Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Фурадонин
онже
Furadoninum

М-(5-нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин.

Синонимы: Chemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoinum.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.

Фармакокинетика. Фурадонин — слабая кислота. При введении внутрь быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном аппарате, в основном в тонкой и толстой кишке. Оральная биодоступность препарата около 50 %. Скорость всасывания увеличивается при использовании микрокристаллического препарата. Белки плазмы крови связывают до 60 % всосавшегося препарата. Метаболизируется почти во всех тканях организма, за исключением крови. В печени биотрансформируется 40—50 % всосавшегося количества фурадонина. Период полужизни препарата в плазме крови составляет 20—25 мин, а при почечной недостаточности удлиняется не менее чем на 1 ч. Выделяется с мочой: 50 % — в неизмененном виде, 50 % — в виде неактивных метаболитов. При этом 83 % препарата экскретируется путем канальцевой секреции, а 17 %—клубочковой фильтрации. После однократного приема 0,1 г фурадонина максимальная его концентрация в моче определяется через 3—5 ч и составляет 0,1 г/л, после приема 0,3—0,4 г концентрация в моче в течение 6 ч колеблется в пределах 0,1—0,5 г/л. В больших количествах выводится с желчью (за 6 ч 16,5—22,6%) и с мочой (24,1—36,2 %). Хорошо проникает через плаценту; содержание его в тканях плода и плаценте в первой половине беременности выше, чем в крови матери. У беременных женщин концентрация фурадонина в крови и моче выше, чем у небеременных. При гемодиализе диализирует. При достаточной дозе эффект до 8 ч.

Фармакодинамика. Механизм антимикробного действия фурадонина, как и других нитрофуранов, связывают с восстановлением нитрогруппы в аминогруппу. При этом восстановленные формы препарата оказывают непосредственное влияние на клеточные макромолекулы и транспорт электронов в микробной клетке. Взаимодействуя на уровне ДНК, вызывает разрывы и мутацию в ней, что приводит к нарушению ее биологической функции. Предполагается также, что восстановленные формы препаратов окисляют ряд энзимных систем микроорганизмов.

Спектр противомикробного действия фурадонина, как и других производных нитрофурана, довольно широк. Оказывает влияние на различные грамположительные и грамотрицательные микробы (стафилококки, стрептококки, дизентерийные и кишечные палочки, палочки брюшного тифа и паратифов, различные штаммы протея, возбудителей газовой гангрены и др.). Оказывает слабое действие на рост и размножение вульгарного протея, иногда Противомикробное действие по отношению к вульгарному протею и палочке сине-зеленого гноя отсутствует. На вирусы и грибы не действует.

Применение. Является одним из наиболее эффективных препаратов для лечения неспецифических инфекционно-воспалительных заболеваний почек, мочевыводящих путей и органов мужской половой системы, вызванных грамположительными и грамотрицательными микробами, урологических заболеваний, вызванных палочками протея, острых и хронических уретритов, циститов, пиелитов, пиелонефритов, простатитов, везикулитов, простатовезикулитов, эпидидимитов, орхитов, орхоэпидидимитов, дизентерии.

Используется в урологической практике для профилактики инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах, цистоскопии, катетеризации и других урологических инструментальных манипуляциях.

Для курсового лечения неспецифических инфекционно-воспалительных заболеваний почек, мочевыводящих путей и органов мужской половой системы назначают внутрь по 0,1—0,15 г 3—4 раза в день во время или сразу после еды. Курс лечения — 5—8 дней. При отсутствии эффекта более продолжительные курсы проводить нецелесообразно. При оказании положительного эффекта в случае необходимости курс лечения можно повторить через 4 недели. Для лечения дизентерии назначают внутрь по 0,1 г 4 раза в день после еды в течение 5—6 дней. С целью профилактики инфекционных осложнений в урологической практике назначается внутрь по 0,1—0,15 г 3—4 раза в день в течение 3—4 дней до и после операции или инструментального исследования. Для предупреждения осложнений фурадонин, как и другие производные нитрофурана, необходимо запивать большим количеством жидкости. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 0,6 г.

