этиловый эфир 2-карбаминовой кислоты Ю-(морфолилпропинол) фенотиазина гидрохлорид.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и 0,1 г, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного аппарата. После внутривенного введения эффект наступает через 2—3 мин. При суточной дозе от 2,4 до 11,2 мг/кг терапевтические концентрации в крови при предсердной экстрасистолии — 262—470 мкг/л, при желудочковой— 157—489 мкг/л. Метаболизм этмозина характеризуется сульфоокислением, гидроксилированием, глюкуронконъюгированием. Образуются продукты биотрансформации 2-аминофенотиазин, 2-ацетиламидфенотиазин сульфоксид. Период полувыведения — не более 48 ч.
Фармакодинамика. По механизму противоаритмического действия подобен хинидину, однако антиаритмический эффект этмозина наступает быстрее, чем хинидина. Увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм и возбудимость. В небольшой степени понижает проводимость, практически не влияя на сократимость миокарда и системное артериальное давление. Расширяет коронарные сосуды. Обладает спазмолитическим и м-холиноблокирующим влиянием. Малотоксичен.
Применение. При желудочковой и предсердной экстрасистолии препарат назначают после пробной дозы 0,025 г 3—6 раз в сутки по 0,1 г, затем до достижения эффекта доза повышается до 0,5—0,6 г в сутки. В случае необходимости быстрого воздействия начинают с дозы 0,3, быстро доводя ее до 0,6 г/сут. Внутривенно назначают по 2— 6 мл 2,5 % раствора; таким способом часто удается прервать пароксизм наджелудочковой или желудочковой тахикардии.
Побочное действие. При приеме этмозина внутрь возможны небольшая болезненность в надчревной области, легкое головокружение, при внутривенном введении — кратковременное головокружение, понижение артериального давления, при внутримышечном — местная болезненность.
Противопоказания к назначению. Выраженные нарушения проводимости, гипотензия, нарушения функций почек, печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Как и другие производные фенотиазинового ряда, этмозин нельзя сочетать с ингибиторами МАО и кордиамином в связи с усилением судорожного действия последнего. Нежелательно комбинировать с серотонином и пилокарпина гидрохлоридом вследствие ослабления их действия.