Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Закономерности экскреции лекарственных стредств

Экскреция лекарственных средств и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации лекарства из организма.

Экскреция лекарств и их метаболитов осуществляется через почки, легкие, кожу, кишки, слюнные, потовые, слезные, сальные железы, а также молочные железы при лактации.

Почечная экскреции лекарственных средств — основной путь удаления ил организма лекарственных средств и их метаболитов. В связи с этим при патологических процессах, поражающих почечную ткань (нефрозы, нефриты), возможна кумуляция лекарственных веществ вследствие нарушения их элиминации.

В основе почечной экскреции лежат три физиологических процесса:

1) клубочковая фильтрация;
2) канальцевая секреция;
3) канальцевая реабсорбция.

В клубочках почечного тельца фильтрации подвергаются вода, низкомолекулярные неэлектролиты, в том числе глюкоза, аминокислоты и белки с молекулярной массой ниже 60 000. Основной физиологический механизм клубочковой фильтрации заключается в разности гидростатических давлений между сосудами клубочка и полостью капсулы клубочка. Резкое нарушение клубочковой фильтрации возможно при сосудистых расстройствах с дисфункцией микроциркуляторных процессов (шок, коллапс). Скорость процесса фильтрации зависит также от степени связывания лекарств с белками плазмы крови.

Канальцевая секреция представляет собой активный процесс, осуществляемый с помощью специальных ферментных систем мембранного транспорта преимущественно в проксимальных участках канальцев неф-рона. Этим путем попадают в мочу лекарственные средства, являющиеся органическими кислотами (пенициллины, салицилаты, аминокислоты, хлортиазид, фуросемид, ацетазоламид, бутадион и др.) или органическими основаниями (гистамин, холин, дофамин, дигидроморфин, хинин, тетраэтиламмоний и т. д.).

Процесс канальцевой секреции лекарств подчиняется общим закономерностям активного транспорта через биомембраны и, следовательно, при расстройствах энергетического обмена в почках (гипоксия, инфекции, интоксикации) может нарушаться.

Канальцевая реабсорбция — процесс обратного всасывания метаболитов и чужеродных, в том числе лекарственных, веществ в канальцах нефрона. Канальцевая реабсорбция также является активным транспортным процессом, зависящим от снабжения эпителиальных клеток метаболической энергией. Кроме реабсорбции путем активного транспорта, в проксимальных и дистальных канальцах нефрона неионизированные формы лекарственных средств — слабых кислот и оснований — подвергаются реабсорбции и экскреции путем пассивной диффузии. Пассивной реабсорбции подвергаются преимущественно лекарственные средства, хорошо растворимые в липидах. Реабсорбция слабых электролитов зависит от концентрации лекарственного средства и pH среды по обе стороны эпителиальной клетки канальца. Так, например, в кислой моче (при снижении pH) лекарства, относящиеся к слабым кислотам (салицилаты, сульфаниламиды, барбитураты), находятся преимущественно в неионизированной форме и легко реабсорбируются, т. е. их экскреция снижается. Подщелачивание мочи при изменении характера питания или приеме натрия гидрокарбоната ведет к увеличению экскреции указанных лекарственных препаратов и, наоборот, снижает экскрецию противогистаминных средств, хинина, антипирина, теофиллина.

Экскреция лекарственных средств печенью. Печень активно участвует в выведении метаболитов многих лекарственных средств с желчью в кишки. При этом, однако, ряд лекарств (например, фенолфталеин, ноксирон, тетрациклин и др.) снова реабсорбируются в кишках — происходит так называемая кишечно-печеночная, или энтерогепатическая, циркуляция. Не подвергающиеся реабсорбции вещества, например метаболиты колхицина, выводятся с фекальными массами.

Выведение неизмененных лекарственных средств из печени с желчью имеет важное практическое значение при применении антибиотиков (тетрациклины, олеандомицин, эритромицин), концентрирующихся в желчи и оказывающих здесь свое антимикробное действие при диагностике нарушений экскреторной функции печени (бромсульфонфталеиновая проба).

Экскреция лекарственных средств легкими. Через легкие удаляются в основном летучие и газообразные вещества, например ингаляционные наркотики и их метаболиты, а также продукты печеночной биотранс-формацин токсических веществ — этанола, хлорированных, углеводородов.

Экскреция лекарственных средств другими путями выделения имеет вспомогательное значение и при тяжелых нарушениях функции почек, печени и легких не может справиться с элиминацией. Возможность выведения лекарственных средств молочными железами в период лактации используется при лечении мастита у кормящей матери. С другой стороны, поступление лекарственных веществ в организм новорожденного может вызвать неблагоприятные побочные явления, в том числе аллергизацию детского организма.

'rcrhtwbz ktrfhctdtyys[ chtlctd b b[ vttf,jkbtjd xthtp hfpkbxyst dsltkbttkmyst cbcttvs zdkzttcz pfrk.xbttkmysv 'tfgjv afhvfrjrbyttbxtcrjuj ghjwtccf, ghbdjlzotuj r gjkyjq 'kbvbyfwbb ktrfhctdf bp jhufybpvf. 'rcrhtwbz ktrfhctd b b[ vttf,jkbtjd jceotctdkzttcz xthtp gjxrb, kturbt, rj;e, rbirb, ck.yyst, gjtjdst, cktpyst, cfkmyst ;tktps, f tfr;t vjkjxyst ;tktps ghb kfrtfwbb. Gjxtxyfz 'rcrhtwbb ktrfhctdtyys[ chtlctd — jcyjdyjq getm elfktybz bk jhufybpvf ktrfhctdtyys[ chtlctd b b[ vttf,jkbtjd. D cdzpb c 'tbv ghb gftjkjubxtcrb[ ghjwtccf[, gjhf;f.ob[ gjxtxye. trfym (ytahjps, ytahbts), djpvj;yf revekzwbz ktrfhctdtyys[ dtotctd dcktlctdbt yfheitybz b[ 'kbvbyfwbb. D jcyjdt gjxtxyjq 'rcrhtwbb kt;ft thb abpbjkjubxtcrb[ ghjwtccf: 1) rke,jxrjdfz abkmthfwbz; 2) rfyfkmwtdfz ctrhtwbz; 3) rfyfkmwtdfz htf,cjh,wbz. D rke,jxrf[ gjxtxyjuj ttkmwf abkmthfwbb gjldthuf.tcz djlf, ybprjvjktrekzhyst yt'ktrthjkbts, d tjv xbckt uk.rjpf, fvbyjrbckjts b ,tkrb c vjktrekzhyjq vfccjq yb;t 60 000. Jcyjdyjq abpbjkjubxtcrbq vt[fybpv rke,jxrjdjq abkmthfwbb pfrk.xfttcz d hfpyjctb ublhjctftbxtcrb[ lfdktybq vt;le cjcelf
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.