10-(2-диметиламинопропил) фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Allergan, Phenergan, Pipolphen, Promethazine hydrochloride.
Форма выпуска. Таблетки, капсулы, драже по 0,01 и 0,025 г, свечи по 0,05 г, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора, 2 % мазь или крем в тубах по 20, 25 и 30 г.
Фармакокинетика. После приема внутрь и после парентерального введения хорошо всасывается. Белки плазмы крови связывают 8 % препарата. В печени метаболизируется и медленно выделяется с мочой и с калом, главным образом в виде неактивных метаболитов. Действие наступает после приема внутрь, ректального введения и внутримышечной инъекции — через 20 мин, а после внутривенного вливания — через 3—5 мин. Продолжительность эффекта обычно 4—8 ч, а у отдельных больных — до 12 ч и больше.
Фармакодинамика. По структуре близок аминазину. Обладает медленно развивающимся, очень сильным и продолжительным противогистаминным, десенсибилизирующим, а также антиаллергическим, антисеротониновым, успокаивающим, местноанестезирующим, гипотермическим, противорвотный и противокашлевым действием. Потенцирует эффекты наркотических, аналгезирующих и местноанестезирующих средств.
Применение. При мигрени, паркинсонизме, ревматизме с выраженным аллергическим компонентом, различных аллергических заболеваниях, лучевой болезни, рвоте беременных, кинетозах, подготовке к эндоскопическим исследованиям и наркозу (в составе литических смесей), послеоперационной боли (в сочетании с заменителями морфина). Назначают внутрь после еды по 0,025 г 2—3 раза в сутки, внутримышечно (глубоко) — 1—2 мл 2,5 % раствора. Внутривенно, в составе литических смесей медленно по 5—10 мл 0,5 % раствора или 2мл 2,5 % раствора.
Побочное действие. Сухость во рту, тошнота, фотосенсибилизация, желтуха, реже — агранулоцитоз и другие осложнения, характерные для димедрола. На месте внутримышечной инъекции возможны болезненные инфильтраты, а после внутривенных вливаний — выраженная гипотензия. При длительном приеме дипразина следует периодически делать анализы крови и контролировать функциональное состояние печени. Вызывает раздражение кожи и слизистых оболочек.
Противопоказания к назначению. См. Димедрол.