Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Эуноктин
онже
Eunoctin

7-нитро-2,3-дигидро-5-фенил-1Н-1,4-бензо-диазепин-2-он.

Синонимы: Nitrazepam, Radedorm, Neozepam, Mogadon.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо и быстро всасывается. Метаболизируется в печени в процессе реакций восстановления, ацетилирования и образования парных соединений с глюкуроновой кислотой. Часть препарата и его метаболиты поступают с желчью в просвет кишок и выводятся через пищеварительный аппарат, остальная часть элиминирует с мочой. Из организма выделяется в неизмененном виде 40% препарата, в форме N- и О - глюкуронидов — 52%, ацетамида — 6,3 % и аминнитразепама около 2 % препарата.

Фармакодинамика. В основе влияния эуноктина на процессы сна лежит изменение функциональной активности структур лимбической системы мозга. При этом отмечается увеличение порога возбудимости гиппокампа, ядер зрительного бугра и миндалин. Кроме того, оказывает угнетающее действие на полисинаптические спинномозговые рефлексы, чем обусловлен миорелаксирующий эффект. Влияние на функциональный тонус структур лимбической системы приводит к тому, что ускорение засыпания происходит в результате снижения возбуждающей эмоциональной афферентации в центральной нервной системе. Это явление обусловливает углубление и удлинение ночного сна, отсутствие оглушенности в утренние часы и повышение качества сна у лиц, применяющих эуноктин. Сохранение естественной структуры сна под влиянием препарата подтверждается данными ЭЭГ. В случае регулярного применения развивается толерантность перекрестного характера с другими производными бензодиазепина. Не нарушает биохимические и морфологические характеристики крови, не влияет на функции печени.

Применение. В качестве снотворного средства применяют внутрь по 0,005—0,01 г; в качестве транквилизирующего — 0,005 г, про-тивосудорожного — 0,02 г; миорелаксантного — 0,04 г. В больших дозах можно использовать как противосудорожное и противоэпилептическое средство.

Имеет большие преимущества перед другими снотворными средствами при лечении различных нарушений засыпания, интра- и постсомнических расстройств. Под влиянием препарата улучшается засыпание, увеличиваются продолжительность и глубина ночного сна практически у всех больных неврозами, неврозоподобными расстройствами, а также соматическими заболеваниями, сопровождающимися бессонницей. По широкому спектру снотворного действия напоминает барбитуровые производные, а также некоторые нейролептики (прежде всего тизерцин и аминазин). Однако в отличие от барбитуратов и нейролептиков под влиянием эуноктина сон более поверхностный, поэтому больные утром легко просыпаются, отсутствуют явления обнубиляции сознания, разбитость, соматические нарушения и т. д. Оказывает меньшее влияние на эмоциональную возбудимость и аффективную насыщенность невротических нарушений и другие характерные для транквилизаторов показатели клинической активности.

Является более сильным по сравнению с другими транквилизаторами противосудорожным средством. В связи с этим он применяется, как и диазепам, в комплексной терапии эпилепсии, особенно в педиатрии, так как установлено его избирательное действие на малые припадки и их варианты.

В качестве снотворного назначают за 25—40 мин до сна. Для ускорения снотворного эффекта таблетку нужно размельчить или растворить в теплой воде. Рекомендуется начинать с ½ таблетки (0,005 г), повышая при необходимости дозу до 1 таблетки (0,01 г), а в более тяжелых случаях бессонницы и на небольшой срок — до 2 таблеток (0,02 г). Если нарушения сна проявляются в раннем просыпании, то целесообразно делить дозу на 2 части (одну часть — перед сном, другую — после просыпания). После налаживания естественного ритма сна во избежание психической зависимости дозу уменьшают, а затем после соответствующей психотерапии и отменяют. Детям и старикам назначают ¼—½ дозы.

В качестве противосудорожного средства применяют в основном в педиатрии в сочетании с противоэпилептическим лечением фенобарбиталом, дифенином, гексамидином и другими препаратами. Наиболее эффективно лечение различных малых припадков, возникающих у детей раннего и дошкольного возраста, так называемой пикнолепсии.

