Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Фармакокинетика

Объем распределения («кажущийся» объем распределения лекарства) — условный объем жидкости, необходимый для растворения всей дозы введенного лекарства до концентрации, обнаруживаемой в крови в момент исследования; выражается в литрах на килограмм массы (л/кг).

Объем распределения в определенной мере характеризует степень проникновения лекарства из плазмы крови и внеклеточной жидкости в ткани и создания депо лекарственного препарата вследствие его связывания с тканевыми липидами. Например, для антибиотиков группы аминогликозидов, которые мало растворяются в липидах, объем распределения близок к объему внеклеточной жидкости, а для хорошо растворимых в липидах тетрациклинов — значительно выше.

Период полужизни (период полувыведения) — фармакокинетический параметр, характеризующий время, в течение которого количество лекарства в теоретической камере или его концентрация в исследуемой ткани, в частности в крови, уменьшается в 2 раза; выражается в часах, минутах, секундах. Кроме биологического периода полужизни (Т½), различают также полупериод элиминации (t½β) и полупериод распределения (t½). Чем меньше константа элиминации того или иного лекарстваэл), тем больше период его полужизни.

Клиренс — условный объем плазмы крови, освобождающийся («очищающийся») от лекарственного средства за единицу времени; выражается в объемных единицах (л/мин, мл/мин). Почечный клиренс рассчитывают путем деления количества лекарства, экскретируемого с мочой, на концентрацию лекарства в плазме крови:

С1поч. = (Смоче(мг/мл) * V(мг/мл) ) / Cплазме(мг/мл)

где Смоче —концентрация лекарства в моче;
Сплазма— концентрация лекарства в плазме;
V — объем выделенной мочи.

Для определения клиренса применяют неметаболизируемый лекарственный препарат, который полностью выводится из организма в неизмененном виде. В этом случае величина клиренса характеризует функциональную способность органов выделения. Различают общий, почечный и экстраренальный клиренс. При нормальной функции органов выделения, в частности в исследованиях на экспериментальных животных, величина клиренса неизмененного лекарственного средства характеризует степень его метаболических превращений в организме.

 

Константа элиминации (Кэл)—процент снижения концентрации лекарства в крови в единицу времени. Этим показателем определяется скорость элиминации лекарства из крови. Чем выше Кэп, тем быстрее лекарственное вещество удаляется из крови. Если, например, Кэл двух лекарств равны 0,15 ч-1 и 0,023 ч-1, то это значит, что ежечасно концентрация этих веществ в крови снижается соответственно на 15 % и на 2,3 % одноразовой исходной концентрации.

Динамический фармакокинетический процесс можно представить в виде следующих взаимосвязанных этапов.

1. Освобождение лекарственного средства из лекарственной формы.
2. Абсорбция лекарственного средства — проникновение через биологические мембраны в сосудистое русло и далее в ткани к специфическому клеточному рецептору.
3. Распределение лекарственного средства в биологических жидкостях, органах и тканях здорового и больного организма.
Эти три этапа составляют период поступления, или инвазии, лекарства в организм, завершающийся возникновением определенного фармакологического эффекта.
4. Биотрансформация лекарственного средства, включающая биохимические процессы превращения (метаболизма) лекарственных средств с изменением их фармакологических свойств и образованием метаболитов, которые могут выводиться из организма.
5. Экскреция лекарственного средства, включающая физиологические и биохимические процессы, направленные на выведение лекарственных средств и (или) их метаболитов через различные анатомофизиологические системы выделения.
Метаболизм лекарств и их экскрецию в измененной и (или) неизмененной форме называют элиминацией, или эвазией.
Схема фармакокинетического процесса приведена на рис. 2.

risunok2Рис. 2. Схема фармакокинетического процесса при энтеральном введении лекарства:
1 — превращения лекарства в пищеварительном тракте;
2 — превращения лекарства в крови, органах и тканях;
3 — метаболиты лекарства во внешней среде.

1|2

J,]tv hfcghtltktybz («rf;eobqcz» j,]tv hfcghtltktybz ktrfhctdf) — eckjdysq j,]tv ;blrjctb, ytj,[jlbvsq lkz hfctdjhtybz dctq ljps ddtltyyjuj ktrfhctdf lj rjywtythfwbb, j,yfhe;bdftvjq d rhjdb d vjvtyt bccktljdfybz; dshf;fttcz d kbthf[ yf rbkjuhfvv vfccs (k/ru). J,]tv hfcghtltktybz d jghtltktyyjq vtht [fhfrtthbpett cttgtym ghjybryjdtybz ktrfhctdf bp gkfpvs rhjdb b dytrkttjxyjq ;blrjctb d trfyb b cjplfybz ltgj ktrfhctdtyyjuj ghtgfhftf dcktlctdbt tuj cdzpsdfybz c trfytdsvb kbgblfvb. Yfghbvth, lkz fytb,bjtbrjd uheggs fvbyjukbrjpbljd, rjtjhst vfkj hfctdjhz.tcz d kbgblf[, j,]tv hfcghtltktybz ,kbpjr r j,]tve dytrkttjxyjq ;blrjctb, f lkz [jhjij hfctdjhbvs[ d kbgblf[ ttthfwbrkbyjd — pyfxbttkmyj dsit. Gthbjl gjke;bpyb (gthbjl gjkedsdtltybz) — afhvfrjrbyttbxtcrbq gfhfvtth, [fhfrtthbpe.obq dhtvz, d ttxtybt rjtjhjuj rjkbxtctdj ktrfhctdf d ttjhttbxtcrjq rfvtht bkb tuj rjywtythfwbz d bccktletvjq trfyb, d xfctyjctb d rhjdb, evtymifttcz d 2 hfpf; dshf;fttcz d xfcf[, vbyetf[, ctreylf[. Rhjvt ,bjkjubxtcrjuj gthbjlf gjke;bpyb (T½), hfpkbxf.t tfr;t gjkeg
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.