Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Фуросемид
онже
Furosemidurn

4-хлор-N-(2-фурилметил)-5-сульфа-моилантраниловая кислота.

Синонимы: Lasix, Furantral.

Форма выпуска. Таблетки по 0,04 г, ампулы по 2 мл 1 % раствора.

Фармакокинетика. После введения внутрь достаточно быстро и хорошо всасывается, однако в среднем оральная биодоступность составляет около 50 60 %, а у больных с хронической сердечной недостаточностью или с нефротическим синдромом — менее 30% вследствие застойных явлений в пищеварительном аппарате. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 1,5—2 ч после внутримышечной инъекции. Полупериод нахождения препарата в плазме крови после приема внутрь около 90 мин, у новорожденных — 8 ч. При анурии Т1/2 удлиняется до 2—4 ч и более (до 10 ч), после введения в вену T1/2—47—53 мин. Мало метаболизирует в печени и, преимущественно в неизмененном виде (до 90 %), выделяется с мочой. Небольшие количества элиминируются в виде глюкуронида. Метаболизируется в основном путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Диализирует незначительно. После приема внутрь эффект наступает через 30—60 мин, а после внутривенного введения — через 5 мин (после внутримышечного—несколько медленнее). Максимальное действие после приема внутрь развивается в течение 1—2 ч и длится 6—8 ч, после внутривенного введения — через 20—60 мин и длится около 2 ч, гипотензивный эффект наступает через несколько дней после начала лечения.

Фармакодинамика. Один из самых сильных диуретиков. По химическому строению близок к тиазидам, так как содержит при фенильном кольце сульфонамидную группу. Действие препарата в основном проявляется на уровне базальных мембран клеток канальцев нефрона. Оказывает влияние и на почечное кровообращение, увеличивая почечный кровоток, особенно в мозговом веществе почки. Первоначально скорость клубочковой фильтрации возрастает, а затем в связи с уменьшением объема крови и увеличением давления внутри канальцев за счет угнетения реабсорбции жидкости снижается. Канальцевая реабсорбция угнетается уже в проксимальном канальце, увеличивая загрузку дистального отдела, но и там под влиянием препарата отмечено снижение реабсорбции.

Снижает активность некоторых ферментов (гексокиназы, малат- и сукцинатдегидрогеназы, а также АТФазы), уменьшая энергетическое обеспечение процессов, происходящих в области базальной мембраны. Блокирует активный транспорт хлоридов в клетках почечных канальцев нефрона. Увеличивается обратная проницаемость базальной мембраны клеток канальцев нефрона, отчего пассивный поток натрия из интерстиция внутрь клеток возрастает, содержание его в клетках увеличивается, а поступление натрия из просвета канальцев нефрона внутрь клеток через апикальную мембрану тормозится.

Фуросемид (лазикс) при внутривенном введении вызывает снижение давления в легочной артерии и понижение давления заполнения левого желудочка путем расширения периферических вен и уменьшения венозного возврата, причем этот гемодинамический эффект развивается раньше, чем диуретическое действие препарата.

Применение. При хронической декомпенсации кровообращения назначают внутрь в таблетках по 0,04—0,08 г в сутки в течение 3—6 дней, затем, после перерыва в несколько дней, курс лечения при необходимости повторяют. В случае выраженной недостаточности  кровообращения, когда всасываемость препарата затруднена, а также при резистентном отечном синдроме рекомендуется внутривенное введение фуросемида по 0,1—0,5, изредка даже по 1 г в сутки. В случаях применения в больших дозах фуросемид (лазикс) вводят внутривенно капельно со скоростью 0,01 г в 1 мин. Лазикс можно вводить также внутримышечно.

При острой левожелудочковой недостаточности вводят внутривенно по 0,04—0,08 г.

Больным гипертонической болезнью и симптоматическими гипертензиями фуросемид назначают в сочетании с гипотензивными и спазмолитическими средствами по 0,02—0,12 г в день (через день) в течение 3—6 дней.

При отеках, обусловленных циррозом печени, рекомендуется применять фуросемид в сочетании с калийсохраняющими диуретиками (спиронолактоном) и (или) препаратами калия по 0,04—0,12 г в сутки до 6 дней.

