Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Гексамидин
онже
Hexamidinum

5-этил-5-фенилгексагидропирими-дион-4,6.

Синоним: Sertan.

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 и 0,25 г.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается 60— 80 % дозы. Максимальный уровень в плазме крови возникает в течение 2—4 ч. Vp препарата около 0,6 л/кг. Белки плазмы крови связывают менее 20 % препарата. В печени медленно метаболизируется с образованием фенобарбитала (15—25 % принятой дозы), причем фенобарбитал обнаруживают в организме лишь через 3—4 дня после начала лечения гексамидином. Продуктом быстрой биотрансформации гексамидина является фенилэтилмаллонамид, противосудорожная активность которого еще не подтверждена. Выделяется с мочой, причем 15—25 % в неизмененном виде. Эффективный уровень гексамидина в плазме крови — в пределах 5—10 мг/л (для фенобарбитала — 15—25 мг/мл). Период полусуществования препарата в плазме крови равен 5—10 ч (3—24 ч). При гемодиализе и перитонеальном диализе диализирует.

Фармакодинамика. Предполагается, что механизм действия гексамидина связан с угнетением передачи возбуждения с пирамидных и сегментарных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга.

Применение. Наиболее эффективен при судорожных (преимущественно клонических) припадках (больших, абортивных и фокальных). По силе воздействия несколько слабее, чем фенобарбитал, и сильнее, чем дифенин. Оказывает очень слабое воздействие на малые приступы эпилепсии. На психомоторные и диэнцефальные припадки, психические пароксизмы и тонические судороги не влияет. Особенно показан больным с полиморфной эпилептической симптоматикой, с частыми судорожными приступами и выраженными изменениями личности. Эксплозивные и злобные больные становятся мягче, спокойнее — у них улучшается настроение, проходит головная боль, повышается психическая активность и трудоспособность.

Гексамидин, в отличие от фенобарбитала, не дает выраженного снотворного эффекта, поэтому его можно принимать в значительно больших дозах, чем фенобарбитал. Однако следует иметь в виду, что в некоторых случаях отсутствие снотворного действия может сыграть и неблагоприятную роль. У больных, ранее длительно регулярно принимавших фенобарбитал или содержащие его смеси, при переходе на лечение гексамидином может развиться бессонница, ухудшиться психическое состояние.

Существует несколько способов лечения эпилепсии гексамидином. В чистом виде гексамидин целесообразнее применять только в начале заболевания и при припадках преимущественно клонического характера. Рекомендуется постепенно увеличивать дозу до суточной: 0,125 г в первые 2 дня лечения; 0,25 г на 3-й день лечения; не более 0,5 г в 1-ю неделю; не более 1 г во 2-ю неделю и не более 1,5 г в 3-ю. Суточная доза препарата — 1,5—2 г.

Дозу устанавливают индивидуально с учетом эффективности и переносимости препарата.

При переводе больного, уже получавшего лекарственную терапию, на лечение чистым гексамидином суточная доза препарата, который применялся ранее, обычно уменьшается постепенно по мере увеличения дозы гексамидина. После того как суточная доза гексамидина составит 1/2—2/3 средней дозы для данного возраста, ранее применявшееся противоэпилептическое средство отменяют полностью. Следует помнить, что при переходе на лечение одним гексамидином иногда возможно ухудшение состояния. В связи с этим больным, ранее лечившимся противоэпилептическими средствами, рекомендуется лишь частичная замена гексамидином (только утром). Если такая комбинация дает эффект, лечение рекомендуется продолжить. При более частых больших судорожных и полиморфных припадках можно заменять гексамидином не только утреннюю дозу, но и дневную, оставив прежнюю дозу лишь на ночь.

При замене противоэпилептических препаратов в связи с привыканием к ним, недостаточным терапевтическим эффектом или непереносимостью следует учитывать их эквивалентные соотношения, установленные по отношению к фенобарбиталу. Дозе фенобарбитала, принятой за 1, соответствует в 3,2 раза большая доза гексамидина.

Эквивалентные дозы противосудорожных средств используют при замене одного препарата другим во избежание обострения эпилепсии.

Лечение эпилепсии должно быть систематическим, так как даже кратковременные перерывы в лечении, как правило, влекут за собой обострения с частыми припадками вплоть до эпилептического статуса или развитие психоза. При применении гексамидина в чистом виде или в сочетании с другими противоэпилептическими средствами следует учитывать не только структуру возникающих припадков, но и характер течения болезни.

