Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Гистамин
онже
Histaminum

4-(2-аминоэтил)-имидазол, или β-имидазолил-этиламин.

Синонимы: Ergamie, Glyoxaline-Ethylamine, Histamini dihydrochloridum, Histalgine, Histamyl, Histodol.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,1 % раствора, ампулы по 1 мл, содержащие от 0,01 до 10 мкг гистамина, 2 % мазь 0 тубах по 20 г.

Фармакокинетика. Разрушается гистаминазой в стенке кишок, поэтому мало активен после приема внутрь. Связывается сывороточными белками, особенно «гистаминопектическим глобулином», отсутствующим в крови лиц с аллергическими заболеваниями. Подвергается биотрансформацин, главным образом путем метилирования имидазолового ядра, с образованием метилгистамина, который дезаминируется до имидазолуксусной кислоты. Кроме того, гистамин непосредственно дезаминируется гистаминазой до имидазолуксусной кислоты и рибозида имидазолуксусной кислоты. Возможно также ацетилирование боковой цепочки гистамина. Метаболиты выводятся с мочой.

В тканях млекопитающих, главным образом в тучных клетках соединительной ткани, гистамин находится в виде неактивных лабильных комплексов с белками, гепарином, нуклеиновыми кислотами, фосфатидами и др. Больше всего гистамина содержится в легочной ткани и в гранулах базофильных и эозинофильных лейкоцитов. Освобождается гистамин из мест депонирования под влиянием различных физических и химических воздействий. Мощными либераторами гистамина являются некоторые полипептиды с основными свойствами, четвертичные и третичные амины, комплекс антиген — антитело, различные токсины, яды и др.

Фармакодинамика. Эндогенный и экзогенный гистамин осуществляет свои физиологические и патогенные эффекты, воздействуя на специфические H1 (в гладких мышцах бронхов, кишок и крупных сосудов)- и Н2 (слизистая желудка, матка, сердце)-гистаминовые рецепторы клеток.

Участвует в физиологической регуляции кровообращения в функционирующих органах, в восприятии боли, в процессах секреции богатого кислотой и бедного пищеварительными ферментами желудочного сока (возбуждение обкладочных клеток). Стимулирует секреторную функцию бронхиальных и слезных желез, увеличивает выделение желчи, расширяет капилляры и снижает артериальное давление, увеличивает проницаемость стенок капилляров и уменьшает объем циркулирующей крови. Усиливает сокращение гладкомышечных органов и увеличивает секрецию надпочечниками гликокортикоидов и адреналина. Играет определенную роль в патогенезе шока и в формировании аллергических реакций, в основном немедленного типа (атопическая и инфекционноаллергическая бронхиальная астма, отек Квинке, крапивница и др.).

Применение. Для оценки состояния секреторной функции желудка (гистаминовая проба), диагностики феохромоцитомы, десенсибилизации организма при аллергических заболеваниях, при воспалительных заболеваниях периферических нервов и суставов.

Вначале подкожно вводят пробную дозу (0,01 мг/кг в 0,1 % растворе). Для стимуляции желудочной секреции вводят подкожно 0,1 % раствор гистамина (0,01 мг/кг массы тела). Нормальная секреторная реакция наступает через 7—10 мин, достигает максимума через 20—30 мин и длится 1—1,5 ч. Гистаминорезистентность указывает на наличие глубоких органических изменений слизистой оболочки желудка. ( Диагностические признаки феохромоцитомы: через 1—5 мин после внутривенного введения 0,000025—0,00005 г препарата кратковременно ; повышается артериальное давление на 5,3/3,3 кПа (40/25 мм рт. ст.) и возрастает содержание адреналина в крови. Местно применяют раствор гистамина методом ионофореза или в виде 2 % мази. Внутрикожное введение 0,1—0,5 мл 0,1 % раствора гистамина, втирание гистаминовой ) мази или электрофорез гистамина вызывает сильную гиперемию и уменьшает боль при полиартритах и полиартралгиях, миалгиях, радикулитах, плекситах. Больным с аллергическими состояниями проводят курсы , десенсибилизирующей терапии начиная с малых доз с постепенным их увеличением.

Побочное действие. В месте введения гистамина — покраснение, папула, зуд и боль. При частом применении гистамина даже в малых дозах возможна гипоксия миокарда, а при передозировке — вазодилатация и гипотензия, тахикардия, головная боль, бронхоспазм , и одышка, расстройство зрения, рвота, понос. В больших дозах гистамин вызывает коллапс и шок.

Противопоказания к назначению. Лекарственная аллергия, бронхиальная астма, недостаточность кровообращения, острая атония органов пищеварительного аппарата, лихорадочные состояния, ангина, менструация.

4-(2-fvbyj'tbk)-bvblfpjk, bkb β-bvblfpjkbk-'tbkfvby. Cbyjybvs: Ergamie, Glyoxaline-Ethylamine, Histamini dihydrochloridum, Histalgine, Histamyl, Histodol. Ajhvf dsgecrf. Fvgeks gj 1 vk 0,1 % hfctdjhf, fvgeks gj 1 vk, cjlth;fobt jt 0,01 lj 10 vru ubctfvbyf, 2 % vfpm 0 te,f[ gj 20 u. Afhvfrjrbyttbrf. Hfpheifttcz ubctfvbyfpjq d cttyrt rbijr, gj'tjve vfkj frtbdty gjckt ghbtvf dyethm. Cdzpsdfttcz csdjhjtjxysvb ,tkrfvb, jcj,tyyj «ubctfvbyjgtrtbxtcrbv ukj,ekbyjv», jtcetctde.obv d rhjdb kbw c fkkthubxtcrbvb pf,jktdfybzvb. Gjldthufttcz ,bjthfycajhvfwby, ukfdysv j,hfpjv gettv vttbkbhjdfybz bvblfpjkjdjuj zlhf, c j,hfpjdfybtv vttbkubctfvbyf, rjtjhsq ltpfvbybhettcz lj bvblfpjkercecyjq rbckjts. Rhjvt tjuj, ubctfvby ytgjchtlctdtyyj ltpfvbybhettcz ubctfvbyfpjq lj bvblfpjkercecyjq rbckjts b hb,jpblf bvblfpjkercecyjq rbckjts. Djpvj;yj tfr;t fwttbkbhjdfybt ,jrjdjq wtgjxrb ubctfvbyf. Vttf,jkbts dsdjlztcz c vjxjq. D trfyz[ vktrjgbtf.ob[, ukfdysv j,hfpjv d texys[ rkttrf[ cjtlbybttkmyjq trfyb, ubctfvby yf[jlbtcz d dblt ytfrtbdys[ kf,bkmys[ rjvgktrcjd c ,tkrfvb, utgfhbyjv, yerktbyjdsvb rbck
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.