Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Глибутид
онже
Glibutidum

Глибутид - синтетические гипогликемические препараты.

1-бутилбигуанида гидрохлорид.

Синонимы: Adebit, Buformin Hydrochloride, Butybiguanid, Gliporal, Silubin.

Форма выпуска. Таблетки no 0,05 г. Кроме того, выпускают препараты пролонгированного действия «Силубин ретард» и «Буформин ретард» по 0,1 г бигуанида в каждой таблетке.

Фармакокинетика. Гипогликемический эффект возникает через 0,5—1 ч после приема, продолжается 4—б ч и исчезает через 8—10 ч. Пролонгированные препараты проявляют сахароснижающее действие через 2—3 ч после приема, продолжительность действия до 14—16 ч.

После одноразового и длительного введения препарата в крови обнаруживается незначительное его количество. Не связывается с белками плазмы, и за 8 ч основная масса препарата (76 %) выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика. Механизм сахароснижающего действия сложен и полностью не изучен. В отличие от сульфамидов препарат воздействует на внепанкреатические факторы при сахарном диабете, потенцируя действие как эндогенного, так и экзогенного инсулина. Не оказывая влияния на содержание инсулина в крови, нормализует гиперинсулинемию, нередко наблюдаемую у тучных больных диабетом. Вероятно, при этом ускоряются метаболические преобразования инсулина, в том числе его трансмембранный перенос. В ряде случаев бигуа-ниды устраняют или снижают инсулинорезистентность у тучных больных диабетом.

Потенцирование бигуанидами действия инсулина отчетливо проявляется увеличением проницаемости клеточных мембран мышечной ткани для глюкозы, проводя к повышению ее утилизации путем подавления глюконеогенеза и гликогенолиза в печени и угнетения всасывания глюкозы в кишках вследствие нарушения синтеза АТФ в кишечной стенке, необходимого для абсорбции глюкозы. Эти механизмы в основном и определяют сахароснижающий эффект бутилбигуанида.

По влиянию препарата на обмен веществ в печени и в мышцах препарат аналогичен инсулину. Увеличивает отложение гликогена в печени и тормозит глюконеогенез с уменьшением поступления глюкозы из печени, препятствует жировой инфильтрации органа, что подтверждено при гистологическом исследовании пункционных биоптатов печени у лиц, леченных бигуанидами. Однако в отличие от инсулина тормозит образование триглицеридов и увеличивает их распад, препятствует образованию холестерина из ацетата и β-липопротеидов, снижает уровень холестерина и триглицеридов в крови больных сахарным диабетом, а также уменьшает гиперкоагуляцию. Поэтому целесообразно назначать препарат тучным пожилым больным с сахарным диабетом и склонностью к развитию атеросклероза.

Подобно инсулину глибутид оказывает анаболическое действие на белковый обмен и активирует транспорт аминокислот через клеточные мембраны.

Глибутид, как и другие бигуаниды, обладает анорексогенным действием, снижает всасываемость глюкозы из пищеварительного аппарата и уменьшает ее активный транспорт в тонкой кишке. Последним наряду с угнетением липогенеза и снижением аппетита обусловлено уменьшение массы тела при длительном приеме бигуанидов.

Глибутид, подобно другим бигуанидам, не обладает кумулирующим эффектом. В тканях накапливается в незначительном количестве. Функция печени даже при длительном приеме его не нарушается. В обычной дозе препарат не оказывает токсического действия и на почки. Не оказывает патологического влияния на сердечно-сосудистую систему и органы кроветворения, Применение. При диабете средней тяжести у пожилых с сопутствующим ожирением, сахарном диабете с тяжелым течением, особенно В случаях инсулинорезистентности и лабильного течения заболевания,— в сочетании с инсулином. Добавление бигуанида показано и при сульфамидорезистентности. Включают в комплексное лечение тучных больных с выраженными сосудистыми изменениями для максимального уменьшения суточной дозы инсулина. При аллергии к инсулину, сахарном диабете с легким течением при сопутствующем ожирении, гиперлипидемии и гиперинсулинизме. При впервые выявленном ювенильном сахарном диабете у части детей и подростков на первых этапах лечения глибутидом быстрее наступала ремиссия, однако в течение года у половины из них вновь развилась декомпенсация болезни, вынудившая перевести больных на инсулииотерапию. В связи с этим назначать бигуаниды в детском возрасте внутрь следует с осторожностью.