При регулярном лечении любым противоэпилептическим средством для усиления эффекта целесообразно назначать в небольших дозах гексамидин (0,1—0,2 г) 1—3 раза в сутки. Если припадки повторяются, гексамидин в небольших дозах можно добавлять 2—3 раза в день.

Применение гексамидина в комбинации с другими противоэпилептическими средствами дает значительно больший эффект, чем в чистом виде. Гексамидин входит в состав смеси Воробьева, его можно добавлять (по 0,125—0,25 г) к смеси Серейского.

Больным с травматической энцефалопатией рекомендуется назначать гексамидин в меньших дозах и в чистом виде, так как он в комбинации с фенобарбиталом и бромидами потенцирует их снотворный эффект. Обычно первые несколько дней принимают по 0,06 г (1/4 таблетки), через 3 дня — по 0,125 г (7г таблетки), а еще через 3 дня — по 0,25 г (1 таблетку). Суточная доза — 0,5—0,75 г. Возможна индивидуальная непереносимость препарата. В случае тяжелой реакции больного на гексамидин, не исчезающей в течение 2—3 дней, дозу препарата нужно снизить, а если побочное действие продолжается,— отменить. Изредка на 7—10-й день лечения возникают аллергические реакции (кореподобная сыпь и др.), а также изменения в крови, которые достаточно эффективно поддаются лечению фолиевой кислотой и цианокобаламином (фоликобаламином или витогепатом).

Побочное действие. Такие явления, как сонливость, атаксия, головокружение, нистагм, диплопия, головная боль, чувство опьянения, тошнота, рвота, раздражительность, анорексия, мегалобластическая анемия, лейкопения, кожная сыпь, отек век, болезненное набухание нёба, обычно наблюдаются лишь в первые дни приема препарата и, как правило, проходят. В дальнейшем гексамидин хорошо переносится и в более высоких дозах. У больных травматической энцефалопатией, особенно осложненной вестибулопатией, иногда наблюдаются сильная головная боль и головокружения, что может быть основанием для отмены препарата.

Противопоказания к назначению. Заболевания кроветворной системы, сердца, печени, почек, склонность к аллергическим реакциям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат ослабляет противоастматическое действие кортикостероидов, а изониазид увеличивает концентрацию гексамидина в крови.

5-'tbk-5-atybkutrcfublhjgbhbvb-lbjy-4,6. Cbyjybv: Sertan. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,125 b 0,25 u. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm dcfcsdfttcz 60— 80 % ljps. Vfrcbvfkmysq ehjdtym d gkfpvt rhjdb djpybrftt d ttxtybt 2—4 x. Vp ghtgfhftf jrjkj 0,6 k/ru. ,tkrb gkfpvs rhjdb cdzpsdf.t vtytt 20 % ghtgfhftf. D gtxtyb vtlktyyj vttf,jkbpbhettcz c j,hfpjdfybtv atyj,fh,btfkf (15—25 % ghbyztjq ljps), ghbxtv atyj,fh,btfk j,yfhe;bdf.t d jhufybpvt kbim xthtp 3—4 lyz gjckt yfxfkf ktxtybz utrcfvblbyjv. Ghjlertjv ,scthjq ,bjthfycajhvfwbb utrcfvblbyf zdkzttcz atybk'tbkvfkkjyfvbl, ghjtbdjceljhj;yfz frtbdyjctm rjtjhjuj tot yt gjltdth;ltyf. Dsltkzttcz c vjxjq, ghbxtv 15—25 % d ytbpvtytyyjv dblt. 'aatrtbdysq ehjdtym utrcfvblbyf d gkfpvt rhjdb — d ghtltkf[ 5—10 vu/k (lkz atyj,fh,btfkf — 15—25 vu/vk). Gthbjl gjkeceotctdjdfybz ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb hfdty 5—10 x (3—24 x). Ghb utvjlbfkbpt b gthbtjytfkmyjv lbfkbpt lbfkbpbhett. Afhvfrjlbyfvbrf. Ghtlgjkfufttcz, xtj vt[fybpv ltqctdbz utrcfvblbyf cdzpfy c euytttybtv gthtlfxb djp,e;ltybz c
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.