7-бром-5- (орто-хлорфенил) -2,3-ди-гидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005, 0,001, 0,0025 г.
Фармакокинетика. См. Хлордиазепоксид.
Фармакодинамика. Является наиболее мощным психотропным соединением бензодиазепинового ряда. В эксперименте и клинике подавляет агрессивность, угнетает ориентировочные реакции, тормозит спинальные полисинаптические рефлексы и в результате снижает спонтанную двигательную активность. Оказывает противосудорожное действие. По всем этим тестам значительно превосходит другие производные бензодиазепина.
Обладает не только транквилизирующим, но и антипсихотическим эффектом. Это позволяет применять его также в случае психического тревожного синдрома при остром приступе шизофрении, сосудистых психозов и циклотимной депрессии. Эффект реализуется быстро, в течении 1—2 дней. Аффективная напряженность снижается, тревога и страх Исчезают, сопутствующие пароксизмальные вегетативные нарушения редуцируются.
Применение. См. Хлордиазепоксид. Кроме того, назначают самостоятельно либо в комбинации с нейролептиками при психопатиях, циклотимной депрессии, шизофрении, при инволюционных и сосудистых психозах. Вначале назначают по 0,0005—0,001 г в сутки, постепенно повышая дозу до 0,004—0,006 г. Длительность курса индивидуальна и может доходить до 2—3 мес. При острых аффективных состояниях допустимо быстрое повышение дозы до 0,01—0,012 г к 3-му дню лечения. В ряде же случаев достаточно однократного введения. Эффективен н при синдроме алкогольной абстиненции в дозе 0,0035—0,004 г в первые сутки с постепенным уменьшением дозы вплоть до отмены препарата к 6—7-му дню, когда обычно проявления синдрома купируются и тяга к алкоголю исчезает.
Побочное действие. В первые дни — выраженная дневная сонливость, мышечная слабость, общая вялость, иногда — атаксия, реже — негрубый тремор, нарушение речи, горизонтальный нистагм, головная боль, тошнота. Возможны различные аллергические реакции. Особую осторожность следует проявлять при лечении больных пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. См. Хлордиазепоксид. Можно комбинировать с нейролептиками. Это дает возможность снижать дозу токсичных производных фенотиазина, не уменьшая клинического эффекта лечения, но избегая экстрапирамидных нарушений, столь характерных для нейролептиков.