Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Гепарин
онже
Heparinum

мукоитинполисульфокислота, т. е. мукополисахарид, состоящий из остатков глюкуроновой кислоты и глюкозамина, этерифицированных серной кислотой.

Синонимы: Liquaemin, Thromboliquin, Vetren.

Форма выпуска. Герметически закрытые флаконы по 5 мл с активностью 5000, 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.

Фармакокинетика. После подкожной инъекции хорошо всасывается, при сублингвальном, внутреннем и накожном введении практически не всасывается. После внутривенного вливания максимального уровня в плазме крови достигает через несколько минут, после медленной внутривенной инфузии — не позже чем через 2—3 мин, после внутримышечного введения — через 15—30 мин, после подкожного — через 40—60 мин. Объем распределения гепарина соответствует объему плазмы крови и значительно повышается при увеличении дозы препарата.

Белки плазмы крови при концентрации гепарина 2 ЕД/мл крови связывают до 95 % препарата, при более высоких концентрациях — меньше. Период полувыведения из крови после внутривенного введения составляет при дозе 100 ЕД/кг — 56 мин, 200 ЕД/кг — 96 мин, 400 ЕД/кг—152 мин; резко варьирует у больных во время операций на открытом сердце (45—445 мин). Процессы снижения концентрации гепарина в плазме крови подчиняются кинетическим уравнениям первого порядка.

В организме гепарин обратимо связывается с участками-мишенями, в частности с антитромбином и другими сериновыми протеазами, участвующими в процессе свертывания крови. Он обычно захватывается ретикулоэндотелиальными клетками, в которых может происходить его распад. Препарат частично метаболизируется в печени, около 20 % принятой дозы появляется в моче в форме неизмененного гепарина и урогепарина, обладающего 50 % активностью исходного вещества. При печеночной недостаточности кумулирует.

Фармакодинамика. Является физиологическим антикоагулянтом. В организме содержится в наибольшем количестве в печени и в легких, добывается из легочной ткани убойного скота. Тормозит все три фазы свертывания крови: фазу образования тромбопластина, тромбина и фибрина, а также препятствует агглютинации тромбоцитов.

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания крови. В больших дозах снижает агрегационные и адгезивные свойства тромбоцитов. Имеются данные об активирующем действии гепарина на фибринолиз, что связывают со способностью гепарина образовывать с белком комплексы, обладающие фибринолитической активностью. Однако сам гепарин не способен вызывать лизис тромба, он лишь потенцирует действие тромболитических препаратом.

Гепарин используют с лечебной целью для активации липопротеидной липазы, уменьшения концентрации холестерина в крови; снижения тонуса гладких мышц, сосудов и артериального давления (в больших дозах); активации окислительного фосфорилирования; улучшения микроциркуляции. Кроме того, гепарин оказывает антиальдостероновое действие (с этим связан диуретический эффект), антигистаминное, антигиалуронидазное (противовоспалительное и антиаллергическое действие) .

Применение. При тромбозах и эмболиях различной локализации, инфарктах внутренних органов; флебитах и тромбофлебитах; предтромботических состояниях, т. е. угрозе возможного развития тромбоза.

Однократная и суточная дозы гепарина зависят от исходного состояния свертываемости крови, толерантности крови к гепарину, индивидуальной чувствительности к препарату. При острых тромбозах и угрозе тромбообразования первоначально вводят внутривенно струйно или капельно 15 000—20 000 ЕД в 250—500 мл изотонического раствора натрия хлорида. Затем препарат вводят каждые 4 ч внутримышечно или подкожно (подкожные инъекции делают тонкой иглой в области гребешка подвздошной кости). В 1—2-е сутки вводят в общей сложности по 30 000—80 000 ЕД в зависимости от индивидуальной чувствительности к препарату; на 3—4-е сутки дозу начинают постепенно уменьшать. Введение производят под контролем свертывания крови, следя за тем, чтобы время свертывания крови было в 2—2,5 раза выше нормы. При снижении дозы гепарина время свертывания цельной крови контролируют ежедневно.

За 1—2 дня до отмены препарата суточную дозу постепенно снижают во избежание гиперкоагуляции. Курс лечения — 5—14 дней, иногда — до 3 нед. С 3—4-го дня лечения присоединяют антикоагулянты непрямого действия.

В кардиологической практике гепарин применяют не только для лечения тромбозов и эмболий, например при остром инфаркте миокарда, но и при хронической коронарной недостаточности, в особенности при нестабильной стенокардии, по разным схемам — от малых доз (по 5000—10 000 ЕД 1—2 раза в сутки внутримышечно) до больших (начиная с 60 000—80 000 ЕД/сут каждые 4 ч с последующим снижением на 10 000 ЕД/сут каждые 2—3 дня). Введение гепарина в больших дозах более эффективно.

При введении гепарина по 5000—10 000 ЕД 1—2 раза в день внутримышечно или подкожно больным атеросклерозом в течение 15—30 дней снижается содержание холестерина, триглицеридов, β-липопротеидов, общего и нейтрального жира, повышается активность липопротеиновой липазы, лецитина крови. Для стабилизации эффекта курсы лечения повторяют каждые 3—4 мес (до 3 курсов) или, что еще лучше, назначают гепарин по 5000 ЕД через день подкожно в течение 3 мес или 2 раза в неделю в течение 9 мес — 2 лет.

Гепарин в дозе 5000—10 000 ЕД внутримышечно или подкожно в комплексе с гипотензивными средствами улучшает течение гипертонической болезни, что связано, по-видимому, с его способностью улучшать Почечный кровоток, давать антиальдостероновый эффект, стимулировать натрийурез и диурез.

1|2|3

verjbtbygjkbcekmajrbckjtf, t. t. verjgjkbcf[fhbl, cjctjzobq bp jctftrjd uk.rehjyjdjq rbckjts b uk.rjpfvbyf, 'tthbabwbhjdfyys[ cthyjq rbckjtjq. Cbyjybvs: Liquaemin, Thromboliquin, Vetren. Ajhvf dsgecrf. Uthvttbxtcrb pfrhstst akfrjys gj 5 vk c frtbdyjctm. 5000, 10 000 b 20 000 TL d 1 vk. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt gjlrj;yjq by]trwbb [jhjij dcfcsdfttcz, ghb ce,kbyudfkmyjv, dyethtyytv b yfrj;yjv ddtltybb ghfrtbxtcrb yt dcfcsdfttcz. Gjckt dyethbdtyyjuj dkbdfybz vfrcbvfkmyjuj ehjdyz d gkfpvt rhjdb ljctbuftt xthtp ytcrjkmrj vbyet, gjckt vtlktyyjq dyethbdtyyjq byaepbb — yt gjp;t xtv xthtp 2—3 vby, gjckt dyethbvsitxyjuj ddtltybz — xthtp 15—30 vby, gjckt gjlrj;yjuj — xthtp 40—60 vby. J,]tv hfcghtltktybz utgfhbyf cjjtdttctdett j,]tve gkfpvs rhjdb b pyfxbttkmyj gjdsifttcz ghb edtkbxtybb ljps ghtgfhftf. ,tkrb gkfpvs rhjdb ghb rjywtythfwbb utgfhbyf 2 TL/vk rhjdb cdzpsdf.t lj 95 % ghtgfhftf, ghb ,jktt dscjrb[ rjywtythfwbz[ — vtymit. Gthbjl gjkedsdtltybz bp rhjdb gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz cjctfdkztt ghb ljpt 100 TL/ru — 56 vby, 200 TL/ru — 96 vby,
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.