по 1 г 2 раза в день в течение 7—10 дней), проводят 2—3 курса лечения по 7—10 дней с перерывами 10 дней.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, диспептические явления, анемия, аллергические синдромы.
Противопоказания к назначению. Болезни крови, почек, беременность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При комбинации хлоридина с хингамином и сульфаниламидными препаратами его противомалярийное действие усиливается.