1-(2-фенилэтил)-4-(N-пропионилфенил-амино)-пиперидин.
Синонимы: Phentanyli citras, Sentonylum.
Форма выпуска. Ампулы по 2 и 10 мл 0,005 % раствора.
Фармакокинетика. Легко всасывается и свободно проникает через гематоэнцефалический барьер. В период наибольшего обезболивающего эффекта концентрация в мозговой ткани в 10 раз больше, чем в плазме. Основные превращения претерпевает в печени. Продукты окислительного деалкилирования и расщепления норфентанил, фенилацетальдегид, фенилацетоуксусная кислота и неизмененный фентанил (10 %) выделяются с мочой.
Фармакодинамика. По анальгезирующему эффекту в 80 раз сильнее морфина. Продолжительность угнетающего действия на дыхательный центр короче, чем у промедола. Анальгезирующее действие фентанила снимается, подобно морфину, налоксоном, что свидетельствует об опиоидном характере анальгезии. Максимальный анальгезирующий эффект при внутривенном введении развивается через 1—3 мин, а при внутримышечном — через 10—15 мин; продолжительность действия — не более 30 мин. Замедляет сердечный ритм, на артериальное давление не влияет.
Применение. В основном для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками (см. Дроперидол). Входит в состав комбинированного препарата «Таламонал». Используется для премедикации, в пост-операционный период, при шоке, инфаркте миокарда, болезненных инструментальных манипуляциях. Назначают внутривенно по 1—2 мл 0,005 % раствора в сочетании с дроперидолом за 30 мин до операции для премедикации; внутривенно медленно из расчета 1 мл 0,005 % раствора на каждые 5 кг массы больного — для нейролептанальгезии (см.Дроперидол). Как правило, после нейролептика и фентанила вводят мышечный релаксант, проводят интубацию, затем наркоз поддерживают азота закисью с кислородом или другими ингаляционными наркотиками в уменьшенных концентрациях. С целью поддержания анальгезии вводят дополнительно через каждые 10—30 мин 1—3 мл 0,005 % раствора. При непродолжительных внеполостных операциях — внутривенно из расчета 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10—20 кг массы тела больного, при операциях под местной анестезией — внутривенно или внутримышечно по 0,5—2 мл 0,005 % раствора, в случае необходимости через каждые 20—40 мин введение повторяют. В послеоперационный период через 3—6 ч для профилактики и лечения шока и снятия сильной боли — внутривенно или внутримышечно по 0,5—2 мл 0,005 % раствора.
Побочное действие. Угнетение дыхания (устраняется налоксоном), двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудкой клетки и конечностей, бронхоспазм, гипотензия; синусовая брадикардия (устраняется атропином). Привыкание и болезненное пристрастие.
Противопоказания к назначению. Кесарево сечение и другие акушерские операции до экстракции плода (угнетение дыхания плода!); состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания, гипертензия малого круга кровообращения, пневмония, ателектаз и инфаркт легкого, бронхиальная астма, склонность к бронхо- и ларингоспазму, заболевания экстрапирамидной системы. С осторожностью — в пожилом возрасте.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Можно применять в сочетании с нейролептиками, атропином.