Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Фармакодинамика

Все вышеперечисленные количественные и качественные процессы входят в понятие первичной фармакологической реакции. Обычно она протекает скрыто и проявляется в виде клинически диагностируемых реакций организма или, как их принято называть, фармакологических эффектов, обусловленных физиологическими свойствами клеток, органов и систем. Например, ацетилхолин вызывает сокращение гладких мышц бронхов, пищеварительного аппарата, увеличивает секрецию слюнных желез, Однако в основе однотипных фармакологических эффектов могут быть разные первичные фармакологические реакции. Так, ангиотензин и норадреналив вызывают сокращение гладких мышц сосудов, но эффект ангиотензина обусловлен непосредственным влиянием на последние и повышением выброса норадреналина, торможением его обратного захвата и повышением чувствительности адренорецепторов, тогда как эффект норадреналина — взаимодействием его с альфа-адренорецепторами сосудистой стенки.

Обычно под воздействием лекарств (антикоагулянты, сосудорасширяющие вещества, анальгезирующие и др.) происходят биохимические и физиологические изменения, в результате исчезают клинические симптомы. Однако для количественной и сравнительной характеристики приходится прибегать к таким понятиям, как максимальный эффект, его вариабельность и избирательность. Важна характеристика эффекта во времени как при, приеме однократной дозы, так и после повторных приемов препарата. Каждый эффект лекарства, как правило, по времени можно разделить на латентный период,, время максимального лечебного эффекта и его продолжительность.

Каждый из этапов обусловлен рядом биологических процессов. Так, латентный период определяется в основном путем введения, скоростью всасывания и распределения вещества по органам и тканям, в меньшей степени — его скоростью биотрансформации и экскреции. Продолжительность эффекта обусловлена преимущественно скоростью инактивации и выделения. Определенное значение имеют перераспределение действующего агента между местами действия и депонирования, фармакологические реакции и развитие толерантности. В большинстве случаев с увеличением дозы лекарства уменьшается латентный период, увеличиваются эффект и его продолжительность. Удобно и практически важно выражать продолжительность лечебного действия полупериодом снижения эффекта. Если полупериод совпадает с концентрацией вещества в плазме, врач получает объективный критерий для контроля и направленной регуляции терапевтической активности. Другой критерии — полупериод нарастания концентрации и эффективности — можно использовать для характеристики процессов биодоступности, всасывания, распределения лекарства между органами и тканями *. Как уже отмечалось, эффективность лекарства зависит от его дозы. Большая корреляция определяется между концентрацией и эффектом. Однако на практике прямая зависимость между концентрацией вещества в сыворотке и величиной эффекта наблюдается очень редко в связи с многокаскадностью лежащих в основе взаимодействия лекарств и организма процессов. Так, снижение или повышение артериального давления может быть результатом изменения сердечной деятельности, тонуса сосудов, объема циркулирующей крови и нервной регуляции, а также одновременных или последовательных их сочетаний. В связи с этим кривая может быть прямой, изогнутой вверх или вниз, сигмоидального характера. Если все же вычленить какой-то один компонент, то кривая доза — эффект приобретает строго определенный характер с параметрами, отражающими силу, наклон и максимальную эффективность.

По расположению кривой доза — эффект относительно оси доз можно судить о силе действия лекарства, всех фармакокинетических показателях (всасывание, распределение, превращение и выделение), а также о сродстве лекарства с рецепторами. Для сравнения силы действия двух и более средств используют относительную силу их действия — определение эквиэффективных доз. Характер подъема в какой-то степени характеризует механизм действия вещества, а максимальный эффект — внутреннюю активность лекарства. Анализ кривых доза — эффект морфина и кислоты ацетилсалициловой убедительно показывает, что морфин имеет достаточную внутреннюю активность, чтобы снять сильную и слабую боль, в то время как кислота ацетилсалициловая даже в максимальных дозах может без проявления токсических свойств снять лишь болевой синдром средней тяжести.

