Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Эфедрина гидрохлорид
онже
Ephedrini hydrochloridum

1-1-фенил-2-метиламинопропанола-1-гидрохлорид.

Синонимы: Ephedrosan, Ephetonin, Sanedrine.

Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,025 г, ампулы по 1 мл 5 % раствора. Выпускаются комбинированные препараты, содержащие эфедрин: «Теофедрин» (теофиллина 0,05 г, теобромина 0,05 г, кофеина 0,05 г, амидопирина 0,2 г, фенацетина 0,2 г, эфедрина гидрохлорида 0,02 г, фенобарбитала 0,02 г, экстракта красавки густого 0,004 г, цитизина 0,0001 г), таблетки «Антастман» (теофиллина 0,1 г, кофеина 0,05 г, амидопирина 0,2 г, фенацетина 0,2 г, эфедрина гидрохлорида 0,02 г, фенобарбитала 0,02 г, сухого экстракта красавки 0,01 г, порошка из листьев лобелии 0,09 г), аэрозоль «Эфатин» (атропина сульфита 0,02 г, эфедрина гидрохлорида 0,05 г, новокаина 0,04 г, спирта •тилового до 10 мл) и др.

Фармакокинетика. Хорошо и почти полностью абсорбируется после перорального и внутримышечного введения. Метаболизируется а крови и печени в 7—9 раз медленнее, чем адреналин. Т½ в плазме крови — от 2,5 до 4 ч в зависимости от дозы и pH. После приема внутрь действие наступает в течение 1 ч, максимальный эффект — через 1 ч и длится обычно 2—4 ч, у отдельных лиц — до 6—8 ч. Вазопрессорный эффект после внутримышечного и внутривенного введения возникает в течение 15 мин, достигает максимума на 20-й минуте и длится около 4 ч. Выводится преимущественно с мочой: 27—88 % в неизмененном виде (до 27 % —в щелочной моче, до 88 % —в кислой), 8—20 % — в N-деметилированной форме, 4—13 % —в виде дезаминированных производных (бензойной кислоты как в свободной, так и в конъюгированию форми, я также свободного и конъюгированного 1,2-диокси-1-фенилопропана). В течение первых суток после введения с мочой выводится 88 %, ни 4-е сутки — 97 %.

Фармакодинамика. Симпатомиметический амин смешанного действия, возбуждающий различные типы а- и β-адренорецепторов, обладающий также антимоноаминоксидазной активностью. Усиливает и учащает работу сердца, увеличивает систолический объем и сердечный выброс за счет активации ^-адренорецепторов. Оказывает бронхолитическое действие, тормозит перистальтику кишок (непостоянно), вследствие возбуждения β2-адренорецепторов расширяются зрачки. При возбуждении а- и β2-адренорецепторов сосудистой стенки оказывает смешанное действие на сосуды: фаза сужения, связанная со стимуляцией α-адренорецепторов, сменяется расширением, обусловленным возбуждением β2-адренорецепторов. Повышает обмен веществ, но не влияет на уровень сахара в крови. В отличие от адреналина сосудосуживающее действие эфедрина не сопровождается последующим резким расширением сосудов, его сосудистые эффекты выражены сильнее, чем кардиальные. Прессорное действие эфедрина более равномерное и продолжительное (до 2—3 ч), чем адреналина, но меньше выражено. Под влиянием эфедрина иногда возникают аритмии за счет возбуждения эктопических очагов в желудочках сердца. При повторных парентеральных введениях с интервалом 15—20 мин сосудистая реакция на каждое новое введение ослабляется. В терапевтических дозах оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему, проявляющееся в некотором психическом возбуждении и бессоннице, стимуляции дыхательного центра, понижает аппетит. При передозировке наблюдается психическое и двигательное беспокойство. Наблюдаемое при введении препарата в больших дозах снижение артериального давления н уменьшение частоты сердечных сокращений объясняют парасимпатикомиметическими свойствами эфедрина.

Применение. При остром снижении артериального давления, симптоматической артериальной гипотензии и гипотонической болезни (не обусловленной первичной сердечной слабостью); бронхиальной астме средней тяжести, хронической бронхообструкции у больных бронхитами, эмфиземой легких, пневмосклерозом; при крапивнице и других аллергических реакциях; при вазомоторном и аллергическом рините, синусите; при отравлении наркотиками и снотворными для возбуждения дыхательного центра; при ночном энурезе и частом мочеиспускании; для расширения зрачка; иногда в неврологии для возбуждения центральной нервной системы.

Назначают внутрь, местно и парентерально. Внутрь — в порошках п таблетках по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день перед едой; парентерально— по 0,5—1 мл 5 % раствора; в виде капель в нос — 5 % раствор, в виде глазных капель—1—2% раствор. Во избежание нарушения ночного сна эфедрин и содержащие его препараты не следует назначать в конце дня или перед сном.

