Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Эргокальциферол
онже
Ergocalciferolum

Витамин D2 (Vitaminum D2), 24-метил-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-Зβ-ол.

Синонимы: Aldevit, Calciferolum, Fordetol, Ostelin, Vitaplex D.

Форма выпуска. Драже по 500 ME, 0,125% масляный раствор (Solutio Ergocalciferoli oleosae), 0,5% спиртовой раствор (Solutio Ergocalciferoli spirituosae) с содержанием в 1 мл 200 000 ME эргокальциферола.

Видеин (Videinum)—в драже или таблетках по 500, 1000, 5000 и 10000 ME витамина D2, комплексно связанного с казеином.

Фармакокинетика. Всасываются в тощей и подвздошной кишках в присутствии желчи. Всосавшиеся кальциферолы поступают в лимфатическую систему, где большая часть их оказывается связанной с липопротеидами в составе хиломикронов. Лишь 20—30 % всосавшегося соединения обнаруживается в лимфе в виде эфиров, а остальное количество—в виде свободного кальциферола, освобождающегося при гидролизе пищевых эфиров эстеразами поджелудочной железы.

При введении в больших количествах холекальциферол первоначально связывается также с липопротеидами плазмы крови; однако вскоре его можно обнаружить только в связи с фракцией а2-глобули-нов. Процесс перемещения с липопротеидов на белок осуществляется в печени. Связывание с глобулинами стабилизирует кальциферолы и придает им способность к растворению в воде. Именно эта фракция играет основную роль в переносе витамина D и его метаболитов в ткани. Особенно большие количества его накапливаются в костях, затем — в печени, мышцах, крови, тонкой кишке. В тканях мозга кальциферолы не обнаруживаются.

В большинстве тканей, особенно в костной и в слизистой оболочке тонкой кишки, содержание кальциферолов довольно быстро возрастает; максимальная концентрация возникает через 4—5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В почках содержится лишь 3 % введенного кальциферола, который откладывается в основной мембране проксимальных извитых канальцев, т. е. в той части нефрона, где происходит активная реабсорбция неорганического фосфата.

Витамин D в форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах как клеток, так и микросом, митохондрий и ядер. Влияние кальциферола проявляется только в условиях живого организма, так как действующим его агентом является не сам витамин D, а его активные метаболиты, прежде всего 25-оксихолекальцифе-рол, образующийся в печени из холекальциферола (витамина D3). Это соединение в свою очередь превращается в почках в 1,25-диоксихолекальциферол, откуда переносится к органам. Аналогичным образом из эргокальциферола в организме животных образуются 25-оксиэрго-кальциферол и соответствующие диоксиэргокальциферолы. Концентрация метаболитов витамина D в плазме крови различна: 25-оксикальциферолов — 10—20 мкг/л, 1-25-диоксикальциферолов — 0,03—0,04 мкг/л. Большая часть кальциферолов и продуктов их обмена выводится из организма с калом. Экскретируясь желчью, они могут вновь подвергаться частичному всасыванию в тонкой кишке, что создает систему энтерогепатической циркуляции кальциферолов. Продукты обмена витамина D экскретируются с мочой в меньших количествах.

Фармакодинамика. Кальциферолы регулируют фосфорнокальциевый обмен. Недостаток кальциферолов ведет к нарушению минерального обмена и связанных с ним процессов окостенения. Непосредственной причиной этого является утрата организмом способности к усвоению кальции и фосфора из пищевых продуктов. При введении кальциферолов потеря солей кальция и фосфора с калом быстро и значительно сокращается, а содержание их в крови возрастает; при этом отдельные кальциферолы играют совершенно различную роль. Опытами с 45Са установлено, что холекальциферол обладает выраженной мембранной активностью: повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов. Эргокальциферол активирует кальцийсвязывающие белки. Усиление всасывания фосфатного аниона рассматривается как вторичный процесс, связанный с усилением всасывания кальция. Все эти реакции приводят к возрастанию произведения концентрации (Са2+) • (НР04 ) в плазме крови. Увеличивается и захват этих ионов костной тканью, т. е. усиливается процесс оссификации. Механизм данного феномена невыяснен.

Применение. Для профилактики и лечения рахита, лечения остеомаляции различного происхождения и некоторых остеопорозов, переломов костей в случаях замедленной консолидации костной мозоли, для предотвращения потери кальция костями и зубами, ускорения кальцификации туберкулезных очагов.

Доза витамина D зависит от характера заболевания, его тяжести и возраста больного. Для профилактики рахита детям в возрасте 1 мес назначают от 800 до 3000 ME в сутки, для лечения рахита— 10 000— 20 000 ME в сутки, при остеомаляции и медленно заживающих переломах костей — 50 000—100 000 ME в сутки.

Побочное действие. При введении в организм в больших дозах возникает гипервитаминоз D. Однако при повышенной чувствительности к витамину D гипервитаминоз может развиться и при обычных дозировках.

