Фармакокинетика

Фармакокинетика — раздел фармакологии, изучающий закономерности абсорбции, распределения, превращения (биотрансформации) и экскреции (элиминации) лекарственных средств (веществ) в организме человека и животных.

В этом разделетакже рассмотрены такие темы как:

• Освобождение лекарственного стредства из лекарственной формы
• Закономерности абсорбции лекарственных средств и поступления их в ткани
• Распределение лекарственных средств в органах и тканях
• Общая закономерность биотрансформации лекарственных средств
• Закономерности экскреции лекарственных стредств

Основная задача фармакокинетики — выявление связей между концентрацией лекарственного средства и (или) его метаболита в биологических жидкостях и тканях и фармакологическим эффектом.

Наиболее интенсивное развитие фармакокинетика получила в последние два десятилетия. Она широко использует математические методы исследования, в частности метод кибернетического моделирования закономерностей взаимодействия лекарства с организмом.

Экспериментальная фармакокинетика изучает различные аспекты превращения лекарственных средств в организме животных (приматов, собак, кроликов, крыс, мышей, гвинейских свинок и др.) в норме и при моделировании различных патологических состояний.

Клиническая фармакокинетика занимается исследованием процессов поступления, распределения, биотрансформации и экскреции лекарственных средств в организме больного человека.

Перед подробным рассмотрением фармакокинетических закономерностей целесообразно определить основные понятия и термины теоретической фармакокинетики.

Лекарственное средство — фармакологический препарат, разрешенный уполномоченным на то органом соответствующей страны в установленном порядке к применению с целью лечения, предупреждения и диагностики заболевания у человека или животного.

Лекарственный препарат — лекарственное средство в виде определенной. лекарственной формы.

Лекарственная форма — придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, обеспечивающее необходимый лечебный эффект.

В качестве лекарственных средств используются химические вещества (органические или неорганические) синтетического или природного, в том числе биологического, происхождения, выделенные из тканей животных, растений и микроорганизмов, которые взаимодействуют с рецепторами клеток человека или животных, оказывая целенаправленное лечебное или профилактическое воздействие. Организм человека или экспериментального животного рассматривается в фармакокинетике в качестве особой биологической среды, в которой происходит распределение лекарственных средств в органах, тканях, клетках, субклеточных структурах, взаимодействие лекарств с рецепторами и ферментативное превращение лекарственных веществ. Биодоступность (БД) определяется относительным количеством лекарства (из дозы, введенной в виде лекарственной формы), поступающим в общий круг кровообращения. Она зависит от вида и способа приготовления (т. е. технологии) лекарственной формы и от степени абсорбции лекарства в кровь из пищеварительного аппарата (при энтеральном введении). Биофаза — участок непосредственного воздействия лекарственного средства на рецептор (поверхность клетки, мембраны субклеточных структур, хроматиновый аппарат клеточного ядра и т.д.). Камера — условное понятие теоретической фармакокинетики, под которым понимают пространство, характеризующееся определенным объемом и определенной концентрацией лекарственного средства.

В целях математического описания фармакокинетического процесса рассматривается превращение лекарств в одно- и многокамерных моделях. Простейшая модель взаимодействия лекарства с организмом описывается в виде открытой однокамерной модели (организм), характеризующейся концентрацией лекарства Сл и объемом распределения УР (рис. 1).

Рис. 1. Однокамерная модель поступления, распределения и экскреции лекарственного вещества.

Дл — вводимая доза лекарства;
Кэ-константа скорости абсорбции;
Vр— объем распределения;
Сл — концентрация лекарства в камере;
Кэ— константа скорости элиминации или экскреции;
Л — лекарство;
М — метаболит.

Замечено, что положительные эмоцииу у больного человека ускоряют процес лечение в разы. Достигнуть таких эмоций, очень легко, достаточно заказать воздушные шары в Киеве в больницу.

¹|2