При остром снижении артериального давления эфедрин вводят внутривенно либо одномоментно медленно 0,4—1 мл 5 % раствора (0,02—0,05 г), либо капельно до 1,2—2 мл 5 % раствора в 250—500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При хронической гипотензии эфедрин назначают внутрь по 0,025—0,05 г 2—3 раза в день. Курс лечения обычно 10—15 дней и более или циклами по 3—4 дня с 3-дневными перерывами. Для профилактики сосудистого коллапса, особенно при спинномозговой анестезии, эфедрин вводят подкожно или внутримышечно.

Как бронхорасширяющее средство эфедрин назначают внутрь по 0,025 г 2—3 раза в день; разовую дозу под контролем пневмотахометрии можно увеличить до 2 таблеток. В аэрозоле применяют 0,5— 1 мл 5 % раствора эфедрина в разведении 1:3, 1:5 с изотоническим раствором натрия хлорида. Для купирования приступа бронхиальной астмы назначают подкожно 0,5—1 мл в сочетании с десенсибилизирующими, антиспастическими (эуфиллин, димедрол, тифен, папаверин) и успокаивающими средствами. С целью ликвидации ларинго- и бронхоспазма при острых отравлениях—1—2 мл 5 % раствора эфедрина подкожно.

При рините, синусите и сенной лихорадке применяют эфедрин местно (уменьшает отечность слизистой оболочки и ее секрецию в течение 2-3 ч).

Побочное действие. Иногда через 15—30 мин после приема внутрь отмечаются легкий тремор и сердцебиение, которые быстро проходит. При передозировке возможны головная боль, головокружение, сердцебиение, экстрасистолия, аритмия, дрожание конечностей, потливость, чувство жара, бессонница, иногда тошнота, рвота, затрудненное мочеиспускание.

Противопоказания к назначению. Гипертоническая болезнь, выраженный кардиальный и церебральный атеросклероз, стенокардия, гипертиреоз, бессонница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Является антагонистом наркотических, анальгезирующих и других средств, угнетающих центральную нервную систему. При сочетании с резерпином и ингибиторами МАО возможно резкое повышение артериального давления; в сочетании с индералом — уменьшение бронхолитического эффекта. В сочетании с йодом, сульфаниламидами, амидопирином, калия перманганатом, отваром корня солодки образуются нерастворимые соединения.

При бронхиальной астме целесообразно назначать эфедрин в сочетании с димедролом, эуфиллином, теофиллином, теобромином, кальция глюконатом, тифеном и другими бронхолитическими средствами.

Эфедрин в сочетании с дипразином (по 0,025 г) применяют для профилактики морской болезни.

Эфедрин целесообразно включать в комбинированную терапию язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, так как он значительно увеличивает в желудочном соке концентрацию и дебит-час гликопротендов, в том числе сиаловой кислоты, фукозы и гексозамина.

1-1-atybk-2-vttbkfvbyjghjgfyjkf-1-ublhj[kjhbl. Cbyjybvs: Ephedrosan, Ephetonin, Sanedrine. Ajhvf dsgecrf. Gjhjijr, tf,kttrb gj 0,025 u, fvgeks gj 1 vk 5 % hfctdjhf. Dsgecrf.tcz rjv,bybhjdfyyst ghtgfhfts, cjlth;fobt 'atlhby: «Ttjatlhby» (ttjabkkbyf 0,05 u, ttj,hjvbyf 0,05 u, rjatbyf 0,05 u, fvbljgbhbyf 0,2 u, atyfwttbyf 0,2 u, 'atlhbyf ublhj[kjhblf 0,02 u, atyj,fh,btfkf 0,02 u, 'rcthfrtf rhfcfdrb uectjuj 0,004 u, wbtbpbyf 0,0001 u), tf,kttrb «Fytfctvfy» (ttjabkkbyf 0,1 u, rjatbyf 0,05 u, fvbljgbhbyf 0,2 u, atyfwttbyf 0,2 u, 'atlhbyf ublhj[kjhblf 0,02 u, atyj,fh,btfkf 0,02 u, ce[juj 'rcthfrtf rhfcfdrb 0,01 u, gjhjirf bp kbctmtd kj,tkbb 0,09 u), f'hjpjkm «'aftby» (fthjgbyf cekmabtf 0,02 u, 'atlhbyf ublhj[kjhblf 0,05 u, yjdjrfbyf 0,04 u, cgbhtf •tbkjdjuj lj 10 vk) b lh. Afhvfrjrbyttbrf. [jhjij b gjxtb gjkyjctm. f,cjh,bhettcz gjckt gthjhfkmyjuj b dyethbvsitxyjuj ddtltybz. Vttf,jkbpbhettcz f rhjdb b gtxtyb d 7—9 hfp vtlktyytt, xtv flhtyfkby. T½ d gkfpvt rhjdb — jt 2,5 lj 4 x d pfdbcbvjctb jt ljps b pH. Gjckt ghbtvf dyethm ltqctdbt
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.