Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Этамбутол
онже
Ethambutolum

(+) N,N-6ис-[1-(оксиметил) -пропил] -этилендиимина дигидрохлорид.

Синонимы: Myambutolum, Diambutolum, Ebutol, Tibutol.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,4 г.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишках, пер-оральная биодоступность достигает 80 % и не изменяется при одновременном приеме пищи. После приема тест-дозы внутрь (суточная доза препарата из расчета 25 мг/кг массы тела) максимальная концентрация этамбутола в крови возникает через 2—4 ч и позже в зависимости от всасывания в кишках. Вступает во временную связь С эритроцитами крови, а затем, по мере уменьшения его концентрации в сыворотке, диффундирует из эритроцитов. Белки плазмы крови связывают 10—40 % принятой дозы препарата. Бактериостатическая активность крови во время максимальной концентрации составляет 1 : 10, а через 24 ч у некоторых—1:2,5. После приема в суточной дозе 15 мг/кг массы тела через 9 ч этамбутол не определяется в крови. При суточной дозе 25 мг/кг массы тела, после которой препарат циркулирует в крови около суток, бактериостатическая концентрация сохраняется 4—6 ч.

Выводится этамбутол из организма быстро, преимущественно с мочой. Не кумулирует. Около 50—60 % принятой дозы выводится в неизмененном виде (путем Клубочковой фильтрации), а около 10 % превращается в печени в активные метаболиты. За 6 ч выводится 30 %, а за 24 ч — более 60 % этамбутола. Препарат медленно инактивируется. За 24 ч окисляется с образованием дикарбоновой кислоты 15 % принятой дозы этамбутола; 10—20 % выводится с калом. Период полужизни этамбутола около 4 ч, при анурии — до 8 ч. При нарушении функции почек возможна задержка этамбутола в организме. Хорошо проникает в органы и ткани, однако в спинномозговую жидкость — только при менингите (содержание в ликворе составляет около 20— 50 % концентрации в крови). В большом количестве проникает в экссудат (в жидкие среды и инфильтрат). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика. Оказывает специфическое действие только по отношению к туберкулезным микобактериям и штаммам Nocardia. На другие микробы (грибы, вирусы и бактерии) не влияет. Оказывает антибактериальное действие и на атипические микобактерии. Минимальная ингибирующая концентрация 1—5 мг/л. Угнетает жизнедеятельность чувствительных и устойчивых ко всем туберкулостатикам микобактерий человеческого и бычьего типа находящихся в стадии размножения. Быстро поглощается микобактериями и связывается с внутриклеточными субстанциями, нарушает обмен липидов, синтез РНК, связывает ионы меди и магния, в связи с чем нарушается структура рибосом и синтез белка.

Применение. При свежем, впервые выявленном туберкулезе, а также при хронических формах туберкулеза.

Оптимальная терапевтическая доза 0,015—0,025 г на 1 кг массы тела один раз в сутки после завтрака.

Побочное действие. Диспептические явления (тошнота, рвота, понос), головокружение, депрессия, аллергические реакции, нарушение функции печени, парестезии. Наиболее тяжелым осложнением является ухудшение зрения. В связи с этим в процессе лечения необходимо систематически проверять остроту зрения, цветоощущение, рефракцию.

Противопоказания к назначению. Неврит зрительного нерва, воспалительные заболевания глаз, ретинопатия, катаракта, беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Применяют в комбинациях: изониазид+этамбутол+рифампицин, или изониазид+стрептомицин+этамбутол, или изониазид+рифампицин+стрептомицин+этамбутол. При лечении больных с хроническими формами туберкулеза может сочетаться со всеми туберкулостатическими препаратами.

(+) N,N-6bc-[1-(jrcbvttbk) -ghjgbk] -'tbktylbbvbyf lbublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Myambutolum, Diambutolum, Ebutol, Tibutol. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,1 b 0,4 u. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij dcfcsdfttcz d rbirf[, gth-jhfkmyfz ,bjljctegyjctm ljctbuftt 80 % b yt bpvtyzttcz ghb jlyjdhtvtyyjv ghbtvt gbob. Gjckt ghbtvf ttct-ljps dyethm (cetjxyfz ljpf ghtgfhftf bp hfcxttf 25 vu/ru vfccs ttkf) vfrcbvfkmyfz rjywtythfwbz 'tfv,etjkf d rhjdb djpybrftt xthtp 2—4 x b gjp;t d pfdbcbvjctb jt dcfcsdfybz d rbirf[. Dctegftt dj dhtvtyye. cdzpm C 'hbthjwbtfvb rhjdb, f pfttv, gj vtht evtymitybz tuj rjywtythfwbb d csdjhjtrt, lbaaeylbhett bp 'hbthjwbtjd. ,tkrb gkfpvs rhjdb cdzpsdf.t 10—40 % ghbyztjq ljps ghtgfhftf. ,frtthbjctftbxtcrfz frtbdyjctm rhjdb dj dhtvz vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb cjctfdkztt 1 : 10, f xthtp 24 x e ytrjtjhs[—1:2,5. Gjckt ghbtvf d cetjxyjq ljpt 15 vu/ru vfccs ttkf xthtp 9 x 'tfv,etjk yt jghtltkzttcz d rhjdb. Ghb cetjxyjq ljpt 25 vu/ru vfccs ttkf, gjckt rjtjhjq ghtgfhft wbhrekbhett d rhjdb jrjkj cetjr, ,frtthbjctftbxtcrfz rjywtythfwbz cj[hfyzttcz 4—6 x. Dsdjlbtcz 'tfv,etj
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.