Побочное действие. Тяжесть в надчревной области, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, понос, боль в животе. В таких случаях препарат следует отменить или резко уменьшить его дозу.

В условиях гипоксии тканей лечение бигуанидами группы фенил-этилбигуанидгидрохлорида в больших дозах (более 0,15 г в сутки) сопровождается накоплением в крови молочной кислоты вследствие угнетения аэробного гликолиза. В редких случаях сдвиг кислотно-основного состояния в кислую сторону может клинически проявиться гиперлактацидемической комой при нормальном уровне кетонемии, нормальном или слегка повышенном содержании сахара в крови. В этих случаях бигуаниды отменяют и на фоне дробного введения инсулина в небольших дозах проводят внутривенную трансфузию 2—4 л 2—4 % раствора натрия гидрокарбоната и 2—5 % раствора глюкозы. В тяжелых случаях показан гемодиализ.

Основным отрицательным свойством бигуанидов является близость терапевтической и токсической дозы. Препараты продленного действия реже дают токсический эффект. Для профилактики интоксикации при лечении бигуанидами не следует назначать больше 3 таблеток, а препаратов продленного действия — больше 2 таблеток в сутки. При недостаточности этой дозы для достижения компенсации диабета назначают сульфаниламиды или инсулин.

При лечении бигуанидами могут возникнуть различной выраженности гипогликемические реакции.

Противопоказания к назначению. Заболевания, характеризующиеся резко выраженным недостатком или полным отсутствием эндогенного инсулина (диабетический кетоацидоз, коматозные состояния любого генеза, значительное исхудание, присоединение инфекций, диабетические микроангиопатии со значительным нарушением функции органа зрения и почек, трофические язвы, гнойные некротические процессы, тяжелое оперативное вмешательство, беременность и лактация, поражения печени и почек с нарушением их функции, сердечная недостаточность, коллапс, шок, выраженный атеросклероз, старческий возраст, острый и хронический алкоголизм). Препарат не назначается также на фоне приема медикаментов, снижающих окислительные процессы в тканях, и при других состояниях, сопровождающихся угнетением гликолиза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См.Хлорпропамид.

Ukb,etbl - cbytttbxtcrbt ubgjukbrtvbxtcrbt ghtgfhfts. 1-,etbk,buefyblf ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Adebit, Buformin Hydrochloride, Butybiguanid, Gliporal, Silubin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb no 0,05 u. Rhjvt tjuj, dsgecrf.t ghtgfhfts ghjkjyubhjdfyyjuj ltqctdbz «Cbke,by httfhl» b «,eajhvby httfhl» gj 0,1 u ,buefyblf d rf;ljq tf,kttrt. Afhvfrjrbyttbrf. Ubgjukbrtvbxtcrbq 'aatrt djpybrftt xthtp 0,5—1 x gjckt ghbtvf, ghjljk;fttcz 4—, x b bcxtpftt xthtp 8—10 x. Ghjkjyubhjdfyyst ghtgfhfts ghjzdkz.t cf[fhjcyb;f.ott ltqctdbt xthtp 2—3 x gjckt ghbtvf, ghjljk;bttkmyjctm ltqctdbz lj 14—16 x. Gjckt jlyjhfpjdjuj b lkbttkmyjuj ddtltybz ghtgfhftf d rhjdb j,yfhe;bdfttcz ytpyfxbttkmyjt tuj rjkbxtctdj. Yt cdzpsdfttcz c ,tkrfvb gkfpvs, b pf 8 x jcyjdyfz vfccf ghtgfhftf (76 %) dsdjlbtcz c vjxjq d ytbpvtytyyjv dblt. Afhvfrjlbyfvbrf. Vt[fybpv cf[fhjcyb;f.otuj ltqctdbz ckj;ty b gjkyjctm. yt bpexty. D jtkbxbt jt cekmafvbljd ghtgfhft djpltqctdett yf dytgfyrhtftbxtcrbt afrtjhs ghb cf[fhyjv lbf,ttt, gjttywbhez ltqctdbt rfr 'yljutyyjuj, tfr b 'rpjutyyjuj bycekbyf. Yt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.