Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Гентамицина сульфат
онже
Gentamycini sulfas

антибиотик, продуцируемый Micromonospora purpurea.

Синонимы: Гарамицин, Garamycin, Gentamycin, Gidomycin, Rebofacin.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл, содержащие 0,04 г гентамицина сульфата.

Фармакокинетика. Плохо абсорбируется в пищеварительном аппарате (0,2—1 % введенной дозы, при энтерите — до 10%). После внутримышечного введения быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 1—2 ч и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 4—6 ч. В суббактериостатических концентрациях циркулирует в крови до 6—8 ч. Период полувыведения из крови — около 2 ч. При внутривенном введении в крови создаются более высокие концентрации (3,85—4,7 мг/л), по через 8 ч препарат полностью выводится. Период полувыведения антибиотика при внутривенном введении —1,5—2 ч. Как при внутримышечном, так и при внутривенном способах введения отмечается линейная зависимость между введенной дозой и концентрацией антибиотика в крови. При повторных введениях в дозе 0,4—0,8 мг/кг с интервалом 8 ч проявляется тенденция к кумуляции. 90 % поступившего в кровь препарата находится в плазме, 10 % связывается эритроцитами. Около 20 % гентамицина сульфата связывается белками плазмы крови. Активен в свободном состоянии. Концентрация 0,5 мг/л достаточна для проявления терапевтического действия при инфекционных заболеваниях, вызываемых чувствительными к антибиотику микроорганизмами.

Хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Распределяется в основном во внеклеточном пространстве. В тканях печени, селезенки, миокарде обнаруживается в концентрациях, не превышающих 1—1,3 мг/л. В высоких концентрациях содержится в жидкости перикарда, тканях предсердий, клапанов сердца и в папиллярных мышцах, поэтому препарат целесообразно использовать в кардиохирургии. Содержание препарата в желчи составляет 75 %, а в плевральной жидкости — 20—50 % его уровня в крови. В тканях предстательной железы концентрация гентамицина сульфата такая же, как в крови. Проходит через синовиальные оболочки; содержание в синовиальной жидкости составляет 50 % концентрации в плазме крови. При интактных мозговых оболочках плохо диффундирует через гематоэнцефалический барьер — его содержание в спинномозговой жидкости составляет 5 % уровня препарата в крови. При менингитах проницаемость гематоэнцефалического барьера увеличивается и концентрация гентамицина сульфата в спинномозговой жидкости достигает 1/4—1/16 концентрации в крови. Проникает через плацентарный барьер.

Не подвергается биотрансформации в организме и выводится в активной форме почками преимущественно за счет клубочковой фильтрации. За 24 ч с мочой выделяется до 90 % дозы, при этом большая часть препарата (80 %) экскретируется в первые 8 ч. При нарушении выделительной функции почек выведение препарата с мочой замедляется, а период его полувыведения из крови удлиняется в 5—7раз. Период полувыведения препарата из плазмы крови обратно пропорционален клиренсу креатинина. Диализирует при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, в том числе к палочкам сине-j зеленого гноя. К группе чувствительных к антибиотику относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации 0,5 мг/л, среднечувствительных — 4 мг/л; умеренно устойчивых и устойчивых — 64 мг/л. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением биосинтеза белка микроорганизмами.

Применение. При сальмонеллезах с септическим течением, инфекциях мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызываемых кишечной палочкой, протеем, клебсиеллами, пенициллиноустойчивыми штаммами стафилококка, синегнойной палочкой, при раневой инфекции, бактериальных пневмониях, сепсисе различной этиологии, менингококковой инфекции после курса лечения ампициллина натриевой солью.

Назначают по 0,04—0,08 г внутримышечно каждые 8 ч в течение 7—10 дней. Лицам пожилого возраста, а также больным с нарушенной функцией почек дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие. Ототоксический и нефротоксический симптомокомплекс. Вследствие выраженного блокирования нервно-мышечной проводимости при повышении доз и длительном применении наблюдается расслабление мышц, парез кишок, нарушение зрения вследствие расширения зрачков. После отмены препарата побочные явления проходят.

Противопоказания к назначению. Неврит слухового нерва. Уремия. Нарушение функции печени и почек. Не следует назначать новорожденным и беременным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим в растворах с антибиотиками группы бензилпенициллина, с левомицетином, цефалоспоринами, растворами аминокислот, гепарином. Совместим с изотоническим раствором натрия хлорида.

При совместном применении гентамицина сульфата с другими аминогликозидными антибиотиками усиливается их ото- и нефротоксичность, с цефалоспоринами и полимиксином — нефротоксичность. Противопоказано совместное применение гентамицина сульфата с миорелаксантами в связи с возможным развитием нейромышечной блокады.

При совместном применении гентамицина сульфата с ампициллина натриевой солью, карбенициллином или линкомицина гидрохлоридом усиливается их антибактериальный эффект.

fytb,bjtbr, ghjlewbhetvsq Micromonospora purpurea. Cbyjybvs: Ufhfvbwby, Garamycin, Gentamycin, Gidomycin, Rebofacin. Ajhvf dsgecrf. Fvgeks gj 1 vk, cjlth;fobt 0,04 u utytfvbwbyf cekmaftf. Afhvfrjrbyttbrf. Gkj[j f,cjh,bhettcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt (0,2—1 % ddtltyyjq ljps, ghb 'ytthbtt — lj 10%). Gjckt dyethbvsitxyjuj ddtltybz ,scthj b gjxtb gjkyjctm. dcfcsdfttcz. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d gkfpvt rhjdb djpybrftt xthtp 1—2 x b gjllth;bdfttcz yf tthfgtdtbxtcrjv ehjdyt d ttxtybt 4—6 x. D ce,,frtthbjctftbxtcrb[ rjywtythfwbz[ wbhrekbhett d rhjdb lj 6—8 x. Gthbjl gjkedsdtltybz bp rhjdb — jrjkj 2 x. Ghb dyethbdtyyjv ddtltybb d rhjdb cjplf.tcz ,jktt dscjrbt rjywtythfwbb (3,85—4,7 vu/k), gj xthtp 8 x ghtgfhft gjkyjctm. dsdjlbtcz. Gthbjl gjkedsdtltybz fytb,bjtbrf ghb dyethbdtyyjv ddtltybb —1,5—2 x. Rfr ghb dyethbvsitxyjv, tfr b ghb dyethbdtyyjv cgjcj,f[ ddtltybz jtvtxfttcz kbytqyfz pfdbcbvjctm vt;le ddtltyyjq ljpjq b rjywtythfwbtq fytb,bjtbrf d rhjdb. Ghb gjdtjhys[ ddtltybz[ d ljpt 0,4—0,8 vu/ru c bytthdfkjv 8 x ghjzdkzttcz ttylt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.