Производные фенотиазина - Этаперазин.
2-хлор-10-{3-[1-(β-окснэтил)-пиперазинил-4] -пропил}-фенотиазина дигидрохлорид.
Синонимы: chlorpiprazin, Perphenazine, Trilafon.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004, 0,006 и 0,01 г.
Фармакокинетика. См. Аминазин.
Фармакодинамика. По силе противопсихотического эффекта приближается к трифтазину, причем, как и последний, оказывает выраженное каталептическое действие. В сравнении с аминазином оказывает более сильное противорвотное и противоикотное действие, сильнее расслабляет скелетные мышцы. Вместе с тем, обладая менее выраженной адреноблокирующей активностью, дает меньший гипотермический эффект, в меньшей степени потенцирует действие веществ, угнетающих центральную нервную систему (снотворные, алкоголь, наркотические средства и т. д.); в меньшей степени выражены сомноленция и угнетенность, отсутствует центральный анальгетический эффект. В малых дозах способствует уменьшению ступорозных явлений, заторможенности, апатии и даже депрессии.
Этаперазин можно рассматривать как нейролептик резерва. Оказывает влияние на больных, резистентных к аминазину.
Применение. При шизофрении, инволюционных психозах, неврозах, декомпенсации психопатий, апатико-абулическом синдроме в различных модификациях, кататоническом синдроме.
Оказывает преимущественно избирательное противопсихотическое действие при дефицитарной симптоматике. Достаточно эффективно воздействуя на апатико-абулические расстройства, нормализует поведенческие реакции, упорядочивая поведение больных; мимика, моторика, речь становятся естественными, появляется интерес к окружающему, близким, больные становятся более контактными, начинают критически относиться к своему прежнему поведению.
Лечение как в амбулаторных, так и в стационарных условиях проводится длительно с постепенным нарастанием доз. Вначале назначают по 0,012 г и сутки, увеличивая дозу в зависимости от состояния больного и динамики психопатологической картины до 0,1 г, а в некоторых случаях и до 0,4 г в сутки. После достижения клинического эффекта дозу уменьшают до оптимально эффективной для данного больного.
Длительность лечения зависит от состояния больного и выраженности побочных явлений.
Применяют при простой и периодической формах шизофрении, а также при галлюцинаторно-параноидной форме с выраженными апатико-абулическими расстройствами и депрессивными наслоениями. Особенно эффективен при вялом течении шизофрении.
Этаперазин, не вызывая обострения продуктивной симптоматики, повышает моторную активность, настроение, возможность контакта. У больных появляется стремление к продуктивной деятельности, естественность в общении. Соответственно уменьшается интенсивность и актуальность галлюцинаторно-параноидных переживаний.
Эффективен в период кататонического ступора как при периодической, так и при параноидной шизофрении: уменьшаются не только ступорозные, но и ступорозно-депрессивные явления. С увеличением доз до 0,1—0,2 г в сутки эффективность препарата повышается.
При инволюционных психозах, неврозах и состоянии декомпенсации психопатий способствует повышению двигательной активности, повышению настроения, появлению мягкости, уступчивости, доброжелательности в общении с окружающими, повышению работоспособности. В этих случаях достаточно назначать препарат в малых дозах.
Побочное действие. Переносится лучше, чем аминазин: менее выражена сонливость, отсутствует депрессия, реже возникают аллергические и сосудистые реакции, дискинезии. Часты нерезко выраженные экстрапирамидные расстройства. Описываются единичные случаи желтухи, анемии, лейкопении.
Противопоказания к назначению. Нарушения функции печени, почек, эндокардит, нарушение кроветворной функции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хорошо сочетается с наркотическими и ненаркотическими анальгетиками. Можно одновременно назначать этаперазин и противопаркинсонические средства.