Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Этакриновая кислота
онже
Acidum etacrynicum

2,3-дихлор-4-(2-метиленбутил)-феноксиуксусная кислота.

Синонимы: Uregit, Etacrynic acid, Otacril.

Форма выпуска. Таблетки по 0,05 и по 0,1 г, ампулы, содержащие 0,05 г натриевой соли этакриновой кислоты.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Действие начинается через 30—60 мин, достигает максимума через 2 ч и продолжается 6—9 ч. Т½. составляет 24 ч. В крови препарат почти полностью связывается с белками и активно секретируется в проксимальном отделе нефрона. Выделяется из организма с мочой (22 % — в неизмененном виде, 44 % — в виде метаболитов) и частично с фекалиями. С увеличением pH мочи выделение этакриновой кислоты с мочой возрастает. В просвет кишок попадает с желчью. Через 4 ч после внутривенного введения около 60 % переходит в желчь в свободном виде (25—38 %) и в соединении с глутатионом и меркаптуратом. После приема внутрь действие наступает в течение 30 мин, после внутривенного введения — в течение 5 мин. Максимальный эффект после приема внутрь развивается через 2 ч и продолжается 6—8 ч (до 12 ч), а после внутривенного вливания — через 15—30 мин и продолжается около 2 ч.

Фармакодинамика. Основное влияние препарата проявляется на уровне базальной мембраны клеток канальцев нефрона. Может оказывать влияние и на почечную гемодинамику. Почечное сосудистое сопротивление в большинстве случаев уменьшается, общий почечный кровоток увеличивается. Способствует также перераспределению внутрипочечного кровотока: корковый кровоток возрастает, в наружной части мозгового вещества — снижается. Скорость клубочковой фильтрации под влиянием этакриновой кислоты уменьшается за счет значительного уменьшения объема крови и повышения внутриканальцевого давления, обусловленного снижением реабсорбции. Связывает сульфгидрильные группы ферментов; нарушает окислительное фосфорилирование и гликолиз, что приводит к затруднению переноса натрия через базальную мембрану; потребность в энергии для процессов реабсорбции возрастает. Блокирует активный транспорт хлоридов. Усиливает экскрецию не только хлоридов, но и бромидов, поэтому препарат можно использовать в случае необходимости выведения избытка бромидов из организма.

Применение. При отеках, обусловленных сердечно-сосудистой недостаточностью, в случае неэффективности других мочегонных средств. Мочегонный эффект не зависит от причин, вызвавших недостаточность кровообращения. Способствует увеличению натрийуреза и диуреза, уменьшению объема плазмы, повышению сердечного индекса, уменьшению артерио-венозной разницы по кислороду.

Назначают внутрь по 0,05 г в сутки, увеличивая дозу до 0,1— 0,2 г в зависимости от эффективности и переносимости препарата, в течение 3—6 дней с перерывами 2—4 дня. Иногда мочегонный эффект выше при приеме препарата каждые 1—2 дня. При повышении дозы препарата до 0,2 г закономерно увеличивается диурез, однако дальнейшее повышение дозы не всегда приводит к увеличению мочевыделения. В случае необходимости приема 0,2—0,4 г этакриновой кислоты в сутки необходимо следить за балансом электролитов.

При острой сердечной недостаточности вводят по 0,05 г 1—2 раза в день внутривенно на изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы.

В случае нефротического синдрома, при выраженной гипо-, диспротеинемии эффективность препарата невелика.

При гипертонической болезни и симптоматических гипертензиях назначают в сочетании с гипотензивными и спазмолитическими средствами по 0,05—0,075 г короткими (3—6-дневными) циклами либо более продолжительное время через день.

Больным с синдромом Иценко—Кушинга рекомендуют по 0,05— 0,075 г в сутки, с диэнцефальным синдромом, нарушением углеводного, жирового и водно-электролитного обмена — по 0,05 г 3 раза в неделю в течение 1 мес, с предменструальным синдромом — по 0,05 г через день в течение 10—14 дней либо по 0,025 г ежедневно за 7 дней до менструации, со злокачественным экзофтальмом — по 0,025—0,05 через день. У больных с эндокринными заболеваниями эффективность этакриновой кислоты выше при наличии артериальной гипертензии; при склонности к артериальной гипотензии ухудшается самочувствие больных, возникает адинамия, мочегонный эффект незначительный; у больных с гипергликемией (сахарный диабет, синдром Иценко—Кушинга, ожирение) из-за значительной потери жидкости может развиться состояние гиперосмолярности.

В случае острого отравления — по 0,05 г препарата 4—5 раз в сутки, острой задержки мочи после проктологических операций — по 0,05 г 3 раза в день в течение 2—3 дней.

Побочное действие. При длительном применении препарата в больших дозах могут развиться гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз. В отдельных случаях—головокружение, слабость, диспепсические явления, понос. Иногда больные жалуются на жжение в пищеводе и по ходу толстой кишки в связи с тем, что большая часть препарата выводится через пищеварительный аппарат. Внутривенные инъекции могут сопровождаться болью по ходу вен. Иногда при назначении препарата наблюдается ототоксический эффект. Более редкие осложнения: обратимый агранулоцитоз, тромбоцитопения, желтуха.

Противопоказания к назначению. См. Дихлотиазид.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Этакриновая кислота может потенцировать действие гипотензивных препаратов, уменьшать чувствительность тканей организма к идреномиметикам, увеличивать ототоксичность некоторых антибиотиков. В комбинации со спиронолактоном обычно уменьшается опасность развития гипокалиемии и гипохлоремического алкалоза.

2,3-lb[kjh-4-(2-vttbkty,etbk)-atyjrcbercecyfz rbckjtf. Cbyjybvs: Uregit, Etacrynic acid, Otacril. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,05 b gj 0,1 u, fvgeks, cjlth;fobt 0,05 u yfthbtdjq cjkb 'tfrhbyjdjq rbckjts. Afhvfrjrbyttbrf. Gjckt ghbtvf dyethm ,scthj dcfcsdfttcz. Ltqctdbt yfxbyfttcz xthtp 30—60 vby, ljctbuftt vfrcbvevf xthtp 2 x b ghjljk;fttcz 6—9 x. T½. cjctfdkztt 24 x. D rhjdb ghtgfhft gjxtb gjkyjctm. cdzpsdfttcz c ,tkrfvb b frtbdyj ctrhttbhettcz d ghjrcbvfkmyjv jtltkt ytahjyf. Dsltkzttcz bp jhufybpvf c vjxjq (22 % — d ytbpvtytyyjv dblt, 44 % — d dblt vttf,jkbtjd) b xfctbxyj c atrfkbzvb. C edtkbxtybtv pH vjxb dsltktybt 'tfrhbyjdjq rbckjts c vjxjq djphfctftt. D ghjcdtt rbijr gjgflftt c ;tkxm.. Xthtp 4 x gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz jrjkj 60 % gtht[jlbt d ;tkxm d cdj,jlyjv dblt (25—38 %) b d cjtlbytybb c uketftbjyjv b vthrfgtehftjv. Gjckt ghbtvf dyethm ltqctdbt yfctegftt d ttxtybt 30 vby, gjckt dyethbdtyyjuj ddtltybz — d ttxtybt 5 vby. Vfrcbvfkmysq 'aatrt gjckt ghbtvf dyethm hfpdbdfttcz xthtp 2 x b ghjljk;fttcz 6—8 x (lj 12 x), f gjckt dy
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.