Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Этосуксимид
онже
Ethosuximidum

3-этил-3-метилпирролидин-2,5-дион.

Синонимы: Zarontin, Suxilep, Asamid, Ronton.

Форма выпуска. Порошок в капсулах по 0,25 г и в виде раствора, содержащего в 15 каплях 0,25 г этосуксимида.

Фармакокинетика. При пероральном введении полностью адсорбируется. Его биодоступность составляет 100 %. При введении 0,5 г 1 раз в день концентрация его в крови равна 36 мкг/л; в этой же доза 2 раза в день — 28—29 мкг/л. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови находится в пределах от 40 до 100 мкг/л. Характерны суточные колебания концентрации в плазме крови: с 12 до 14 и с 20 до 24 ч его содержание снижается до 10 % максимальной концентрации. После приема внутрь максимального уровня в плазме крови достигает через 1—4 ч (до 7 ч). Vp этосуксимида около 0,9 л/кг. Почти не связывается белками плазмы крови. Устойчивая концентрация препарата возникает обычно на 4—10-й день лечения. Около 80 % биотрансформируется в печени. Около 50 % однократной дозы выводится с мочой в виде метаболитов.

Фармакодинамика. Обладает противосудорожной активностью, наиболее выраженной при малых формах эпилепсии. Обнаружено угнетение активности ГАМК-трансферазы, что свидетельствует о вмешательстве препарата в процесс синаптической передачи; в результате накапливаются тормозные медиаторы.

Применение. При малых и миоклонических формах эпилептических припадков. На большие и абортивные судорожные припадки влияния не оказывает.

При различных малых припадках назначают по 0,25 г 3 раза в день с постепенным увеличением приемов до 6 раз в день. Максимальная разовая доза 0,5 г, суточная—2 г. Начальная суточная доза для детей младшего н среднего возраста 0,25 г, для детей старшего возраста — 0,25—1 г. Суточную дозу делят на 3—4 приема.

При наличии в анамнезе судорожных припадков рекомендуется комбинировать этосуксимид со смесью Серейского (см. Фенобарбитал). В этих случаях суточную дозу в зависимости от терапевтического эффекта увеличивают с 0,5 г до 1—1,5 г, делят ее на 3 приема и дают вместе со смесью Серейского после еды.

При наличии у больных только малых припадков наряду с этосуксимидом рекомендуются дополнительно инъекции корковых биостимуляторов (випраксин, эпиларктин, кобротоксин и др.), при таких же припадках с нерезко выраженным двигательным компонентом (пропульсивных, ретропульсивных, импульсивных, саламовых, миоклонических приступах)—комбинация этосуксимида с диакарбом в виде отдельных курсов натощак утром по 0,25—0,3 г через день; длительность курса — 20—30 дней, интервалы между курсами — 10 дней. Особенно полезна комбинированная терапия лицам со склонностью к полноте.

В случае необходимости отмены препарата дозу постепенно снижают и одновременно назначают другое противоэпилептическое средство.

Побочное действие. Тошнота, рвота, головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз. В исключительных случаях нарушается функция почек, возникают аллергические реакции. В связи с этим необходимо периодически (раз в 2—3 нед) делать анализы крови и мочи, контролировать соматическое состояние больных.

Противопоказания к назначению. Болезни крови, почек, печени, зрительного нерва, беременность.

3-'tbk-3-vttbkgbhhjkblby-2,5-lbjy. Cbyjybvs: Zarontin, Suxilep, Asamid, Ronton. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr d rfgcekf[ gj 0,25 u b d dblt hfctdjhf, cjlth;fotuj d 15 rfgkz[ 0,25 u 'tjcercbvblf. Afhvfrjrbyttbrf. Ghb gthjhfkmyjv ddtltybb gjkyjctm. flcjh,bhettcz. Tuj ,bjljctegyjctm cjctfdkztt 100 %. Ghb ddtltybb 0,5 u 1 hfp d ltym rjywtythfwbz tuj d rhjdb hfdyf 36 vru/k; d 'tjq ;t ljpf 2 hfpf d ltym — 28—29 vru/k. Tthfgtdtbxtcrfz rjywtythfwbz ghtgfhftf d gkfpvt rhjdb yf[jlbtcz d ghtltkf[ jt 40 lj 100 vru/k. [fhfrtthys cetjxyst rjkt,fybz rjywtythfwbb d gkfpvt rhjdb: c 12 lj 14 b c 20 lj 24 x tuj cjlth;fybt cyb;fttcz lj 10 % vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb. Gjckt ghbtvf dyethm vfrcbvfkmyjuj ehjdyz d gkfpvt rhjdb ljctbuftt xthtp 1—4 x (lj 7 x). Vp 'tjcercbvblf jrjkj 0,9 k/ru. Gjxtb yt cdzpsdfttcz ,tkrfvb gkfpvs rhjdb. Ectjqxbdfz rjywtythfwbz ghtgfhftf djpybrftt j,sxyj yf 4—10-q ltym ktxtybz. Jrjkj 80 % ,bjthfycajhvbhettcz d gtxtyb. Jrjkj 50 % jlyjrhftyjq ljps dsdjlbtcz c vjxjq d dblt vttf,jkbtjd. Afhvfrjlbyfvbrf. J,kflftt ghjtbdjceljhj;yjq frtbdyjctm., yfb,jktt dshf;tyyjq g
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.