Побочное действие. Снижение или потеря аппетита, изжога, тошнота, рвота, понос, боль и чувство жжения в надчревной области. Возможны аллергические экзантемы и энантемы. Иногда наблюдаются нейротоксические явления — головная боль, головокружение, бессонница, общая слабость, повышенная потливость. При длительном применении в больших дозах, а также в случае непродолжительного лечения небольшими дозами при снижении выделительной функции почек, декомпенсации сердечной деятельности, алкоголизме может возникнуть полиневрит. При недостаточной функции печени, а также наследственном дефиците ферментов эритроцитов пентозофосфатного цикла или системы глютатиона в случае длительного лечения или применения в больших дозах может развиться острая гемолитическая анемия. Оказывает цитотоксическое действие на плод, приводящее к выкидышам, а также тератогенное действие. Временно в момент лечения наблюдается отрицательное гонадотропное действие, выражающееся в нарушении созревания сперматозоонов, уменьшении количества выделяемого эякулята и сперматозоонов. При местном применении возможны дерматиты. При появлении побочных явлений разовую дозу препарата необходимо уменьшить наполовину или, уменьшив ее наполовину, увеличить соответственно частоту приемов. Одновременно назначают противогистаминные препараты, кальция хлорид или кальция глюконат, витамины группы В. При выраженных побочных явлениях препарат следует отменить. В период приема препарата моча окрашивается в коричневый цвет.

Во время лечения производными нитрофурана повышается токсичность спирта этилового с возникновением нейровегетативных расстройств, тахикардии, расширения сосудов с резкой гиперемией лица, тошноты, диспноэ, а также некоторых других явлений, которые связывают с торможением ацетилальдегидодегидрогеназы.

Противопоказания к назначению. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана, тяжелые заболевания сердца, печени и почек с нарушением их функции, алкоголизм, невриты периферических нервов. Не рекомендуется назначать во время беременности, особенно в первой ее половине, в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении производных нитрофурана с препаратами группы тетрациклина наблюдается потенцирование эффектов препаратов; с эритромицином, фузидином, нистатином, леворином — суммирование; с ристомицином, левомицетином, полимиксинами, сульфаниламидами длительного и сверхдлительного действия, кислотой налидиксовой — снижение суммарного эффекта. Антациды снижают активность фурадонина за счет уменьшения абсорбции препарата. При одновременном применении производных нитрофурана с производными 8-оксихинолина нитроксолином, энтеросептолом и содержащими его препаратами (мексазой, мексаформом), интестопаном и др. отмечается суммирование нейротоксического действия этих препаратов.

V-(5-ybthj-2-aehaehbkblty)-1-fvbyjublfytjby. Cbyjybvs: Chemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoinum. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,05 u. Afhvfrjrbyttbrf. Aehfljyby — ckf,fz rbckjtf. Ghb ddtltybb dyethm ,scthj b gjxtb gjkyjctm. f,cjh,bhettcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt, d jcyjdyjv d tjyrjq b tjkctjq rbirt. Jhfkmyfz ,bjljctegyjctm ghtgfhftf jrjkj 50 %. Crjhjctm dcfcsdfybz edtkbxbdfttcz ghb bcgjkmpjdfybb vbrhjrhbctfkkbxtcrjuj ghtgfhftf. ,tkrb gkfpvs rhjdb cdzpsdf.t lj 60 % dcjcfditujcz ghtgfhftf. Vttf,jkbpbhettcz gjxtb dj dct[ trfyz[ jhufybpvf, pf bcrk.xtybtv rhjdb. D gtxtyb ,bjthfycajhvbhettcz 40—50 % dcjcfditujcz rjkbxtctdf aehfljybyf. Gthbjl gjke;bpyb ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb cjctfdkztt 20—25 vby, f ghb gjxtxyjq ytljctftjxyjctb elkbyzttcz yt vtytt xtv yf 1 x. Dsltkzttcz c vjxjq: 50 % — d ytbpvtytyyjv dblt, 50 % — d dblt ytfrtbdys[ vttf,jkbtjd. Ghb 'tjv 83 % ghtgfhftf 'rcrhttbhettcz gettv rfyfkmwtdjq ctrhtwbb, f 17 %—rke,jxrjdjq abkmthfwbb. Gjckt jlyjrhftyjuj ghbtvf 0,1 u aehfljybyf vfrcbvfkmyfz tuj rjywtythfwbz d vjxt jghtltkzttcz xt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.