Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Эуфиллин
онже
Euphyllinum

теофиллин с 1,2-этилендиамином.

Синонимы: Аminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,15 г, ампулы по 10 мл 2,4 % раствора и по 1 мл 24 % растора.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в пищеварительном канале. Диссоциирует в организме быстро с образованием теофиллина и этилендиамнна. Метаболизируется в печени до неактивных соединений. С мочой выделяются продукты его биотрансформации и 10 % принятой дозы — в неизмененном виде. В небольшом количестве выделяется с калом. Эффект препарата после приема внутрь развивается в течение 1 ч, в течение 15 мин—после внутривенного введения.

Выраженное терапевтическое действие эуфиллина проявляется при концентрации теофиллина в крови 5—15 мг/л. При увеличении ее выше 20 мг/л возрастает риск появления побочных реакций, а свыше 35 мг/л — развития угрожающей аритмии. У больных бронхиальной астмой с тяжелым течением максимальный терапевтический эффект может развиться через много дней.

При сердечно-сосудистой недостаточности, заболеваниях печени, тяжелых обструктивных болезнях дыхательных путей, пневмонии выведение теофиллина из организма замедляется, у курящих лиц и у детей в возрасте 1—9 лет — ускоряется.

Фармакодинамика. Обладает спазмолитическим, сосудорасширяющим, диуретическим и кардиостимулирующим действием. Расслабляет гладкие мышцы бронхов и внепеченочных желчных путей.

Усиливает сократительную деятельность миокарда без адекватного увеличения коронарного кровотока, уменьшает продолжительность фазы напряжения при одновременном удлинении фазы быстрого изгнания левого желудочка, кратковременно увеличивает минутный объем. Улучшает работу сердца на фоне относительной тахикардии, повышает электрическую нестабильность миокарда, понижает давление в системе легочной артерии. Является одним из эффективных препаратов для устранения острых нарушений кровообращения. При коронарном тромбозе уменьшает боль и улучшает сердечную деятельность. Уменьшает отек мозга, возбуждает дыхательный центр.

Кардиостимулирующее действие эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы и накоплением циклического АМФ (цАМФ) в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимуляции обмена веществ.

Диуретическое действие является следствием увеличения клубочковой фильтрации в связи с увеличением почечного кровотока, а также понижения канальцевой реабсорбции, особенно ионов натрия и хлора.

Применение. Оказывает коронарорасширяющее действие, усиливает сократительную функцию миокарда, снижает давление в системе легочной артерии. Еще сравнительно недавно эуфиллин широко применялся при лечении больных хронической коронарной недостаточностью с приступами стенокардии. Некоторые авторы и в настоящее время считают его одним из основных антиангинальных средств. Если прием препарата в обычных дозах по 0,15 г 3 раза в день не дает заметного эффекта, то в клинических наблюдениях с использованием двойного слепого метода внутривенного введения в достаточно больших дозах (0,24—0,48 г) предупреждает приступы стенокардии и предотвращает или уменьшает патологические изменения ЭКГ, вызываемые физической нагрузкой, у 75 % больных, тогда как применение плацебо сопровождается аналогичным эффектом не более чем в 35 % случаев. Почти такие же результаты дает назначение спиртового раствора эуфиллина (элексофиллина) внутрь по 0,24 г на прием, поскольку в таком виде всасываемость препарата значительно повышается.

Однако применение эуфиллина в эффективных дозах при ишемической болезни сердца в связи с различными факторами небезопасно, потому что:

1) повышение объемной скорости коронарного кровотока и развитие коллатерального кровообращения, расширение коронарных сосудов под влиянием эуфиллина является вторичным процессом, обусловленным повышением потребности сердца в кислороде, которая превосходит по выраженности увеличение кровотока; правда, поскольку эуфиллин повышает напряжение кислорода в зоне ишемии (по полярографическим данным), было высказано предположение, что в условиях резкого недостатка кислорода дополнительное повышение его затрат под влиянием эуфиллина несущественно по сравнению с увеличением притока крови по коллатералям;
2) эуфиллин, введенный в большой дозе внутривенно, может вызвать резкую артериальную гипотензию и снизить до критического уровня перфузионное давление в коронарных артериях;
3) повышая возбудимость миокарда, препарат может спровоцировать частую желудочковую экстрасистолию, пароксизмальную. тахикардию и даже фибрилляцию желудочков. Кроме того, внутривенное введение эуфиллина приводит к укорочению времени свертывания крови, впрочем, не имеющему какого-либо клинического значения.

1|2|3

ttjabkkby c 1,2-'tbktylbfvbyjv. Cbyjybvs: Fminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr, tf,kttrb gj 0,15 u, fvgeks gj 10 vk 2,4 % hfctdjhf b gj 1 vk 24 % hfctjhf. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv rfyfkt. Lbccjwbbhett d jhufybpvt ,scthj c j,hfpjdfybtv ttjabkkbyf b 'tbktylbfvyyf. Vttf,jkbpbhettcz d gtxtyb lj ytfrtbdys[ cjtlbytybq. C vjxjq dsltkz.tcz ghjlerts tuj ,bjthfycajhvfwbb b 10 % ghbyztjq ljps — d ytbpvtytyyjv dblt. D yt,jkmijv rjkbxtctdt dsltkzttcz c rfkjv. 'aatrt ghtgfhftf gjckt ghbtvf dyethm hfpdbdfttcz d ttxtybt 1 x, d ttxtybt 15 vby—gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz. Dshf;tyyjt tthfgtdtbxtcrjt ltqctdbt 'eabkkbyf ghjzdkzttcz ghb rjywtythfwbb ttjabkkbyf d rhjdb 5—15 vu/k. Ghb edtkbxtybb tt dsit 20 vu/k djphfctftt hbcr gjzdktybz gj,jxys[ htfrwbq, f cdsit 35 vu/k — hfpdbtbz euhj;f.otq fhbtvbb. E ,jkmys[ ,hjy[bfkmyjq fctvjq c tz;tksv ttxtybtv vfrcbvfkmysq tthfgtdtbxtcrbq 'aatrt vj;tt hfpdbtmcz xthtp vyjuj lytq. Ghb cthltxyj-cjcelbctjq ytljctftjxyjctb, pf,jktdfybz[ gtxtyb, tz;tks[ j,cthertbdys[ ,jktpyz[ ls[ftt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.