2,2,2-трихлорэтандиол-1,1.
Форма выпуска. Порошок.
Фармакокинетика. Быстро всасывается слизистой оболочкой прямой кишки, и через 20—30 мин развивается сон, продолжающийся 5—7 ч. В печени, тканях и эритроцитах при участии алкогольдегидрогеназы хлоралгидрат восстанавливается и образуется трихлорэтиловый спирт, обладающий самостоятельным эффектом, и небольшое количество трихлоруксусной кислоты, не оказывающей снотворного действия. Максимальный уровень в крови трихлорэтилового спирта наблюдается через 30 мин после введения препарата. Его Vp около 0,6 л/кг, а связывание белками плазмы крови достигает 40 %. Трихлорэтиловый спирт в печени присоединяется к глюкуроновой кислоте, образуя урохлорановую кислоту, выделяющуюся почками. В организме препарат индуцирует микросомальные ферменты печени и не кумулирует. Т 1/2 трихлорэтилового спирта в плазме крови составляет около 8 ч, трихлоруксусной кислоты—до 100 ч. При гемодиализе диализирует.
Фармакодинамика. Оказывает успокаивающее, снотворное и анальгезирующее действие, в субтоксических дозах обладает наркотическими свойствами. В малых дозах ослабляет процессы торможения в центральной нервной системе, в больших — угнетает процессы возбуждения. Препарат оказывает выраженное депремирующее влияние на вазомоторные центры, что приводит к резкому снижению артериального давления.
Применение. Как успокаивающее (0,2—0,5 г на прием) и снотворное (0,5—1—2 г на прием). Обладает анальгезирующими, спазмолитическими и противосудорожными свойствами. Назначают чаще всего при разных видах психомоторного возбуждения (обычно в условиях психиатрического стационара) и в качестве противоэпилептического средства.
Дает выраженный снотворный эффект даже при возбуждении больных. В отличие от барбитуратов практически не нарушает структуры сна. В больших дозах вызывает наркоз. Наркотическая широта доз небольшая (быстро развивается угнетение центров продолговатого мозга).
В качестве снотворного назначают в сочетании с обволакивающими внутрь или ректально (в клизмах) за 15—30 мин до сна. Рекомендуется при повышенной возбудимости, тревожном напряжении, бессоннице, невротических состояниях или сильном кашле.
В настоящее время применяют главным образом для лечения эпилепсии (в основном эпилептического статуса), отравлений судорожными ядами (стрихнин и др.), эклампсии, столбняка, спазмофилии в клизме (50 мл 3 % раствора), если судорожные явления не прекратились, через 2—3 ч дозу повторяют.
Побочное действие. У некоторых больных оказывает выраженное воздействие на функциональное состояние печени, миокарда, сосудодвигательного центра; способствует обострению заболеваний пищеварительной системы, гипотензии, иногда развитию судорог, коллапса. Описаны также случаи повышенной чувствительности к препарату с развитием контактного дерматита, крапивницы, петехий. При повторном введении может развиться психическая и физическая зависимость.
Противопоказания к назначению. Заболевания сердечно-сосудистой системы, печени, почек. При гастрите, энтерите, колите следует применять с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим с основаниями, разжижается в смеси с камфорой, ментолом, тимолом, резорцином, фенилсалицилатом, фенацетином, фенолом. В сочетании со снотворными, седативными, противосудорожными, нейролептическими средствами эффект усиливается.