Русский:

А

Б

В

Г

Д

Ж

З

И

Й

К

Л

М

Н

О

П

Р

С

Т

У

Ф

Х

Ц

Э

Ю

Латинский:

A

B

C

D

E

F

G

H

I

J

K

L

M

N

O

P

R

S

T

U

V

W

X

Y

Z

Общая фармакология и фармакотерапия

Частная клиническая фармакология и фармакотерапия


Дитилин
онже
Dithylinum

β-диметиламиноэтилового эфира янтарной кислоты дийодметилат.

Синонимы: Lysthenon, Myo-Relaxin, Succinylcholini chloridum, Suxamethonii chloridum.

Форма выпуска. Ампулы по 2 мл 0,5 % и 5 % раствора, по 5 и 10 мл 1 %, 2 % и 5 % раствора, флаконы по 0,1; 0,2; 0,5 и 1,0 г (сухого вещества). Растворы готовят экстемпорально в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы.

Фармакокинетика. Как бичетвертичное аммониевое соединение медленно и неполностью всасывается в пищеварительном аппарате. Па проникает через плаценту. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной кислоты. Сначала быстро образуется сукцинилмонохолин (слабоактивный миорелаксант недеполяризующего действия), который медленно подвергается распаду, образуя янтарную кислоту и холин. Не менее 50 % дитилина разлагается в организме вследствие щелочного гидролиза, независимо от уровня сывороточной псевдохолинэстеразы. Выделяется с мочой в форме активных и неактивных метаболитов и около 10 % в неизмененном виде. Через 30 мин после введения 1 мг/кг продукты его гидролиза в моче не определяются. Т½ в плазме крови — 2—4 мин. При тяжелой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы Т½ в плазме крови удлиняется до нескольких часов. После внутривенного введения наступает полное расслабление скелетных мышц в течение 40—60 с, а полное восстановление тонуса и функции мышц — в течение 5—10 мин. После внутримышечной инъекции миорелаксация возникает через 2—3 мин и продолжается 10—30 мин. Преходящее апноэ наступает чаще всего через 1—2 мин во время максимального расслабления скелетных мышц. Спонтанное дыхание восстанавливается обычно в течение нескольких секунд — 3—4 мин.

Фармакодинамика. Обладает мускарино- и никотиноподобным действием. Подобно ацетилхолину в высоких концентрациях вызывает стойкую деполяризацию субсинаптических мембран в мионевральных синапсах, нарушая передачу пусковых импульсов из аксонов соматических нервов на мышечные волокна, вследствие чего наступает их расслабление. Миорелаксации предшествует кратковременная фибрилляция скелетных мышц, особенно шеи, лица и в первую очередь языка. После прекращения подергиваний почти одновременно наступает полная («взрывная») релаксация всех мышц. В миорелаксантных дозах дитилин не нарушает функций печени и почек и не влияет на свертывающую и противосвертывающую системы крови. Напрягая активность коркового вещества надпочечников, несколько повышает выработку 17-оксикортикостероидов. Лептокураре, в том числе дитилин, увеличивают уровень калия в плазме в среднем на 4,5—5,5 мэкв/л.

Применение. При психических заболеваниях, столбняке, кратковременных хирургических процедурах и вмешательствах (интубации трахеи, эндоскопии, репозиции вывихов и переломов, наложении швов), кесаревом сечении, различных акушерских манипуляциях, а также в хирургической стоматологии.

При общем обезболивании эфиром, закисью азота, фторотаном и барбитуратами для проведения интубации и полной миорелаксации назначают по 1,5—2 мг/кг. При продолжительных операциях вводят повторно по 0,5—1 мг/кг через 5—7 мин с учетом клинических признаков восстановления мышечного тонуса. При повторном введении действует сильнее. Суммарная доза — 0,12 г. В больших количествах вводят лишь после перевода больного на управляемое дыхание. При длительных хирургических вмешательствах 0,1 % или 0,2 % свежеприготовленный водный раствор дитилина вливают внутривенно капельно со скоростью 0,5—10 мг/мин. В более высоких дозах вызывает апноэ. При внутримышечной инъекции дитилина (взрослым в мышцу плеча, детям — под язык) дозу увеличивают до 4 мг/кг, а концентрацию раствора—до 10 %. Целесообразно вводить в смеси с лидазой или в место инъекции лидазы. Действие наступает через 1—1,5 мин и длится 2—3 мин. Введением дитилина в магистральную артерию конечности можно вызвать миорелаксацию исключительно ее мышц без общего действия. Для местной релаксации дитилин вводят внутривенно, выше этого места накладывают жгут, ниже жгута наступает расслабление мышц. Допускаются инъекции растворов дитилина внутрикостно, в полости суставов, в место перелома (жгут накладывают выше перелома и добиваются местного расслабления конечности). Возможно также подкожное введение 0,2—0,4 г препарата.