При нефротическом синдрома вначале назначают по 0,04—0,08 г в сутки, в случае недостаточной эффективности в сочетании с другими диуретиками, особенно калийсохраняющими, а также с осмотическими диуретиками, альбумином. В отдельных случаях допустимо использовать препарат в более высоких дозах (0,3—0,5 г в сутки).

Больным с острой почечной недостаточностью и явлениями обезвоживания вначале необходимо ввести 0,9 % раствор натрия хлорида (при ацидозе — в сочетании с раствором натрия гидрокарбоната), а затем 0,2 г фуросемида в течение 10 мин внутривенно. Если через 1—1,5 ч диуретический эффект не проявился, капельно внутривенно в течение 30—45 мин вводят 0,4—0,6 г препарата. Если и эта доза оказалась неэффективной, продолжать лечение фуросемидом нецелесообразно.

Во избежание чрезмерного диуретического эффекта (уменьшение массы тела не более 0,5 кг в сутки) при хронической почечной недостаточности препарат назначают по 0,04—0,08 г в сутки, постепенно увеличивая дозу. Необходимо часто контролировать уровень электролитов и креатинина крови.

При выраженной и терминальной степенях хронической почечной недостаточности (снижении клубочковой фильтрации даже до 5 мл/мин), чтобы вызвать вынужденный диурез, назначают до 2—4 г препарата в сутки, восполняя необходимое количество жидкости и электролитов. Нередко при этом улучшается не только самочувствие больных, но и показатели гомеостаза. В дозе более 0,2 г вводить препарат следует капельно в 5 % растворе глюкозы со скоростью 0,01 г в 1 мин.

Если показан форсированный диурез (эндогенные и экзогенные интоксикации), фуросемид в дозе 0,04—0,12 г вводят струйно либо капельно с 200 мл 4 % раствора натрия гидрокарбоната, 10 мл 2,4 % раствора эуфиллина, 300—400 мл гемодеза.

Чтобы вызвать диурез при токсикозе второй половины беременности, назначают по 0,04—0,08 г в день фуросемида 3-дневными циклами.

Целесообразно использовать фуросемид при хронической цереброваскулярной недостаточности атеросклеротического генеза, а также для усиления действия антибластомных препаратов.

Побочное действие. См. Дихлотиазид. При недостаточности кровообращения II стадии возможна гиперкоагуляция, при III стадии на фоне длительного застойного увеличения печени — гипокоагуляция.

Противопоказания к назначению. Острый гломерулонефрит, гипокалиемии, цирроз печени в фазе прекомы, передозировка сердечных гликозидов, первые 3 мес беременности, нарушение мочеиспускания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Дихлотиазид.

4-[kjh-N-(2-aehbkvttbk)-5-cekmaf-vjbkfythfybkjdfz rbckjtf. Cbyjybvs: Lasix, Furantral. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,04 u, fvgeks gj 2 vk 1 % hfctdjhf. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ddtltybz dyethm ljctftjxyj ,scthj b [jhjij dcfcsdfttcz, jlyfrj d chtlytv jhfkmyfz ,bjljctegyjctm cjctfdkztt jrjkj 50 60 %, f e ,jkmys[ c [hjybxtcrjq cthltxyjq ytljctftjxyjctm. bkb c ytahjtbxtcrbv cbylhjvjv — vtytt 30% dcktlctdbt pfctjqys[ zdktybq d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt. Vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz d gkfpvt rhjdb djpybrftt xthtp 1,5—2 x gjckt dyethbvsitxyjq by]trwbb. Gjkegthbjl yf[j;ltybz ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb gjckt ghbtvf dyethm jrjkj 90 vby, e yjdjhj;ltyys[ — 8 x. Ghb fyehbb T1/2 elkbyzttcz lj 2—4 x b ,jktt (lj 10 x), gjckt ddtltybz d dtye T1/2—47—53 vby. Vfkj vttf,jkbpbhett d gtxtyb b, ghtbveotctdtyyj d ytbpvtytyyjv dblt (lj 90 %), dsltkzttcz c vjxjq. Yt,jkmibt rjkbxtctdf 'kbvbybhe.tcz d dblt uk.rehjyblf. Vttf,jkbpbhettcz d jcyjdyjv gettv rjy].ufwbb c uk.rehjyjdjq rbckjtjq. Lbfkbpbhett ytpyfxbttkmyj. Gjckt ghbtvf dyethm 'aatrt yfctegftt xthtp 30—60 vby, f gjckt dye
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.