Лечение эуноктином особенно показано при молниеносных, гипоста-тических, саламовых судорогах и различных миоклонических пароксизмах, сопровождающихся гипсаритмией (гиперсинхронными комплексами волна — пик на ЭЭГ). Максимальные суточные дозы подбирают индивидуально из расчета 0,0005—0,001 г/кг массы тела, но не более 0,015 г для детей дошкольного возраста и 0,03 г/сут для более старших детей. При положительных результатах лечения наряду с увеличением доз эуноктина постепенно уменьшают дозы ранее назначенных лекарств, в первую очередь наиболее токсичных (гексамидина, фенобарбитала, бензонала). Однако, поскольку эуноктин способен провоцировать большие судорожные припадки, полностью отменять противосудорожные препараты не рекомендуется.

Имеются указания о положительном действии препарата в случае астатических и миоклонических приступов у взрослых, впервые возникших в раннем возрасте.

Сложные абсансы стволового происхождения у взрослых купируются лекарственной смесью, состоящей из дифенина (разовая доза — 0,025—0,05 г) и эуноктина (разовая доза — 0,005 г, суточная — 0,01 г).

Побочное действие. При лечении эуноктином, особенно в случае интенсивного повышения доз на начальных этапах лечения, возможны сонливость, заторможенность, снижение работоспособности. К концу 1-й недели эти явления обычно уменьшаются. Если мышечная релаксация, иногда в виде общей слабости, у больных с органическими заболеваниями центральной нервной системы и у стариков достигает стадии атаксии, дозы снижают. При миорелаксации, препятствующей лечению, следует применять корректоры типа стрихнина нитрата внутрь (0,001 г) или подкожно (0,1 % раствор по 1—3 мл в день). Бывают преходящие головокружения, задержка эякуляции, нарушения менструального цикла. В редких случаях при передозировке наблюдаются обмороки, сонливость, атаксия, тошнота, запор, желтуха, отеки, кожная сыпь с зудом; иногда в виде парадоксальной реакции развивается возбуждение с яростью и агрессией. Возможно привыкание, пристрастие.

Противопоказания к назначению. Болезни печени и почек, тяжелая миастения, беременность. В связи с тем что препарат замедляет психомоторную реакцию на раздражители, его не рекомендуется назначать накануне и во время работы водителям транспорта и другим лицам, трудовая деятельность которых требует быстроты и точности автоматических реакций.

7-ybthj-2,3-lbublhj-5-atybk-1Y-1,4-,typj-lbfptgby-2-jy. Cbyjybvs: Nitrazepam, Radedorm, Neozepam, Mogadon. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,01 u. Afhvfrjrbyttbrf. Ghb ghbtvt dyethm [jhjij b ,scthj dcfcsdfttcz. Vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb d ghjwtcct htfrwbq djcctfyjdktybz, fwttbkbhjdfybz b j,hfpjdfybz gfhys[ cjtlbytybq c uk.rehjyjdjq rbckjtjq. Xfctm ghtgfhftf b tuj vttf,jkbts gjctegf.t c ;tkxm. d ghjcdtt rbijr b dsdjlztcz xthtp gbotdfhbttkmysq fggfhft, jctfkmyfz xfctm 'kbvbybhett c vjxjq. Bp jhufybpvf dsltkzttcz d ytbpvtytyyjv dblt 40% ghtgfhftf, d ajhvt N- b J - uk.rehjybljd — 52%, fwttfvblf — 6,3 % b fvbyybthfptgfvf jrjkj 2 % ghtgfhftf. Afhvfrjlbyfvbrf. D jcyjdt dkbzybz 'eyjrtbyf yf ghjwtccs cyf kt;bt bpvtytybt aeyrwbjyfkmyjq frtbdyjctb ctherteh kbv,bxtcrjq cbcttvs vjpuf. Ghb 'tjv jtvtxfttcz edtkbxtybt gjhjuf djp,elbvjctb ubggjrfvgf, zlth phbttkmyjuj ,euhf b vbylfkby. Rhjvt tjuj, jrfpsdftt euyttf.ott ltqctdbt yf gjkbcbyfgtbxtcrbt cgbyyjvjpujdst htaktrcs, xtv j,eckjdkty vbjhtkfrcbhe.obq 'aatrt. Dkbzybt yf aeyrwbjyfkmysq tjyec ctherteh kbv,bxtcrjq cbcttvs ghbdjlbt r tjve, xt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.