Производные фенотиазина - Фенолон.
3-4-5-триметоксибензоат 2-хлор-10-{3-[1-(β5-оксиэтил)-пиперазинил-4]-пропил}-фенотиазина дифумарат (или диэтансульфонат).
Синоним: Methophenazin.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г вещества и ампулы по 1 мл 0,5 % раствора (0,005 г). В таблетках содержится френолона дифумарат, в растворе — френолона диэтансульфонат.
Фармакокинетика. См. Аминазин.
Фармакодинамика. В отличие от аминазина не купирует психомоторного возбуждения, более того, при его применении возможно даже усиление кататонического и маниакального возбуждения. В собственно психотропном эффекте преобладает активирующее действие, сочетающееся с седативно-транквилизирующим и сравнительно слабым и мягким нейролептическим. Оказывает антидепрессивное действие. Так, препарат влияет практически на все виды ступорозных расстройств (ступорозно-ипохондрические, ступорозно-бредовые, депрессивно-параноидные формы). При лечении френолоном на 2—5-й день исчезает двигательная заторможенность, оживляются мимика, моторика, эмоциональные реакции, затем исчезает депрессивный синдром. Настроение больных улучшается, а в ряде случаев возникает своеобразное эйфорическое состояние. В последнюю очередь редуцируется бредовой компонент. Эти эффекты зависят от дозы препарата: при дозе до 0,01 г развивается седативно-транквилизирующий эффект, 0,01—0,04 г — активирующий, 0,04—0,05 г и выше — антипсихотический. Кроме того, препарат оказывает и вегетативно-соматическое влияние. По противогистаминному и гипотензивному действию в 3—4 раза сильнее аминазина. Расширяет венечные сосуды. Противорвотное и противоикотное действие выражено незначительно. Гипотермического эффекта не дает.
Применение. При субступорозных и ступорозных состояниях у больных простой, периодической и ядерной шизофренией, а также при вялотекущей форме болезни с апатико-абулическим синдромом. Лечебное действие замедлено: прежде всего уменьшается заторможенность, повышается активность, улучшается самочувствие, иногда возникнет приподнятое настроение, благодушие, эйфория.
В случаях тяжелых кататонических состояний наблюдается выраженная редукция симптоматики вплоть до возобновления приема пищи.
Полностью психотические проявления исчезают редко.
Терапевтическое влияние на параноидную симптоматику незначительно и развивается позже, чем изменения эмоциональной сферы.
Лечебное действие зависит от доз: в малых дозах (до 0,004 г и сутки) оказывает седативно-транквилизирующее влияние; в средних (0,01 -0,04 г в сутки) стимулирующее; в больших (свыше 0,04— 0,06 г в сутки) - антипсихотическое. Эти особенность действия препарата определяет врачебную лечебную тактику и дает возможность индивидуально варьировать дозы и длительность лечения, а также характер поддерживающей терапии,
Побочное действие. В 3,4 раза менее токсичен, чем аминазин. При при меднении френолона сопутствующие заболевания не осложняются поэтому его назначают ослабленным больным и лицам старческого возраста. По сравнению с другими пиперазиновыми производными фенотиазинового ряда меньше влияет на экстрапирамидную систему, поэтому явления паркинсонизма, акатизия, дискинезия развиваются крайне редко и незначительно выражены. Нередко при лечении френолоном развиваются явления возбуждения, главным образом бессонница. Иногда появляются отечность лица, головокружение, реже — кожные сыпи. В одиночных случаях развивается желтуха, изменяется картина крови.
Противопоказания к назначению. Тяжелые заболевания печени и почек, заболевания сердца с нарушением проводимости, эндокардит, отравления алкоголем и снотворными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хорошо сочетается с корректорами экстрапирамидных расстройств —- циклодолом, тропацином, норакином и др.