Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Фентоламин
онже
Phentolaminum

2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)-аминометил]-имидазолина гидрохлорид.

Синонимы: Dibasin, Regitine.

Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г, ампулы по 0,005 г со стерильным порошком фентоламина метансульфоната (раствор готовят ex tempore на воде для инъекций).

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается около 5 % принятой дозы; 10 % парентерально введенного препарата обнаруживают в моче в фармакологически активной форме. При парентеральном введении примерно в 4 раза активнее, чем при приеме внутрь. При феохромоцитоме после внутривенного введения препарата максимальный гипотензивный эффект наступает через 2 мин, а исходный уровень артериального давления восстанавливается через 15—30 мин. После внутримышечной инъекции максимальный эффект отмечается через 20 мин, его продолжительность 30—45 мин, исходный уровень артериального давления восстанавливается через 3—4 ч.

Фармакодинамика. Блокатор α1- и α2 - адренорецепторов. Препятствует воздействию на них норадреналина и адреналина, что приводит к расширению периферических сосудов и снижению артериального давления, не нарушая при этом синтеза норадреналина и его выделения нервными окончаниями. Не блокирует p-адренорецепторы, поэтому сохраняется гипергликемизирующее и стимулирующее (через β-адренорецепторы) действие адреналина, его расслабляющее влияние на гладкие мышцы бронхов, кишок. Общее периферическое сосудистое сопротивление уменьшается, перфузия тканей происходит при меньшем перфузионном давлении, ток крови возрастает, прессорный компонент работы сердца снижается. Однако уменьшение вазоконстрикции сопровождается увеличением емкости сосудистого ложа, поэтому для обеспечения адекватного венозного возврата необходимо дополнительное количество жидкости.

Фентоламин, блокируя передачу симпатических сосудосуживающих импульсов, обусловливает снятие спазмов и расширение периферических сосудов (артериол, прекапилляров), улучшение кровообращения кожи, мышц, слизистых оболочек, снижение (в меньшей степени) артериального давления.

Применение. При болезни Рейно, акропарестезиях, синдроме «мертвых пальцев», эндартериите, облитерирующем атеросклерозе периферических артерий, ночных судорогах икроножных мышц, трофических язвах конечностей, вяло заживающих ранах, пролежнях, отморожениях, а также как вспомогательное средство при гипертонической болезни, главным образом во время кризов, при приступах сердечной астмы, отеке легких, особенно при феохромодитоме, при последней также как диагностический тест.

Для лечения регионарных ангиоспазмов и других расстройств периферического кровообращения назначают внутрь по 0,025—0,05 г 3— 4 раза и дань, в более тяжелых случаях — по 0,1 г 3—5 раз в день. Можно также вводить внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,5 % или 1 % раствора; курс лечения — в среднем 3—4 нед.

Применяют как дополнение к другим гипотензивным средствам (например, октадину), особенно при склонности к частым гипертоническим кризам.

Для купирования сердечной астмы и отека легких, развившихся на фоне артериальной гипертензии, вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,5 % или 1 % раствора.

Кроме того, фентоламин используют при пароксизмальной, а в части случаев и стойкой гипертензии, характерной для больных феохромоцитомой, внутримышечно или внутривенно по 1 мл 0,5 % ИЛИ 1 % раствора; при удалении феохромоцитомы в предоперационный период для предупреждения резкого повышения артериального давления — внутрь, за 2 ч до операции по 1 мл 0,5 % или 1 % раствора — внутримышечно; во время операции при необходимости препарат вводят внутривенно.

Диагностическая проба на феохромоцитомой проводится лишь при артериальном давлении не ниже 22,7/14,7 кПа (170/110 мм рт. ст.). Если через 2 мни после внутривенного или 20 мин после внутримышечного введения I мл 0.5 % раствора систолическое давление снижается больше чем на 4,7 кПа (35 мм рт. ст.), а диастолическое на 3,3 кПа (25 мм рт. ст.), то реакция считается положительной, что свидетельствует о наличии феохромоцитомы. Перед проведением пробы в течение 2—3 сут не назначают никаких гипотензивных препаратов; в противном случае результат ее может оказаться ложноотрицательным; ложноположительные результаты могут наблюдаться, если проба производится на фоне применения барбитуратов или димедрола. Этот тест, однако, не является вполне достоверным и должен оцениваться лишь с учетом всех остальных клинических данных.

Фентоламин в дозе 0,025—0,0375 г способствует снижению гликемии и глюкозурии у части больных, обычно молодого возраста и в первые годы заболевания их сахарным диабетом, путем уменьшения экскреции адреналина в случаях значительного повышения исходной активности симпатико-адреналовой системы.

Побочное действие. Выраженное понижение артериального давлении вплоть до развития ортостатического коллапса (последний купируется большими дозами адреномиметика). Поэтому во время инъекции и после нес в течение 1,5—2 ч больные должны находиться в положении лежа. Тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, набухание слизистой оболочки носа, гиперемия и зуд кожи. До начала систематического лечения целесообразно испытать реакцию больного на фентоламин в небольших дозах.

Противопоказания к назначению. Тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, особенно при выраженном коронарном и церебральном атеросклерозе. Для купирования гипертонических кризов в гериатрической практике не применяется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает гипотензивное действие бензогексония, дибазола, октадина, папаверина. При сочетании с адреномиметиками, ангиотензином, ганглиостимуляторами эффекты взаимно ослабляются.

В сочетании с тиамином извращается влияние на сосуды. При гипертонических кризах, кардиальной астме, отеке легких обычно применяют в сочетании с быстродействующими салуретиками, сердечными гликозидами.

2-[N-gfhf-tjkbk-N-(vttf-jrcbatybk)-fvbyjvttbk]-bvblfpjkbyf ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Dibasin, Regitine. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 u, fvgeks gj 0,005 u cj ctthbkmysv gjhjirjv atytjkfvbyf vttfycekmajyftf (hfctdjh ujtjdzt ex tempore yf djlt lkz by]trwbq). Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm dcfcsdfttcz jrjkj 5 % ghbyztjq ljps; 10 % gfhtytthfkmyj ddtltyyjuj ghtgfhftf j,yfhe;bdf.t d vjxt d afhvfrjkjubxtcrb frtbdyjq ajhvt. Ghb gfhtytthfkmyjv ddtltybb ghbvthyj d 4 hfpf frtbdytt, xtv ghb ghbtvt dyethm. Ghb atj[hjvjwbtjvt gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz ghtgfhftf vfrcbvfkmysq ubgjttypbdysq 'aatrt yfctegftt xthtp 2 vby, f bc[jlysq ehjdtym fhtthbfkmyjuj lfdktybz djcctfyfdkbdfttcz xthtp 15—30 vby. Gjckt dyethbvsitxyjq by]trwbb vfrcbvfkmysq 'aatrt jtvtxfttcz xthtp 20 vby, tuj ghjljk;bttkmyjctm 30—45 vby, bc[jlysq ehjdtym fhtthbfkmyjuj lfdktybz djcctfyfdkbdfttcz xthtp 3—4 x. Afhvfrjlbyfvbrf. ,kjrftjh α1- b α2 - flhtyjhtwtgtjhjd. Ghtgztctdett djpltqctdb. yf yb[ yjhflhtyfkbyf b flhtyfkbyf, xtj ghbdjlbt r hfcibhtyb. gthbathbxtcrb[ cjceljd b cyb;tyb. fhtthbfkmyjuj lfdkt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.