антибиотик, продуцируемый Str. floridae и другими актиномицетами.
Синонимы: Viomycinum, Viocin, Vinacfane, Geliomycin.
Форма выпуска. Герметически закрытые флаконы с порошком по 0,5 и 1 г (500 000 ЕД и 1 000 000 ЕД).
Фармакокинетика. В кишках не всасывается. После внутримышечного введения быстро поступает в кровь и в высокой концентрации сохраняется 4—8 ч. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Концентрация в ликворе не более 10 % концентрации в крови, а при менингите — около 50%. Концентрация в плевральном и перитонеальном экссудате — 10 % его концентрации в крови. Выделяется с мочой путем клубочковой фильтрации. В моче может быть до 1000 мг/л флоримицина.
Фармакодинамика. Подавляет жизнедеятельность микобактерий туберкулеза, а на неспецифическую флору действует слабо, в связи с чем не применяется при инфекциях нетуберкулезной этиологии.
Микобактерии бычьего типа и атипичные менее чувствительны по сравнению с микобактериями человеческого типа, поэтому при микобактериозах или обнаружении микобактерий бычьего типа следует назначать флоримицин в больших дозах.
Минимальная ингибирующая концентрация 0,6—10 мг/л на жидких и 10—25 мг/л — на яичных средах. Действует на внеклеточно расположенные и на размножающиеся особи микобактерий туберкулеза.
Лекарственная устойчивость микобактерий туберкулеза к флоримицину вырабатывается медленнее, чем к стрептомицину. Отмечается частичная перекрестная устойчивость: при возникновении лекарственной устойчивости микобактерий к флоримицину они будут нечувствительны также к канамицину и стрептомицину.
Применение. Вводят внутримышечно по 0,5—1 г 2 раза в сутки. Высшая суточная доза 2 г. Растворы для инъекций готовят ex tempore. В качестве растворителя применяют 0,25 % — 0,5 % раствор новокаина или воду для инъекций. При плохой переносимости препарат вводят 2 раза в неделю. Продолжительность лечения 3—6 мес.
Флоримицин вводят внутривенно капельно в течение 2—3 ч в дозе 1 г на 500 мл растворителя. В СССР внутривенное введение флоримицина не рекомендуется. Флоримицин является резервным туберкулостатиком и используется в основном для лечения хронических форм туберкулеза, особенно в случаях выделения больным лекарственно-устойчивых к стрептомицину и канамицину микобактерий туберкулеза.
Побочное действие. Поражения почек, слухового нерва, аллергические реакции, головная боль; возможно нарушение электролитного обмена. Появляющиеся в процессе лечения альбуминурия, протеинурия, микрогематурия обратимы и быстро исчезают после отмены препарата. Возможно снижение уровня калия, кальция, магния, фосфатов и хлоридов в крови, повышение щелочного резерва, вследствие чего возникают судороги. Очень редко появляется тошнота. В 2 % случаев отмечаются головокружения и понижение слуха. Для профилактики и устранения побочных реакций препарат назначают в оптимальных дозах, уменьшают частоту введения до 2—3 раз в неделю. При патологических изменениях мочи кратковременно отменяют препарат, в случае понижения слуха лечение препаратом прекращают. Целесообразно один раз в неделю проводить инфузию гемодеза, назначать кальция хлорид и калия хлорид.
Противопоказания к назначению. Заболевания почек, легочное сердце в стадии декомпенсации. После лечения стрептомицином, канамицином, неомицином и мономицином флоримицин назначают не ранее чем через 12 дней.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флоримицин нефро- и нейротоксичен, поэтому его нельзя сочетать со стрептомицином, канамицином, неомицином и мономицином.