Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Физостигмина салицилат
онже
Physostigmini salicylas

Синоним: Eserini salicylas.

Форма выпуска. Порошок.

Фармакокинетика. Хорошо и быстро абсорбируется из пищеварительного аппарата, подкожных тканей и слизистых оболочек, относительно хорошо из конъюнктивальной слизистой оболочки, равномерно распределяется в организме. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Интенсивно расщепляется в организме, подвергаясь гидролизу холинэстеразой. Экскреция почками минимальная. Т½ препарата в плазме крови — 0,5—1 ч. 0,001 г физостигмина, введенного подкожно, разрушается в течение 2 ч. После парентерального введения эффект наступает в течение 3—8 мин и длится 0,5—2 ч (до 5 ч).

Фармакодинамика. Связывает и инактивирует холинэстеразу (обратимо), способствует накоплению ацетилхолина, выделяющегося окончаниями холинергических нервов, и усиливает его действие на органы и ткани. При введении в терапевтических дозах продолжительность торможения фермента холинэстеразы составляет 6 ч. Понижает активность холинэстеразы в головном мозге, где концентрация ацетилхолина возрастает в 2 раза и более. В больших дозах наряду с блокадой холинэстеразы оказывает непосредственное возбуждающее действие на м-холинорецепторы. Увеличивает секрецию слюнных, бронхиальных и потовых желез, желудочную и кишечную секрецию. Замедляет сердечную деятельность и проводимость первых импульсов по сердцу. Снижает работу сердца, артериальное давление. В больших дозах вызывает тахикардию в результате стимуляции холинорецепторов вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников и центров продолговатого мозга. Усиливает перистальтику пищеварительной системы, повышает тонус сфинктеров и сократительную способность мочевого пузыря. Оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, улучшает течение рефлекторных реакций. Вызывает сужение зрачка (в течение 6—12 ч), понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации в течение 2—3 ч. Перечисленные эффекты являются следствием возбуждения м-холинорецепторов мышц глаза и легко устраняются с помощью атропина. Никотиноподобные эффекты (усиление нервно-мышечной проводимости и передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях) выражены слабо. В больших дозах угнетает н-холинорецепторы.

Применение. Для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме, выпадении радужной оболочки и др.; реже — при тахикардии неврогенного характера и тиреотоксикозе; при нервно-мышечных заболеваниях и хореическом гиперкинезе, а также при паралитической форме непроходимости кишок.

Для сужения зрачков и снижения внутриглазного давления в конъюнктивальный мешок вводят по 1—2 капли 0,25 %—1 % раствора 1—6 раз в день. Сужение зрачка обычно наступает через 5—15 мин и держится 2—3 ч и более. Глазные капли лучше готовить перед употреблением на 2 % растворе борной кислоты. При кератитах применяют 0,2 °/о—0,25 % мазь с физостигмина салицилатом.

При нервно-мышечных заболеваниях, в некоторых случаях при хореических гиперкинезах (хорея Гентингтона) назначают подкожно по 0,5—1 мл 0,1 % раствора в течение 1—2 мес. При вегетативных кризах (солярите и паралитической форме кишечной непроходимости) прибегают также к подкожному введению 1 мл 0,1 % раствора. Однако в настоящее время есть и более эффективные средства — галантамнн, оксазил, прозерин, ацеклидин.

Побочное действие. При введении в конъюнктивальный мешок иногда возникает боль в глазу и в надбровной области в результате сильного сокращения радужки. При уменьшении дозы препарата эти явления проходят. При парентеральном введении побочные явления могут быть связаны с накоплением ацетилхолина, который возбуждает м- и н-холинореактивные системы, вызывая гиперсаливацию, потливость, тошноту, рвоту, понос, сужение зрачков, частое мочеиспускание, брадикардию, понижение артериального давления, бронхоспазм, мышечные фибрилляции. Для купирования этих явлений назначают атропина сульфат и подобные ему соединения (по 1 мл 0,1 % раствора подкожно, а в тяжелых случаях — внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При острой глаукоме эффективно назначать 0,2б % раствор физостигмина с 1 % раствором пилокарпина. Физостигмин является физиологическим антагонистом кураре (см. Прозерин). Усиливает судорожное действие коразола, стрихнина.

Cbyjybv: Eserini salicylas. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij b ,scthj f,cjh,bhettcz bp gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf, gjlrj;ys[ trfytq b ckbpbcts[ j,jkjxtr, jtyjcbttkmyj [jhjij bp rjy].yrtbdfkmyjq ckbpbctjq j,jkjxrb, hfdyjvthyj hfcghtltkzttcz d jhufybpvt. Kturj ghjybrftt xthtp utvftj'ywtafkbxtcrbq ,fhmth. Byttycbdyj hfcotgkzttcz d jhufybpvt, gjldthufzcm ublhjkbpe [jkby'ctthfpjq. 'rcrhtwbz gjxrfvb vbybvfkmyfz. T½ ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb — 0,5—1 x. 0,001 u abpjctbuvbyf, ddtltyyjuj gjlrj;yj, hfpheifttcz d ttxtybt 2 x. Gjckt gfhtytthfkmyjuj ddtltybz 'aatrt yfctegftt d ttxtybt 3—8 vby b lkbtcz 0,5—2 x (lj 5 x). Afhvfrjlbyfvbrf. Cdzpsdftt b byfrtbdbhett [jkby'ctthfpe (j,hftbvj), cgjcj,ctdett yfrjgktyb. fwttbk[jkbyf, dsltkz.otujcz jrjyxfybzvb [jkbythubxtcrb[ ythdjd, b ecbkbdftt tuj ltqctdbt yf jhufys b trfyb. Ghb ddtltybb d tthfgtdtbxtcrb[ ljpf[ ghjljk;bttkmyjctm tjhvj;tybz athvtytf [jkby'ctthfps cjctfdkztt 6 x. Gjyb;ftt frtbdyjctm [jkby'ctthfps d ujkjdyjv vjput, ult rjywtythfwbz fwttbk[jkbyf djphfctftt d 2 hfpf b ,jktt. D ,jkmib[ ljpf[ yfhzle c ,k
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.