Побочное действие. В случае продолжительного применения возможны снижение уровня сывороточной псевдохолинэстеразы, брадикардия (особенно у детей и юношей), вплоть до кратковременной (7—10 с) остановки сердца, коллапс, мерцание желудочков, спазм бронхов, аллергические реакции. При генетически обусловленной псевдохолинэстеразопении или при гипокалиемии — продолжительное апноэ. Примерно в 20 % случаев при повторных введениях дитилина, чаще всего у больных артериальной гипертонией, возникает умеренное (на 2,7—4 кПа, или 20—30 мм рт. ст.) повышение давления, значительно реже — легкая гипотензия. При повторном введении возможен «двойной блок», когда миорелаксация деполяризующего типа сменяется антидеполяризующим эффектом за счет действия метаболита дитилина — монохолинового эфира янтарной кислоты. Если после последнего введения дитилина миорелаксация длится более 25 мин, то это свидетельствует о развитии «двойного блока», при котором необходима декураризация прозерином или галантамином.

Нередко через 10—12 ч после применения дитилина возникает миалгии как следствие фибрилляции мышц. Боль ощущается в основном в мышцах конечностей, в области поясницы, шеи и сопровождается чувством сильной усталости. Такое состояние длится от нескольких часов до 1,5—2 сут. Для предупреждения фибрилляции скелетных мышц и связанной с ней мышечной болью за 15—20 с до введения дитилина следует внутривенно ввести 10—15 мг диплацина и 2—3 мг тубокурарина. Через 10—15 мин после введения дитилина вследствие расслабления желудочно-пищеводного жома и повышения внутрижелудочного давления возможны регургитация содержимого желудка в полость рта и попадание его в дыхательные пути. Для предотвращения регургитации перед началом анестезии вводят желудочный зонд.

При затяжном апноэ применяют искусственное дыхание, ингаляции кислорода, переливание свежей крови (восполнение псевдохолинэстеразы), введение кофеина, эфедрина, фенамина, тиамина, кокарбоксилазы. Для предотвращения брадикардии (иногда угрожающей) производят премедикации) атропином (внутривенно 0,8—1,2 мг в 20 мл растворителя), а дитилин вводят медленно.

Противопоказания к назначению. Лекарственная аллергия, глаукома, тяжелая миастения, патологические состояния, сопровождающиеся гипопсевдохолинэстераземией (болезни печени, тяжелая анемия, расстройства питания, кахексия, хронические инфекции, реконвалесценция после отравления фосфорорганическими соединениями), респираторная недостаточность, шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не смешивают в одном шприце с донорской кровью и щелочными растворами (например, с барбитуратами). Антихолинэстеразные средства (прозерин и др.), новокаин, депаркин, дипразин, натрия тиосульфат усиливают и продлевают миелорелаксирующий эффект дитилина.

β-lbvttbkfvbyj'tbkjdjuj 'abhf zytfhyjq rbckjts lbqjlvttbkft. Cbyjybvs: Lysthenon, Myo-Relaxin, Succinylcholini chloridum, Suxamethonii chloridum. Ajhvf dsgecrf. Fvgeks gj 2 vk 0,5 % b 5 % hfctdjhf, gj 5 b 10 vk 1 %, 2 % b 5 % hfctdjhf, akfrjys gj 0,1; 0,2; 0,5 b 1,0 u (ce[juj dtotctdf). Hfctdjhs ujtjdzt 'rcttvgjhfkmyj d bpjtjybxtcrjv hfctdjht yfthbz [kjhblf bkb d 5 % hfctdjht uk.rjps. Afhvfrjrbyttbrf. Rfr ,bxttdthtbxyjt fvvjybtdjt cjtlbytybt vtlktyyj b ytgjkyjctm. dcfcsdfttcz d gbotdfhbttkmyjv fggfhftt. Gf ghjybrftt xthtp gkfwtyte. D rhjdb b trfyz[ gjldthufttcz lde['tfgyjve ublhjkbpe gctdlj[jkby'ctthfpjq c j,hfpjdfybtv [jkbyf b zytfhyjq rbckjts. Cyfxfkf ,scthj j,hfpettcz cerwbybkvjyj[jkby (ckf,jfrtbdysq vbjhtkfrcfyt ytltgjkzhbpe.otuj ltqctdbz), rjtjhsq vtlktyyj gjldthufttcz hfcgfle, j,hfpez zytfhye. rbckjte b [jkby. Yt vtytt 50 % lbtbkbyf hfpkfufttcz d jhufybpvt dcktlctdbt otkjxyjuj ublhjkbpf, ytpfdbcbvj jt ehjdyz csdjhjtjxyjq gctdlj[jkby'ctthfps. Dsltkzttcz c vjxjq d ajhvt frtbdys[ b ytfrtbdys[ vttf,jkbtjd b jrjkj 10 % d ytbpvtytyyjv dblt. Xthtp 30 vby gjckt ddtltybz 1 vu/ru gh
Украина онлайн
Самолечение может быть опасным для вашего здоровья.
Перед применением ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению препарата и проконсультируйтесь с врачом.