Клиническая практика показывает, что величина эффекта строго индивидуальна. Кривую доза — эффект можно получить в строго контролируемых условиях или вывести среднюю величину на основании кривых многих больных. Для сравнительной оценки лекарств прибегают к таким понятиям, как средняя эффективная доза (ЕД50) — доза лекарства, необходимая для получения эффекта определенной интенсивности у 50 % пациентов). Явление повышенной чувствительности к малым дозам обозначается как гиперреактивность. Нельзя использовать в этих случаях понятие «гиперчувствительность», характеризующее лекарственную аллергию. Сверх-, или суперчувствительность, характерна для денервированных органов. Если больной слабо реагирует на большие дозы вещества, говорят о гипореактивности. Гипореактивность иногда отождествляют с толерантностью, однако это не совсем правильно, так как толерантность возникает лишь после повторного введения вещества. Толерантность, развивающаяся очень быстро при введении нескольких доз лекарства, определяют как тахифилаксию. В тех случаях, когда в основе гипореактивности Лежит выработка антител, говорят об иммунитете. Необычная реакция организма на некоторые пищевые продукты и лекарства, возникающая у людей с наследственно обусловленной повышенной чувствительностью к ним и похожая по клиническим проявлениям на аллергическую, называется идиосинкразией. Лекарственная идиосинкразия чаще всего проявляется чрезвычайной чувствительностью к малым дозам лекарств, которые дают эффект, или появлением различных изменений в системах, на которые действие лекарственного препарата не направлено; некоторые авторы относят к идиосинкразии также случаи очень низкого терапевтического эффекта от доз, превосходящих терапевтические. В основе идиосинкразии, согласно современным представлениям, лежит генетически обусловленный недостаток определенных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств.

* Наиболее практически значимыми являются фармакокинетические параметры: период полувыведения, время достижения максимальной концентрации, величина эффективной концентрации лекарства и др.

1|2|3|4|5|6|7|8|9

Dct dsitgthtxbcktyyst rjkbxtctdtyyst b rfxtctdtyyst ghjwtccs d[jlzt d gjyztbt gthdbxyjq afhvfrjkjubxtcrjq htfrwbb. J,sxyj jyf ghjttrftt crhstj b ghjzdkzttcz d dblt rkbybxtcrb lbfuyjctbhetvs[ htfrwbq jhufybpvf bkb, rfr b[ ghbyztj yfpsdftm, afhvfrjkjubxtcrb[ 'aatrtjd, j,eckjdktyys[ abpbjkjubxtcrbvb cdjqctdfvb rkttjr, jhufyjd b cbcttv. Yfghbvth, fwttbk[jkby dspsdftt cjrhfotybt ukflrb[ vsiw ,hjy[jd, gbotdfhbttkmyjuj fggfhftf, edtkbxbdftt ctrhtwb. ck.yys[ ;tktp, Jlyfrj d jcyjdt jlyjtbgys[ afhvfrjkjubxtcrb[ 'aatrtjd vjuet ,stm hfpyst gthdbxyst afhvfrjkjubxtcrbt htfrwbb. Tfr, fyubjttypby b yjhflhtyfkbd dspsdf.t cjrhfotybt ukflrb[ vsiw cjceljd, yj 'aatrt fyubjttypbyf j,eckjdkty ytgjchtlctdtyysv dkbzybtv yf gjcktlybt b gjdsitybtv ds,hjcf yjhflhtyfkbyf, tjhvj;tybtv tuj j,hftyjuj pf[dftf b gjdsitybtv xedctdbttkmyjctb flhtyjhtwtgtjhjd, tjulf rfr 'aatrt yjhflhtyfkbyf — dpfbvjltqctdbtv tuj c fkmaf-flhtyjhtwtgtjhfvb cjcelbctjq cttyrb. J,sxyj gjl djpltqctdbtv ktrfhctd (fytbrjfuekzyts, cjceljhfcibhz.obt dtotctdf, fyfkmutpbhe.obt b lh.) ghjbc[jlzt ,bj[b
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.