В случае острого отравления препаратом витамина D, особенно у взрослых, отмечаются ригидность мышц и своеобразные спонтанные подергивания.

Хронический D2-гипервитаминоз особенно часто возникает в случае назначения препарата без учета принятого ранее количества и необходимости профилактики рахита. Явления хронического D2-гипервитамино-за у детей и взрослых сходны. Больные жалуются на общую мышечную слабость и непрерывную тошноту, они апатичны, сонливы, сознание угнетенное, аппетит резко снижен, вплоть до анорексии, появляются жажда, боль в животе, сопровождающаяся поносами, а иногда запорами. Температура тела периодически повышается, пульс учащен, артериальное давление повышено. Границы сердца смещены кнаружи, тоны ослаблены, выслушивается непостоянный систолический шум. В моче много солей кальция, белок, лейкоциты и эритроциты, единичные гиалиновые цилиндры. В эксперименте обнаружены снижение функциональной активности щитовидной железы и выраженный зобогенный эффект.

Патогенез отравления обусловлен гиперкальциемией: содержание кальция в крови возрастает в 2 раза (5,49—5,79 ммоль/л). Соли кальция откладываются в стенках сосудов, миокарде, в эпителии канальцев нефрона и эндотелии клубочков, в легочной ткани, иногда в роговице и конъюнктиве. Эта «инкрустация» солями кальция вызывает дегенеративные изменения миокарда, желудочков и замедление проводимости. Кости хрупкие, со склонностью к переломам. Рентгенологически обнаруживают утолщение надкостницы и зоны обызвествления вокруг тел позвонков и плюсневых костей.

Наряду с этим нарушаются и другие процессы обмена. У D2-гипервитаминозных животных отмечена стойкая и достоверная гиперхолестеринемия, а при вскрытии собак в их аортах обнаружены характерные бляшки.

Кальциферол в токсических дозах тормозит превращение лимонной кислоты в изолимонную в цикле Кребса, приводя к накоплению избытков лимонной кислоты. Отмечено повышение АТФ-азной активности митохондрий сердца и почек в связи с увеличением расхода энергии на поддержание осмотического режима. На субклеточном уровне наблюдается повреждение липопротеиновых мембран, нарушение структуры и функциональной активности митохондрий.

При отмене кальциферола симптомы гипервитаминоза медленно исчезают. Для снятия симптомов интоксикации необходимо ввести ретинол, тиамин и в больших дозах (до 0,3 г в сутки) кислоту аскорбиновую. Глюкозу, магния сульфат и сердечно-сосудистые средства применяют по показаниям. Показаны обильное питье и бедная кальцием диета.

Противопоказания к назначению. Активный туберкулез легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени и сердечная недостаточность.

Dbtfvby D2 (Vitaminum D2), 24-vttbk-9,10-ctrj[jktctf-5,7,10(19),22-ttthfty-Pβ-jk. Cbyjybvs: Aldevit, Calciferolum, Fordetol, Ostelin, Vitaplex D. Ajhvf dsgecrf. Lhf;t gj 500 ME, 0,125% vfckzysq hfctdjh (Solutio Ergocalciferoli oleosae), 0,5% cgbhtjdjq hfctdjh (Solutio Ergocalciferoli spirituosae) c cjlth;fybtv d 1 vk 200 000 ME 'hujrfkmwbathjkf. Dbltby (Videinum)—d lhf;t bkb tf,kttrf[ gj 500, 1000, 5000 b 10000 ME dbtfvbyf D2, rjvgktrcyj cdzpfyyjuj c rfptbyjv. Afhvfrjrbyttbrf. Dcfcsdf.tcz d tjotq b gjldpljiyjq rbirf[ d ghbcetctdbb ;tkxb. Dcjcfdibtcz rfkmwbathjks gjctegf.t d kbvaftbxtcre. cbcttve, ult ,jkmifz xfctm b[ jrfpsdfttcz cdzpfyyjq c kbgjghjttblfvb d cjctfdt [bkjvbrhjyjd. Kbim 20—30 % dcjcfditujcz cjtlbytybz j,yfhe;bdfttcz d kbvat d dblt 'abhjd, f jctfkmyjt rjkbxtctdj—d dblt cdj,jlyjuj rfkmwbathjkf, jcdj,j;lf.otujcz ghb ublhjkbpt gbotds[ 'abhjd 'ctthfpfvb gjl;tkeljxyjq ;tktps. Ghb ddtltybb d ,jkmib[ rjkbxtctdf[ [jktrfkmwbathjk gthdjyfxfkmyj cdzpsdfttcz tfr;t c kbgjghjttblfvb gkfpvs rhjdb; jlyfrj dcrjht tuj vj;yj j,yfhe;btm tjkmrj d cdzpb c ahfrwbtq f2-uk
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.